Az első májjárat hatása Ahhoz, hogy a perorálisan beadott gyógyszerhatóanyag a hatás helyén fejtse ki hatását, általában be kell lépnie a szisztémás keringésbe. Ehhez át kell haladnia a bélfalon, a májon és a keringési rendszer egy részén. A bélben történő teljes felszívódás ellenére a biohasznosulás… Első passz anyagcsere
Tünetek A köszvény az ízületek gyulladásos betegsége, amely heveny manifesztálódik erős fájdalom támadása során, amely nyomással, tapintással és mozgással súlyosbodik. Az ízületek duzzadtak a gyulladástól, a bőr vörös és meleg. Láz figyelhető meg. A köszvény gyakran az alsó végtagokban és a metatarsophalangealis ízületben (podagra) kezdődik. Urat kristályok… A köszvény okai és kezelése
Termékek A fexofenadin kereskedelmi forgalomban kapható tabletta formájában (Telfast, Telfastin Allergo, generic). Ezt számos országban 1997-ben engedélyezték, és 2010 óta orvosi rendelvény nélkül kapható. Az öngyógyításra szánt Telfastin Allergo 120 2011 februárjában került forgalomba. A fexofenadin a terfenadin (Teldane) utódterméke, amelyet ki kellett vonni. … Fexofenadine
Háttér A grapefruitlé gyógyszerek kölcsönhatását okozhatja, 1989-ben egy klinikai vizsgálat során véletlenül fedezték fel, és ugyanezen kutatócsoport 1991-es kísérletében megerősítették (Bailey és mtsai, 1989, 1991). Ez azt mutatta, hogy a grapefruitlé és a kalciumcsatorna -blokkoló felodipin egyidejű bevétele jelentősen növeli a felodipin biohasznosulását. … Interakciók a grapefruitlével
Bevezetés A mellrák-rezisztencia-fehérje (BCRP vagy ABCG2) egy olyan kiáramló transzporter, amely az ABC szupercsaládhoz (ATP-kötő kazetta) tartozik. Ezt a gén kódolja, amelyet először 1998 -ban izoláltak az emlőrákos sejtekből. A BCRP 655 aminosavból áll, és molekulatömege 72 kDa. A BCRP szerkezetileg és farmakológiailag rezisztenciát közvetít… BRCP
Mik azok a prodrugok? Nem minden aktív gyógyszerészeti összetevő közvetlenül aktív. Néhányat először a szervezetben enzimatikus vagy nem enzimatikus átalakítási lépéssel kell hatóanyaggá alakítani. Ezek az ún. A kifejezést Adrien Albert vezette be 1958 -ban. Becslések szerint az összes hatóanyag 10% -a… Prodrugok
Termékek A Probenecid kereskedelmi forgalomban kapható tabletta formájában (Santuril). A Santuril 2005 óta számos országban engedélyezett. Szerkezet és tulajdonságok A Probenecid (C13H19NO4S, Mr = 285.4 g/mol) fehér kristályos por, amely vízben gyakorlatilag nem oldódik. Hatások A probenecid (ATC M04AB01) gátolja a húgysav tubuláris reabszorpcióját és a szerves anionok kiválasztását. Ez így… Probenecid
Termékek Az aciklovirt tartalmazó ajakrémeket 1997 óta számos országban engedélyezték (Zovirax ajakrém, általános). Szerkezet és tulajdonságok Az aciklovir (C8H11N5O3, Mr = 225.2 g/mol) fehér kristályos por formájában létezik, amely vízben rosszul oldódik. Utánozza a 2′-dezoxi-guanozint. Hatások Az aciklovir (ATC D06BB03) vírusellenes a herpes simplex vírusok ellen. Ez egy prodrug… Aciclovir ajakkrém
Háttér Az emberi szervezetnek számos mechanizmusa van az endogén és idegen anyagok metabolizálására. Az egyik ilyen mechanizmus a glükuronidáció, amely elsősorban a májban fordul elő. Ebben a folyamatban az UDP-glükuronoziltranszferázok (UGT) szupercsaládból származó enzimek glükuronsavmolekulát visznek át az UDP-glükuronsavból a szubsztrátumba. Példaként acetaminofent, alkoholokat, fenolokat, karbonsavakat használva… Meulengracht-kór
Termékek A Pramipexole kereskedelmi forgalomban kapható tabletta és nyújtott hatóanyag-leadású tabletta formájában (Sifrol, Sifrol ER, generikus gyógyszerek). 1997 óta számos országban engedélyezték; A generikus gyógyszereket 2010-ben adták ki, és 2011 januárjában érkeztek a piacra. A Sifrol ER folyamatos hatóanyag-leadású tablettákat az eredeti gyártó 2010-ben újraindította. Szerkezet és tulajdonságok Pramipexole (C10H17N3S, Mr =…) Pramipexole
