CYP

Oxazepam: Gyógyszerhatások, mellékhatások, adagolás és felhasználás

Termékek Az oxazepam kereskedelmi forgalomban kapható tabletta formájában (Seresta, Anxiolit). 1966 óta számos országban engedélyezték. Szerkezet és tulajdonságok Az oxazepám (C15H11ClN2O2, Mr = 286.7 g/mol) racemát. Fehér kristályos por formájában létezik, amely gyakorlatilag vízben nem oldódik. Hatások Az oxazepám (ATC N05BA04) szorongásgátló, nyugtató, alvást előidéző, görcsoldó és izomgátló hatású… Oxazepam: Gyógyszerhatások, mellékhatások, adagolás és felhasználás

Olodaterol

Termékek Az olodaterolt sok országban engedélyezték 2014 -ben inhalációs oldatként (Striverdi). 2016-ban egy fix dózisú kombinációt is forgalmaztak tiotropium-bromiddal (Spiolto). Mindkét gyógyszert a Respimat -nal együtt adják be. Respimat A Respimat egy új inhalációs készülék, amely látható permetet vagy aeroszolt bocsát ki. A cseppek jók és mozognak… Olodaterol

Citokróm P450 (CYP)

CYP450 A citokrómok A P450 enzimcsalád, amely kiemelt fontosságú a gyógyszerek biotranszformációjában. A gyógyszerek metabolizmusának legfontosabb izoenzimjei a következők: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 A CYP rövidítés utáni szám a családot jelöli, a következő betű az alcsaládot és az utolsó szám… Citokróm P450 (CYP)

Metabolizmus (biotranszformáció)

Bevezetés A biotranszformáció egy endogén farmakokinetikai folyamat, amely a hatóanyagok kémiai szerkezetének megváltozásához vezet. Ennek során a szervezet általános célja, hogy az idegen anyagokat hidrofilabbá tegye, és a vizelettel vagy a székleten keresztül történő kiválasztásra irányítsa. Ellenkező esetben lerakódhatnak a szervezetben, és… Metabolizmus (biotranszformáció)

apomorfin

Termékek Az Uprima szublingvális tablettákat (2 mg, 3 mg) merevedési zavarok kezelésére sok országban már nem forgalmazzák. Az Abbott AG 2006-ban nem újította meg a forgalomba hozatali engedélyt. Kereskedelmi okokra hivatkoztak, valószínűleg a foszfodiészteráz-5 inhibitorok (pl. Szildenafil, Viagra) által okozott versenynek tulajdoníthatók. Az is lehetséges, hogy a forgalomba hozatalt követő tanulmány szerepet játszott,… apomorfin

Glükuronidáció

Definíció A glükuronidáció egy intracelluláris metabolikus reakcióra utal, amelyben egy endogén vagy exogén szubsztrát glükuronsavhoz konjugálódik. A szervezet ezáltal a szubsztrátokat jobban oldja vízben, így gyorsan kiürülhetnek a vizelettel. A glükuronidáció a II. Fázis metabolizmusához (konjugációk) tartozik. UDP: uridin-difoszfát UGT: UDP-glükuronoziltranszferáz érintett enzimek A glükuronidáció… Glükuronidáció

Levetiracetám

Termékek A levetiracetám kereskedelmi forgalomban kapható filmtabletta, belsőleges oldat és infúziós koncentrátum (Keppra, generikus gyógyszerek) formájában. 2000 óta számos országban engedélyezték (Egyesült Államok: 1999). 2011 -től generikus gyógyszerek és új adagolási formák jelentek meg a piacon (minipack). A Brivaracetamot (Briviact) az UCB fejlesztette ki utódjaként. Szerkezet és tulajdonságok Levetiracetam (C8H14N2O2,… Levetiracetám

ranolazin

Termékek A ranolazin kereskedelmi forgalomban kapható nyújtott hatóanyag-leadású tabletták (Ranexa) formájában. Az Egyesült Államokban már 2006-ban, az EU-ban 2008 júliusában, számos országban pedig 2010 áprilisában hagyták jóvá. Szerkezet és tulajdonságok Ranolazin vagy ()-(2-dimetil-fenil) -6 (4-hidroxi-2 -(3-metoxi-fenoxi) -propil) -2-piperazin-acetamid (C1H24N33O3, Mr = 4 g/mol) egy piperazin-származék és egy… ranolazin

Dexlansoprazole

Termékek A dexlansoprazolt számos országban engedélyezték 2014-ben módosított hatóanyag-leadású kapszulák (Dexilant) formájában. Általános változatokat regisztráltak 2020 -ban. Szerkezet és tulajdonságok A dexlansoprazol (C16H14F3N3O2S, Mr = 369.4 g/mol) a racetmate lansoprazol (Agopton, mindkettő Takeda; generikus) tiszta enantiomerje. Fehér kristályos por formájában létezik, amely rosszul oldódik… Dexlansoprazole

Lumateperon

Termékek A Lumateperone -t 2019 -ben kapszula formájában (Caplyta) engedélyezték az Egyesült Államokban. Szerkezet és tulajdonságok Lumateperon (C24H28FN3O, Mr = 393.5 g/mol) van jelen a gyógyszerben lumát -perontosilát formájában. Például a haloperidolhoz (Haldol) hasonlóan a butirofenon csoportba tartozik. Hatások A lumateperon antipszichotikus és antidepresszáns tulajdonságokkal rendelkezik. A hatásokat az antagonizmusnak tulajdonítják… Lumateperon