Amifosztin, más néven Amifostinum vagy Amifostinum trihydricum, Ethyol kereskedelmi néven, 1995 óta létrehozott, sejtvédő hatású vényköteles gyógyszer, amelyet kemoterápiás kezelés, sugárkezelés, és megelőzése száraz száj. Például, amifosztin a fejlett daganatokban alkalmazzák petefészkek or fej és a nyak által okozott potenciális szövetkárosodás korlátozásával rák terápia. Ez a védelem nem terjed ki magára a rákos szövetre, mivel nincsenek előfeltételei a radioprotektor sejtbe juttatásához. Amifosztin magas terápiás szélesség és jó tolerálhatóság jellemzi.
Mi az amifosztin?
Az amifosztin vényköteles, sejtvédő hatású gyógyszer, amelyet 1995 óta hoztak létre, és amelyet XNUMX-ben alkalmaznak kemoterápiás kezelés, sugárkezelés, és a száraz megelőzésére száj. Harvey Milton Patt amerikai radiológus már 1948-ban felfedezte, hogy az aminosav cisztein sugárvédő hatása van. Közben Hideg Háborúban a Walter Reed Hadsereg Intézete kifejlesztette a - eddig csak - sugárvédő anyagot (WR2721), radioaktív sugárzás nukleáris háború esetén. Mivel azonban az anyag nem áll rendelkezésre szájon át, csak infúzióval, ezért nem használják az Egyesült Államok hadseregében. A fehér, kristályos por is víz oldódó. Intravénás alkalmazása előtt nátrium klorid oldatot (fiziológiás sóoldat) adnak az amifosztinhoz vagy az etilhez por, de nincs más szerek adnak a kábítószer elkerülése érdekében kölcsönhatások. Az infúziós oldat eltarthatósága legfeljebb 25 ° C-on hat óra, vagy két és nyolc Celsius-fok között 24 óra, és por forma szobahőmérsékleten.
Farmakológiai hatás
Kémiailag az amifosztin (C5H15N2O3PS molekulaképlet) egy olyan alapanyag (prodrug), amely addig nem alakul át aktív hatóanyaggá, az enthantiollá, amíg el nem éri a szöveteket. Az amifosztin sejtvédő hatású, azaz véd a vér- képkárosító, egyébként életveszélyes toxicitás (toxicitás) kemoterápiás kezelés és helyrehozza a megtámadott DNS-t citosztatikumok (rák szerek). A gyógyszer megvédi az egészséges szöveteket, de a daganatos sejteket nem a kemoterápia mellékhatásai és sugárzás (szelektív citovédelem) a szabad gyökök eltávolításával, agresszív oxigén vegyületek. A jobb miatt vér egészséges szövetekben az amifosztin ötven-százszor nagyobb mértékben koncentrálódhat, mint a tumorszövetben, és eléri ezt a szövetet koncentráció tíz-30 perc múlva. Az injekció mennyiségének legfeljebb négy százaléka ürül a vizelettel. Az amifosztin azonban nem képes megvédeni a centrumot idegrendszer mert nem lépheti át a vér-agy akadály.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A szövetvédő amifosztint a kemoterápia részeként ill sugárkezelés a petefészkek, tüdő rák, fej és a nyak daganatok, és az is prosztata rák. Betegek petefészekrák (petefészek-karcinóma) kombináció alatt áll terápia val vel ciszplatin/ciklofoszfamid kap egy kislemezt adag 910 mg / m KO etil-oldat a kemoterápiás ciklus elején kemoterápiában vagy sugárterápiában jártas orvos felügyelete mellett. Az amifosztin- vagy etilol-oldatot 15 perces rövid távú intravénás infúzió formájában adják be, a tényleges kemoterápiát ismét 15 perccel később kezdik. A fent említett betegeknél petefészekrák, a hatóanyag csökkenti a kombináció okozta fertőzés kockázatát terápia, amelyet a fehérvérsejtek. Ezenkívül az amifosztin csökkenti a vese toxicitást más daganatokban is, amelyeket kombinált terápiával kezeltek ciszplatin) - ügyelni kell a megfelelő folyadékbevitelre. Ezenkívül az amifosztin megvédi a betegeket fej és a nyak daganatok a sugárkezelés toxikus hatásaitól.
Kockázatok és mellékhatások
Az amifosztin vagy az etil hatóanyag nem adható az amino-tiol vegyületekkel szembeni túlérzékenység, alacsony vérnyomás, folyadékhiány, vese- vagy májelégtelenség, valamint a gyermekek és a 70 év feletti betegek számára is. Terhesség és a laktáció is kizárt, mivel az etil-et mindig a termékenységgel és a mutagénnel együtt adják be szerek. A leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak hányinger, hányás, megnövekedett máj enzimszint, csökken vérnyomás, a vér csökkenése kalcium koncentráció, hő és álmosság érzése.Bőr a reakciók gyakran (105 10,000-ből 7-ben) fordulnak elő sugárterápiában részesülő betegeknél, és ritkán (10,000 XNUMX-ből XNUMX) kemoterápiában részesülő betegeknél. Az allergiás reakciók kiütésként jelentkezhetnek, hidegrázás, mellkasi fájdalomés légszomj, néha hetekkel az infúzió után. A mellékhatások minimalizálása érdekében az infúzió előtt gondoskodjon a megfelelő hidratáltságról, és ellenőrizze vérnyomás a kezelés alatt és után. Az infúzió során a betegnek a hátán kell feküdnie. Ha a vérnyomás csökken, meg kell emelni a medencéjét (Trendelenburg helyzet) és fiziológiás sóoldatot kell adni. Ha specifikus kemoterápia (például ciszplatin) hányást vált ki, az orvos kombinálja az etil-et igazgatás hányáscsökkentő szerekkel és gondosan figyelje a folyadékot egyensúly. A kezelőorvosnak csak az infúziót kell maximálisan 15 percig adnia, mert a mellékhatások gyakorisága az infúzió időtartamával növekszik.
