Bevezetés A mellrák-rezisztencia-fehérje (BCRP vagy ABCG2) egy olyan kiáramló transzporter, amely az ABC szupercsaládhoz (ATP-kötő kazetta) tartozik. Ezt a gén kódolja, amelyet először 1998 -ban izoláltak az emlőrákos sejtekből. A BCRP 655 aminosavból áll, és molekulatömege 72 kDa. A BCRP szerkezetileg és farmakológiailag rezisztenciát közvetít… BRCP
Termékek A tipranavir kereskedelmi forgalomban kapható kapszula formájában (Aptivus). 2005 óta számos országban engedélyezték. Szerkezet és tulajdonságok A tipranavir (C31H33F3N2O5S, Mr = 602.7 g/mol) fehér vagy enyhén sárgás anyagként létezik, amely nem oldódik vizes pufferben, pH 7.5 értéken. A tipranavir nempeptid szerkezetű. Hatások A tipranavir (ATC J05AE09)… Tipranavir
Termékek A triazolám kereskedelmi forgalomban kapható tabletta formájában (Halcion). Szerkezet és tulajdonságok A triazolám (C1978H17Cl12N2, Mr = 4 g/mol) fehér kristályos por formájában létezik, amely vízben rosszul oldódik. Ez egy triazol-származék (triazol-am). Hatások A triazolám (ATC N343.2CD05) nyugtató, szorongásgátló, görcsoldó, amnéziás és… triazolám
Termékek A Lopinavir kereskedelmi forgalomban kapható filmtabletta formájában és szirup formájában, fix kombinációban ritonavirrel (Kaletra). 2000 óta számos országban engedélyezték. Szerkezet és tulajdonságok A lopinavir (C37H48N4O5, Mr = 628.8 g/mol) fehér vagy sárgásfehér por formájában létezik, amely gyakorlatilag vízben oldhatatlan. Hatások Lopinavir (ATC J05AE06)… Lopinavir
Termékek A pitavastatin kereskedelmi forgalomban kapható filmtabletta (Livazo) formájában. Először 2012 júliusában hagyták jóvá számos országban. Japánban 2003 óta van forgalomban, és más országokban is elérhető, például az Egyesült Államokban és Németországban. Szerkezet és tulajdonságok Pitavastatin (C25H24FNO4, Mr = 421.5… Pitavastatin
Termékek A ranolazin kereskedelmi forgalomban kapható nyújtott hatóanyag-leadású tabletták (Ranexa) formájában. Az Egyesült Államokban már 2006-ban, az EU-ban 2008 júliusában, számos országban pedig 2010 áprilisában hagyták jóvá. Szerkezet és tulajdonságok Ranolazin vagy ()-(2-dimetil-fenil) -6 (4-hidroxi-2 -(3-metoxi-fenoxi) -propil) -2-piperazin-acetamid (C1H24N33O3, Mr = 4 g/mol) egy piperazin-származék és egy… ranolazin
Termékek A legtöbb HIV proteáz -gátló tabletta vagy kapszula formájában kapható a kereskedelemben. Ezenkívül néhány folyékony adagolási forma áll rendelkezésre lenyelésre. A szakinavirt (Invirase) először lanicizálták 1995 -ben. Szerkezet és tulajdonságok Az első HIV proteáz inhibitorokat a HIV proteáz természetes peptid szubsztrátján mintázták. A proteáz… HIV proteázgátló
Termékek A midazolám kereskedelmi forgalomban kapható filmtabletta és injekciós oldat formájában (Dormicum, generikus). 1982 óta számos országban engedélyezték. A midazolám orrspray -t sok országban még nem regisztrálták, és gyógyszertárban kell előállítani, mint exemporane készítményt vagy importálni. 2012 -ben egy megoldás a használatra… Midazolam
Termékek A Rifabutin kereskedelmi forgalomban kapható kapszula formájában (mikobutin). 1994 óta számos országban engedélyezték. Szerkezet és tulajdonságok A rifabutin (C46H62N4O11, Mr = 847 g/mol) egy félszintetikus ansamycin antibiotikum. Vöröses lila amorf por formájában létezik, amely vízben rosszul oldódik. Hatások A rifabutin (ATC J04AB04) antibakteriális tulajdonságokkal rendelkezik… rifabutin
Termékek Az Atazanavir kereskedelmi forgalomban kapható kapszula formájában (Reyataz). Ezt 2004 óta számos országban engedélyezték. Általános változatokat 2017 -ben regisztráltak. Szerkezet és tulajdonságok Az atazanavir (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g/mol) a gyógyszerekben atazanavir -szulfát formájában van jelen, fehér vagy enyhén sárgás kristályos por, amely rosszul oldódik. vízben. Hatások Atazanavir… Atazanavir
Háttér Az emberi szervezetnek számos mechanizmusa van az endogén és idegen anyagok metabolizálására. Az egyik ilyen mechanizmus a glükuronidáció, amely elsősorban a májban fordul elő. Ebben a folyamatban az UDP-glükuronoziltranszferázok (UGT) szupercsaládból származó enzimek glükuronsavmolekulát visznek át az UDP-glükuronsavból a szubsztrátumba. Példaként acetaminofent, alkoholokat, fenolokat, karbonsavakat használva… Meulengracht-kór
Termékek A foszamprenavir kereskedelmi forgalomban kapható filmtabletta (Telzir) formájában. 2005 óta számos országban engedélyezték. Szerkezet és tulajdonságok A fosamprenavir (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g/mol) jelen van a gyógyszerekben, mint foszamprenavir -kalcium. Ez egy prodrug, amely a bélnyálkahártyában gyorsan biotranszformálódik az amprenavir aktív metabolitjává. Amprenavir… Fosamprenavir
