Termékek
Uprima nyelv alatti tabletta (2 mg, 3 mg) merevedési zavar sok országban már nem forgalmazzák. Az Abbott AG nem hosszabbította meg a forgalomba hozatali engedélyt 2006-ban. Kereskedelmi okokra hivatkoztak, amelyek valószínűleg a foszfodiészteráz-5 inhibitorok (például, sildenafil, Viagra). Az is lehetséges, hogy a marketing utáni tanulmány szerepet játszott, megkérdőjelezve a hatékonyságot (Maclennan et al., 2006). Injektálható megoldások számos országban jóváhagyják a PD kezelésére is.
Szerkezet és tulajdonságok
Apomorfin (C.17H17NEM2, Mr = 267.3 g / mol) lipofil morfin származék opioid hatások nélkül, amely a morfin savval történő melegítésével nyerhető. Szerkezetileg hasonló a dopamin. A só apomorfin-hidroklorid (-apomorfin - HCl - 1/2 H2Az O) fehér, halvány sárgásbarna vagy szürke, zöld árnyalatú kristályok formájában van jelen, és alig oldódik víz. Levegő és fény hatására idővel zöld színűvé válik. Definíció szerint az apomorfin-hidroklorid az -enantiomer. Az -enantiomer a.
hatások
Az apomorfin (ATC G04BE07) proerektilis, hánytató, dopaminerg és hipotenzív. nem úgy mint foszfodiészteráz-5 inhibitorok, az erekciós hatást egy központi mechanizmus éri el. Az apomorfin kötődik dopamin receptorok a hypothalamus és egy neuronális kaszkádon keresztül végül oda vezet kikapcsolódás simaizomzat a pénisz corpus cavernosumában, lehetővé téve a javulást vér feltöltés és felállítás. Szexuális stimulációra van szükség. Az apomorfin szájon át alacsony biohasznosulás magas miatt első passz anyagcsere és ezért szublingvális tabletta formájában adják be orálisan nyálkahártya, amely lehetővé teszi a gyors a fellépés kezdete körülbelül 20 percen belül. Magas lipofilitása miatt keresztezi a vér-agy gát kút. Az apomorfint klinikai vizsgálatokban tesztelték több mint 5000 résztvevővel. A tényleges hatékonyságról nem tudunk nyilatkozni. Dopamin agonisták a Parkinson-terápiából ismertek olyan viselkedési rendellenességek kiváltására, mint a rögeszmés-kényszeres viselkedés, a hiperszexualitás és a szerencsejáték-függőség. Ezért feltételezhető, hogy ezek a hatások szerepet játszanak a elleni alkalmazásban is merevedési zavar. A tudományos szakirodalom szerint azonban ez nem így van. Úgy tűnik, hogy az apomorfin semmilyen hatással nincs a libidóra - legalábbis az alkalmazott alacsony dózisoknál -, vagyis nem mozdítja elő a nemi vágyat, nem változtatja meg a viselkedést vagy vált ki pszichológiai rendellenességeket (pl. Dépatie, Lal, 2001).
Jelzések
Apomorfint használtak merevedési zavar férfiaknál. A gyógyszert nem nőknek szánták. Az apomorfint orvosilag is használják a Parkinson-kór kezelésére és kiváltására hányás.
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. A szokásos adag 2 mg, de 3 mg-ra emelhető. Legalább 8 órának kell eltelnie, mielőtt újabbat szedne adag. A nyelv alatti tablettát a nyelv 20 perccel a szexuális tevékenység előtt. Kis mennyiségű víz részegnek kell lennie.
Ellenjavallatok
Az apomorfin túlérzékenységben ellenjavallt, súlyos instabil angina, közelmúltbeli szívinfarktus, súlyos szív kudarc vagy hipotenzió, és egyéb olyan állapotok, amelyek a szexuális tevékenységet nem teszik lehetővé. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Az apomorfin főleg konjugált és kölcsönhatások a CYP-on keresztül valószínűtlennek tűnik. A nitrátokkal való kombináció nem ajánlott, mivel megnövekszik vér nyomáscsökkentés. Nem kölcsönhatások más vizsgált vérnyomáscsökkentő szerekkel találtak; ennek ellenére óvatosság javasolt. Kölcsönhatások lehetségesek dopamin agonisták és a dopamin antagonisták. Egyidejű alkalmazás nem ajánlott. Az alkohol csökkentheti a szexuális teljesítőképességet és fokozott csökkenést okozhat vérnyomás. A részletekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Káros hatások
A leggyakoribb mellékhatások tartalmaz hányinger - az apomorfint anként is használják hánytató nagyobb dózisokban - fejfájásés szédülés. Egyéb lehetséges mellékhatások a következők: Az orr vagy a garat gyulladása nyálkahártya, ásítás, álmosság, fertőzés, fájdalomköhögés, kipirulás, izzadás, íz zavarok, emésztési zavarok, ájulásos és rövid eszméletvesztéssel járó vazovagális szindróma és fekélyek száj és túlérzékenységi reakciók.
Vö
Dopamin agonisták, foszfodiészteráz-5 inhibitorok, merevedési zavar.
