Pitavastatin

Termékek

A pitavasztatin kereskedelemben filmtabletta formájában kapható tabletta (Livazo). Sok országban először 2012 júliusában hagyták jóvá. Japánban 2003 óta van piacon, és más országokban is elérhető, például az Egyesült Államokban és Németországban.

Szerkezet és tulajdonságok

Pitavasztatin (C.25H24FNO4, Mr = 421.5 g / mol) van jelen szerek szagtalan, fehér vagy enyhén sárgás, mint pitavasztatin hemicalcium por amely nagyon enyhén oldódik víz. Ez egy kinolin-származék, ciklopropil-csoportot hordoz, és másokkal ellentétben sztatinok, nem prodrug. A pitavasztatin szerkezeti hasonlóságot mutat a másokkal sztatinok mint például atorvastatin (Sortis, generikus gyógyszerek).

hatások

A pitavasztatin (ATC C10AA08) lipidcsökkentő, gyulladáscsökkentő, antioxidáns és más, pleiotrop tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a HMG-CoA reduktáz kompetitív gátlásának és így a koleszterin. A pitavasztatin nagy affinitással kötődik az enzimhez, csökkentve LDL-C, összesen koleszterinés trigliceridek és növekszik HDL-C.

Jelzések

Az emelkedett összérték csökkentésére koleszterin és a LDL-C szint a lipid anyagcsere rendellenességeiben (hypercholesterinaemia, kombinált diszlipidémia).

Adagolás

Az SMP szerint. Filmtabletta tabletta naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Súlyos májelégtelenség
  • Aktív májbetegség
  • A szérum transzaminázainak megmagyarázhatatlan tartós növekedése
  • Izomzavarok
  • Terhesség és szoptatás
  • A pitavasztatint nem szabad kombinálni ciklosporin.

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A pitavasztatin az OATP transzporterek szubsztrátja máj sejtek, amelyekből kölcsönhatások eredményezhet. Drog kölcsönhatások lehetségesek ciklosporin, erythromycin és egyéb makrolidok, fibrátok, niacin, fuzidinsav, rifampicin, HIV proteáz inhibitorok és warfarin. Pitavastatin, ellentétben másokkal sztatinok, kevéssé kölcsönhatásba lép a CYP450-gyel, és döntően változatlanul ürül. Ezért alacsonyabb interakciós potenciállal rendelkezik, mint például simvastatin or atorvastatin.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák az izmokat és ízületi fájdalom, fejfájás, székrekedés, hasmenés, diszpepsziaés hányinger. A sztatinok ritkán okozhatnak izombetegségeket, életveszélyes vázizmok lebomlását és máj kár.