Termékek
triptánok főleg filmbevonat formájában tabletta és olvasztótabletták. Egyesek szubkután injekció formájában is kaphatók megoldások és a orrspray-k. A kúpok már nem kaphatók kereskedelemben sok országban. Szumatriptán (Imigran) volt az első ügynök ebben a csoportban, amelyet 1992-ben az Egyesült Államokban és 1993-ban számos országban engedélyeztek. tripánok és generikus gyógyszerek állnak rendelkezésre (lásd alább). Egyes országokban, tripánok orvosi rendelvény nélkül is kaphatók.
Szerkezet és tulajdonságok
Mert a triptánok kölcsönhatásba lépnek szerotonin receptor altípusok, szerkezetileg szoros kapcsolatban állnak a szerotonin (= 5-hidroxi-triptamin, 5-HT) neurotranszmitterekkel és a triptaminnal. Az ábra összehasonlítja a szumatriptánt a szerotoninnal:
hatások
A triptánoknak (ATC N02CC) vazokonstriktív, gyulladáscsökkentő és közvetett fájdalomcsillapító tulajdonságaik vannak. A hatásokat az 5-HT1 receptorok (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F) agonizmusa okozza, ami érszűkületet, a gyulladásgátló neuropeptidek, például a CGRP és a P anyag felszabadulásának csökkenését, valamint a nociceptív átvitel gátlását eredményezi (fájdalom vezetés), egyéb hatások mellett.
Jelzések
Az akut kezelésére migrén támadások aurával vagy anélkül. Néhány triptánt a klaszter kezelésére is engedélyeztek fejfájás.
Adagolás
Az SMPC szerint. Az szerek a lehető leghamarabb alkalmazni kell. Azonban megelőző igazgatás nincs feltüntetve. Az alkalmazás során be kell tartani az alacsony maximális napi adagokat és az egyes adagok közötti időintervallumokat (adagolási intervallum)! A a fellépés kezdete az injekciós oldattal érhető el leggyorsabban. Érdekes módon az olvadás tabletta nem feltétlenül gyorsabban hatékonyak, mint a közönséges tabletták. A maximális plazma koncentráció később érjük el. A fájdalomcsillapítókhoz hasonlóan a triptánokat sem szabad folyamatosan alkalmazni, mert ez a túlzott használat krónikus kialakuláshoz vezethet fejfájás. Havonta legfeljebb 9 napos terápia ajánlott. További információkért lásd: Gyógyszeres túlzott fejfájás cikk és a Gyógyszeres túlhasználat cikk.
Ügynökök
- Almotriptán (almográn)
- Eletriptánnal (Relpax, generikus).
- Frovatriptan (Menamig)
- Naratriptan (Naramig)
- Rizatriptán (Maxalat, generikus gyógyszerek)
- Szumatriptán (Imigran, generikus gyógyszerek)
- Zolmitriptan (Zomig, generikus gyógyszerek)
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Bizonyos szív- és érrendszeri betegségek ill. a hajók, a történelemben is.
- Kombináció ergotamin-származékokkal
- Kombináció MAO-gátlók (MAO szubsztrátokra vonatkozik).
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Kábítószer kölcsönhatások lehetségesek MAO-gátlók, CYP inhibitorok, ergotamin származékok és más triptaanok. Szerotonerg kombinációval szerek mint például az SSRI-k, fennáll a kockázata szerotonin szindróma. Ennek az interakciónak a jelentősége azonban ellentmondásos az irodalomban. Metabolizáló enzimek a monoamin-oxidáz-A-t és egyes triptánok esetében a CYP450 izozimeket. Például, eletriptán biotranszformálódik a CYP3A4 és zolmitriptán a CYP1A2 által. MAO-gátlók és a CYP inhibitorok a plazmakoncentráció növekedéséhez vezethetnek.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges káros hatások a következők:
- Szenzoros zavarok, nehézség, forró, hideg, nyomás vagy szorosság.
- Szédülés, szédülés, fáradtság, gyengeség.
- Ideiglenes növekedés vér nyomás, szívdobogás.
- Arcvörösség (kipirulás), kipirulás.
- Légzési rendellenességek
- Emésztőrendszeri rendellenességek, mint pl hányinger, hányás, hasi fájdalom, száraz száj.
Súlyos kardiovaszkuláris mellékhatások, például szívizominfarktus, előfordulhatnak, de az irodalom szerint rendkívül ritkák (kb. 1 millió az 1-ben).
