Triptan: Hatások, felhasználások és kockázatok

A triptán a klaszter kezelésére szolgáló gyógyszer fejfájás és migrén. triptánok különösen jól alkalmazhatók közepesen súlyos vagy súlyos kezelésére migrén támadásokat.

Mi a triptán?

A triptán a klaszter kezelésére szolgáló gyógyszer fejfájás és migrén. triptánok csoportjába tartoznak migrén gyógyszereket, és akut migrén, valamint klaszter esetén adják be őket fejfájás. Összeszorítással vér hajók, csökkenteni tudják gyulladás és csökkenti a kényelmetlenséget. Az orvostudomány a 19. század óta tudja, hogy migrén a támadások az agy és a koponya dilatációjával járnak vér hajók. Az a megfigyelés, hogy a neurotranszmitter szerotonin a rendellenesen kitágult szűkületét is okozta hajók a triptán gyógyszer kifejlesztéséhez vezetett. Azonban, szerotonin nem volt alkalmas migrén kezelésére, mivel erős mellékhatásai voltak szív, keringés és a gyomor. Emiatt az orvoskutatók megkísérelték megszerezni a szerotonin származék, amely lehetővé tenné az agy szelektív összehúzódását vér erek anélkül, hogy szisztémás mellékhatásokat okoznának. Az 1980-as évek elején felfedezték az 5-karboxamidotripptamint olyan szerként, amely szelektíven stimulálhatja az 5-HT1 receptorokat. Ez az anyag azonban szisztémás mellékhatásokat mutatott a szív-és érrendszer. Ezért az anyagot klinikailag nem fejlesztették ki. Csak rövid idő múlva, a gyógyszerrel szumatriptán5-HT1B / 1D receptor agonistát fedeztek fel, amellyel lehetséges szelektíven összehúzni az agyi ereket. 1992 decemberében szumatriptán megkapta az amerikai Food and Drug jóváhagyását Adminisztráció (FDA) migrénes gyógyszerként. A sumtriptan hátránya azonban az volt, hogy nem volt elegendő szájon át biohasznosulás. Egy másik hátrány az volt, hogy a hatóanyag nem tudta kellőképpen átjutni a vér-agy gát. Ezért az orvoskutatók kifejlesztettek egy másik 2. generációt tripánok amelynek jobb farmakokinetikai tulajdonságai voltak. Aztán az 1990-es évek végén a triptánok zolmitriptán, rizatriptánés naratriptán megjelent a piacon. Később, frovatriptán, almotriptánés eletriptán fejlesztették ki.

Farmakológiai hatás

Az egyes triptánok hatása az 5-HT-1B, 5-HT1D, valamint az 5-HT1F receptorokhoz való kötődésen alapul. Ez az agyi erek érszűkületét (vazokonstrikcióját) eredményezi. Ugyanakkor a gyulladásos mediátorok, például a CGRP és a P anyag felszabadulása gátolt. Elterjedése fájdalom az agykéregen keresztüli ingereket a triptánok lelassítják. Sajnos a triptánoknak nincs minden betegben azonos pozitív hatása. Nagyjából becsülhető, hogy az összes migrénes beteg körülbelül egyharmada jól reagál a hatóanyagra, míg egy másik harmadában legalább a fájdalom elérhető. A fennmaradó harmadban a triptánoknak egyáltalán nincs hatása. Ha egy fájdalomenyhítő hatás látható, általában három-négy óra múlva jelentkezik. Sok beteg azonban csak néhány órával később szenved fejfájástól igazgatás a migrénes gyógyszerek közül. A a cselekvés mechanizmusa a különböző triptaanok azonosak. A farmakokinetikai tulajdonságokban azonban különbségek vannak. Ide tartoznak a hatás kezdete és időtartama és megszüntetése idő.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A triptaanokat akut közepes és súlyos migrénes rohamok kezelésére használják. Ezek azonban nem alkalmasak migrénes rohamok megelőzésére. Ezenkívül kezelésre is használhatók klaszter fejfájás. A triptaanok különböző módon használhatók. Például hagyományos tabletta, olvasztó tabletták, víz- oldható tabletták, orrspray-k, kúpok, előretöltött fecskendők és tű nélküli injektorok állnak rendelkezésre. A triptánokat ajánlott az aurikus fázis után szedni, amikor a fejfájás szakasz kezdődik. Minél előbb szedik őket, annál nagyobb az esélye a terápiás sikernek. A triptaanokat azonban havonta legfeljebb tízszer szabad beadni, különben fennáll a gyógyszer okozta veszély fejfájás. Kivéve a naratriptán, a triptaanok vénykötelesek Németországban.

Kockázatok és mellékhatások

A triptánok szedése káros mellékhatásokkal járhat. Ezek elsősorban a következők: szédülés, enyhe gyengeség, érzések, például bizsergés, enyhe hányinger, és a melegség érzése. Bizonyos esetekben a vérnyomás vagy angina támadás is lehetséges. Úgy gondolják, hogy ezek a mellékhatások az 5-HT1B / 1D receptorok stimulációjának tudhatók be szív-és érrendszer. Nagyon ritkán vázizom diszfunkció, keringési zavarok, ill szívritmuszavarok megeshet. A triptánok értágító hatásuk miatt nem megfelelőek, ha a beteg érrendszeri betegségekben szenved, magas vérnyomás vagy koszorúér szív betegség (CHD). Egyéb ellenjavallatok a következők Raynaud-szindróma, korábbi szívinfarktus, valamint súlyos vese- és májműködési zavarok. A triptánok használata közben terhesség és a laktáció nem ajánlott. Vigyázat is javasolt kölcsönhatások mással szerek. Például a anyarozs alkaloidok mint például ergotamin, amelyek szintén migrénes gyógyszerek, koszorúér-érgörcsöt okozhatnak. Emiatt kerülni kell a közös felhasználást. Adminisztráció of MAO-gátlók gyakran a triptánok lassabb eltávolítását eredményezi a testből.