Termékek
Az olodaterolt számos országban 2014-ben hagyták jóvá megoldásként belélegzés (Striverdi). 2016-ban egy fixadag kombinálva tiotropium-bromid szintén forgalomba hozták (Spiolto). Mindkét szerek a Respimat-mal együtt adják be.
Respimat
A Respimat egy új belélegzés látható permetet vagy aeroszolt kibocsátó eszköz. A cseppek finomak és kevésbé gyorsan mozognak, mint egy adagoltadag inhalálókészülék. A porlasztott oldatot hosszabb ideig szállítják is, megkönnyítve a koordinációt a belégzés során. A méréssel ellentétben adag inhalátorok és por inhalátorok, több hatóanyag jut el a tüdőbe, és kevesebb marad a száj és a torok. Erőteljes belélegzés nem szükséges. A Respimat nem tartalmaz hajtógázt, és tisztán mechanikusan működik, tehát nem tartalmaz elemet. A következő gyógyszereket sok országban engedélyezték:
- Striverdi Respimat: olodaterol.
- Spiolto Respimat: olodaterol + tiotropium-bromid
- Spiriva Respimat: tiotropium-bromid
Szerkezet és tulajdonságok
Olodaterol (C.21H26N2O5, Mr = 386.4 g / mol) fehér színű olodaterol-hidroklorid formájában van jelen a gyógyszerben por hogy nehezen oldódik víz. Tiszta -enantiomerként van jelen és szerkezetileg szorosan kapcsolódik a formoterol.
hatások
Az olodaterol (ATC R03AC19) hörgőtágító és enyhe gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. A hatásokat a béta2-adrenoreceptorok szelektív agonizmusa okozza. Ez stimulálja az adenilil-ciklusokat (adenilát-ciklusok), ezáltal növelve a ciklusokat adenozin monofoszfát (cAMP) képződése. A cAMP ellazítja a légutak simaizomsejtjeit, közvetítve a bronchodilatációt. Az olodaterol gyors a fellépés kezdete és hosszú, legalább 24 órás hatásidő (VLABA, nagyon hosszú hatású β2-agonista).
Jelzések
A tünetek hosszú távú kezelésére krónikus obstruktív légúti betegség (COPD).
Adagolás
Az SMP szerint. Az oldatot naponta egyszer és mindig ugyanabban a napszakban inhalálják. Egy adag két spray-t tartalmaz. Így mindig kétszer egymás után kell belélegezni.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Asztma
- Akut hörgőgörcs
- Gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazást nem vizsgálták.
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásokat a következő anyagokkal írták le:
- szimpatomimetikumok: A mellékhatások.
- Xantin-származékok, szteroidok és diuretikumok: Hypokalemia
- Béta-blokkolók: a hatások csillapítása.
- MAO-gátlók, triciklikus antidepresszánsok, a QT-intervallumot meghosszabbító szerek: kardiovaszkuláris mellékhatások.
- Erős CYP és P-glikoprotein inhibitorok, mint pl ketokonazol: a rendszerszintű rendelkezésre állás növekedése.
- Egyéb szerek, amelyeket később belélegeznek: A rendelkezésre állás fokozása
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmazzák a nasopharynx gyulladását (nasopharyngitis), szédülést és a bőr kiütés. Olodaterol, mint más béta2-szimpatomimetikumok, kardiovaszkuláris hatásai vannak (pulzus emelkedés, vér nyomásemelkedés, EKG-változások) és meghosszabbíthatja a QT-intervallumot. Paradox hörgőgörcsöt válthat ki és vezethet hipokalémia és hiperglikémia.