A Colistin a antibiotikumok. A polipeptid antibiotikum megzavarja a sejt membrán of baktériumok, így megölve őket.
Mi az a kolisztin?
A Colistin a antibiotikumok. A hatóanyag helyileg alkalmazható kenőcs-adalékként vagy aeroszolként belélegzés terápia. A Colistin magas toxicitású gyógyszer. Hosszú ideig ezért főleg helyileg kenőcs-adalékként vagy aeroszolként használták belélegzés terápia. Különösen a kolisztint alkalmazták a cisztás fibrózis aki Pseudomonas gyarmatosításban szenvedett. Szisztémás igazgatás sokáig kerülték a gyógyszer miatt vese-károsító hatások. Közben a antibiotikum ismét rendszeresebben írják fel. Ennek oka az enterobaktériumok gyakori előfordulása, amelyek ellen rezisztensek antibiotikumok a karbapenem csoportból. A CRE (karbapenem-rezisztens enterobaktériumok) főleg az USA-ban, Izraelben, Törökországban, Görögországban és Észak-Afrika országaiban találhatók. A CRE gyakran csak kolisztinnel kezelhető, foszfomicin és a tigeciklin. A kolistin polimerixin E. néven is ismert. A polimixinek csoportjába tartozik, és 1959 óta alkalmazzák terápiás úton. A polimiksinek kémiailag elágazó ciklikus dekapeptidekből álló polipeptid antibiotikumok.
Farmakológiai hatás
Colistin, pontosabban kolisztimetát nátrium (CMS) prodrug. Prodrugok inaktívak vagy csak enyhén farmakológiailag aktív anyagok, amelyek csak a szervezetben történő metabolizálódás után válnak aktív gyógyszerekké. Ezt a folyamatot metabolizációnak is nevezik. A prodrug metabolittá válik. A prodrug koncepció célja a gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságainak javítása. És így, prodrugjai gyakran javulnak biohasznosulás és csökkentse az első passz effektust. A kolisztint parenterálisan, azaz a gyomor-bél traktus megkerülésével adják be. Parenterális után igazgatás, az inaktív összetevő kolisztimetát nátrium a hidrolízis kémiai folyamatával aktív kolisztin bázissá alakul. Ez farmakológiailag aktív. Ebben a folyamatban körülbelül 33 milligramm kolisztinbázis képződik 80 milligramm CMS-ből. A kolisztin fokozott permeabilitást biztosít a sejt sejtjein baktériumok. Ez lehetővé teszi a különböző anyagok bejutását a baktérium sejtekbe. Ozmolaritás zavart és végül a baktériumsejtek felszakadnak. Mivel gram-pozitív baktériumoka gram-negatívakkal ellentétben nincs külső sejt membrán, a kolisztin csak Gram-negatív baktériumokra hatásos. A kolisztinre érzékeny Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Acinetobacter és Pasteurella. A Klebsiellae, az Escherichia coli, az Enterobacter és a Pseudomonas aeruginosa szintén érzékeny a antibiotikum. A fehérjék, a gonococcusok, a gram-pozitív baktériumok és a meningococcusok viszont rezisztensek.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A Colistint ma csak a kockázat-haszon alapos mérlegelése után alkalmazzák. Az egyik javallat a cisztás fibrózis akik Pseudomonas aeruginosa fertőzésben szenvednek. Cisztás fibrózis örökletes betegség, amely az exokrin mirigyek viszkózus váladéktermelésével jár. Az érintett személyek krónikus légúti betegségekben szenvednek gyulladás és emésztőrendszeri tünetek. A Pseudomonas aeruginosa okozza tüdőgyulladás elnyomott betegeknél immunrendszer és veszélyeztetett légutakat. Ezek a tüdőgyulladások különösen gyakoriak cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél vagy intenzív terápiában szenvedő betegeknél. Ezenkívül a kolisztint az Acinetobacter baumannii multirezisztens baktériummal történő fertőzések kezelésére használják. Az Acinetobacter baumanii egy emberi patogén rövidszárú baktérium, amely a Moraxellaceae családba tartozik. A csíra világszerte kórházi fertőzéseket okoz. A kórházi fertőzések olyan fertőzések, amelyek okozati összefüggésben vannak a kórházi ápolással. Az Acinetobacter baumanii fertőzéseket elsősorban az intenzív terápiában lélegeztető betegeknél figyelik meg. A fertőzés általában kórházi eredménnyel jár tüdőgyulladás. Húgyúti fertőzések, sebfertőzések és vérmérgezés szintén a rezisztens kórokozó okozza.
Kockázatok és mellékhatások
Káros hatások kolisztin bevételekor fordulhat elő. Allergiás bőr reakciók vagy kontakt dermatitis gyakoriak.allergiás asztma a kolisztinre adott reakcióként a támadásokat is megfigyelik. Az antibiotikum szintén nefrotoxikus. Más szóval, káros hatással van a vesére. Akut elhalás a kis vizelet tubulusok a vese előfordulhat. Ez általában akut állapothoz vezet vese hiba rövid időn belül. A vese már nem tudja ellátni szűrési feladatát, így a vizelet anyagai felhalmozódnak a vér. A kolistin nemcsak nefrotoxikus, hanem neurotoxikus is. A. Károsodásának lehetséges tünetei idegrendszer tartalmaz szédülésgörcsök, eszik, látászavarok vagy beszédzavarok. Vér kárt okozhat az antibiotikum is. A Colistin nem alkalmazható betegeknél veseelégtelenség nefrotoxikus hatása miatt. A súlyos szívürítési rendellenességek szintén ellenjavallatok. A kolisztin hatóanyaggal vagy más polimxinekkel szembeni túlérzékenység szintén kizárási kritérium. A születendő vagy újszülött súlyos lehetséges mellékhatásai miatt a kolisztin nem adható a kezelés ideje alatt terhesség vagy szoptatás közben. Meg kell jegyezni, hogy a nephrotoxikus szerekkel kombinálva a mellékhatások fokozódnak. Ilyen nefrotoxikus szerek tartalmaz vancomycin, hurok diuretikumokés aminoglikozidok. A neuromuszkuláris blokádokkal rendelkező szerek, mint pl izomlazítók, szintén fokozhatja a kolisztin mellékhatásait.
