primakin parazitaellenes tulajdonságokkal rendelkező vényköteles gyógyszer. Megelőzésére, kezelésére és nyomon követésére használják malária. Kezelésére vonatkozó irányelveiben malária, a Német Trópusi Orvostudományi és Nemzetközi Társaság Egészség (DTG) ajánlja primakin kiegészítõként terápia nak nek chloroquine kezelésében malária tertiana. Németországban, primakin gyártja és forgalmazza a Bayer AG Primaquine márkanév alatt.
Mi a primaquine?
A primakin vagy az N4- (6-metoxi-kinolin-8-il) -pentán-1,4-diamin egy racém keverék, amelynek molekulaképlete a C15H21N3O. Ez egy 8-aminokinolin származék. Az alapanyag (primaquin-biszfoszfonát) egy kristályos, vörös-narancssárga és víz-oldódó por semleges szagú és keserű íz.
Farmakológiai hatás
Szóbeli után igazgatás, a primaquine könnyen felszívódik a emésztőrendszer és gyorsan metabolizálódik a máj karboxilszármazékká. Csúcs plazma koncentráció kb. 2-3 óra alatt érhető el. A primaquine felezési ideje 5-6 óra. A karboxilszármazék (karboxiprimakin) felezési ideje 24-30 óra. A primakin csak kis része (kb. 1%) ürül ki eredeti formájában. A kiválasztás a vizelettel történik. Terápiás szerként a primakint 14 napig szedik. A napi adag a beteg testtömege alapján kerül kiszámításra, és függ az általános kezelési rendtől vagy más alkalmazott gyógyszerektől. A profilaxis céljából ajánlott a gyógyszert 1-2 napig szedni. A adag felnőtteknél 30 mg, gyermekeknél 0.3 mg testtömeg-kilogrammonként naponta. A megelőző intézkedést a malária területén tartózkodást megelőző 1 naptól számított 1 hétig kell végrehajtani. A primaquine nem engedélyezett gyógyszerként malária profilaxis Németországban. Ebből a célból a gyógyszert külföldön kell beszerezni.
Orvosi felhasználás és alkalmazás
A primakvint az 1940-es évek óta gyártják, és több országban maláriaellenes szerként használják. Pontos azonban a cselekvés mechanizmusa az intenzív kutatások ellenére még mindig ismeretlen. Úgy gondolják, hogy az anyag kölcsönhatása a plazmodia DNS-ével gátolja a fehérjék, ami a kórokozó halálához vezet. A mitokondriális diszfunkciót is fontolgatják. A primaquine nagyon hatékony a Plasmodium vivax és a Plasmodium ovale exoerythrocytás stádiumai ellen, valamint a Plasmodium falciparum exoerythrocytás fázisának elején. A készítmény szintén nagy hatékonyságot mutat a Plasmodia gametocytáival, különösen a Plasmodium falciparummal szemben. A primaquin azonban hatástalannak bizonyult a plazmodia eritrocita szakaszában. Noha Németországban erre a célra nem engedélyezték, a primaquine a malária minden típusának profilázában alkalmazható. A közép-afrikai országokban, Kolumbiában, Iránban és Indonéziában végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a primaquine akár 85% -os megelőző hatást gyakorol a malária tropicáért felelős Plasmodium falciparum kórokozóval szemben. Ezzel szemben a primaquine alkalmazása a malaria quartana és a malaria tropica terápiás kezelésében nem tekinthető hasznosnak. Terápiás szerként és a kiújulás megelőzése céljából a primaquint a malaria tertiana esetében alkalmazzák, amelyet a Plasmodium vivax és a Plamodium ovale okoz.
Kockázatok és mellékhatások
A primaquine ellenjavallt az emberek számára szőlőcukor-6-foszfát dehidrogenáz hiány és azok számára, akiknek lupus erythematosus vagy reumatoid arthritis. Egy másik ellenjavallat potenciálisan hemolitikus gyógyszerek szedése vagy személyes érzékenység a gyógyszerre. A primaquine szedése alatt tanácsos figyelni vér számít. A primaquine használata biztonságossága alatt terhesség még nem állapították meg, ezért a terhes terv kialakításakor a születendő gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatokat a kockázat / haszon arány részének kell tekinteni. A primaquine mellékhatásai a következők vérszegénység és a fejfájás, fáradtság és álmosság, emésztési zavarok és gyomor görcsök, és viszkető bőr. Ha a vizelet elsötétül, a primaquine-kezelést azonnal le kell állítani, mivel ez jelezheti máj túlterhelés, vese betegség vagy hemolízis.
