Termékek
A lubiproszton kereskedelemben lágy formában kapható kapszula (Amitiza). 2009 óta számos országban jóváhagyják.
Szerkezet és tulajdonságok
Lubiproszton (C.20H32F2O5, Mr = 390.46) fehér, szagtalan por hogy oldhatatlan víz és oldható etanol és a éter. A prosztaglandin E1 metabolitjának származéka. A prosztoncsoport biciklusos zsírsavja két tautomerben létezik, amelyek közül csak az egyik aktív.
hatások
A lubiproszton (ATC A06AX03) elősegíti a rendszeres bélürítést és javítja az ezzel járó tüneteket székrekedés. Hatásosságát nagy klinikai vizsgálatokban tanulmányozták. Aktiválja a feszültség által vezérelt ClC-2 kloridcsatornát a vékonybélben és a vastagbélben. A csatornák a csúcsra vannak lokalizálva sejt membrán a nyálkahártya hámsejtjeit és közvetíti a kloridionok transzportját a bél lumenébe. Ez paracelluláris kiáramlást eredményez nátrium és a víz, fokozva a folyadék szekrécióját a belekbe (2. ábra, kattintson a nagyításhoz). A bélmozgás növekszik, a szállítási idő lerövidül, a széklet lágyabbá válik, és az extra kötet kiváltja a székletürítési reflexet. A lubiproszton szelektív és nem aktivál más kloridcsatornákat, például a CFTR-t (cisztás fibrózis transzmembrán vezetőképesség-szabályozó). Az aktiválás független az A-protein kináztól. A klorid szérum elektrolitszintje, nátriumés kálium szintén nem érintettek.
Jelzések
A lubiprosztont sok országban engedélyezték krónikus idiopátiás kezelésre székrekedés (székrekedés) 18 éves és idősebb felnőtteknél. Az Egyesült Államokban a 24 μg mellett kapszula, 8 μg kapszula kereskedelmi forgalomban is kapható az IBS-C kezelésére (Irritábilis bél szindróma val vel Székrekedés) 18 éves és idősebb nőknél. Az egyéb javallatok és a betegpopulációk hatékonyságát és biztonságosságát megvitatják és tanulmányozzák, ideértve a károsodott gyermekeknél történő alkalmazást is máj funkció és opioidok által kiváltott székrekedés.
Adagolás
Kapszula étkezés közben egészben és víz reggel és este. Az étellel való bevétel ajánlott, mert ez csökkentheti a hányinger.
Ellenjavallatok
A lubiproszton ellenjavallt túlérzékenység és bélelzáródás. A Lubiprostone-t nem szabad szedni terhesség vagy laktáció, és megbízható módszer fogamzásgátlás fogamzóképes nőknél kell alkalmazni. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A lubiproszton elsősorban lokálisan hat a bélben, és csak kis mennyiségben szívódik fel. Alacsony biohasznosulás <1%, és nagyon alacsony koncentrációban fordul elő a plazmában. A gyomor-bél traktusban egy karbonil-reduktáz gyorsan biotranszformálódik az M3 fő metabolittá, és rövid a felezési ideje. In vitro vizsgálatok szerint a citokróm P450 nem feltételezhetően vesz részt az anyagcserében. A lubiproszton nem gátolja vagy indukálja a CYP-kat.
Káros hatások
A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások tartalmazzák a gyomor-bél rendellenességeket, mint pl hányinger, hányás, hasmenés, inkontinencia, hasi görcsök és a fájdalomés puffadás. Hányinger közös és adag-függő. Étellel történő bevétel csökkentheti az előfordulás gyakoriságát. A nehézlégzés esetei (nehézség lélegző) a mellkas az első után adag számoltak be. Elektrolit zavarok nem jelentkeztek. Káros hatások faliórái adag-függő. A következő mellékhatások klinikai vizsgálatokban további megfigyeléseket végeztek: Fejfájás, ájulás, tempor, íz zavarok, paresztéziák, szigor, fájdalomgyengeség, rosszullét, ödéma, asztma, nehézség lélegzőizzadás, csalánkiütéskiütés, idegesség, kipirulás, szívdobogásérzés, étvágytalanság, szédülés.
