Amfepramon közvetett alfa-szimpatomimetikus szer, és Németországban használják étvágycsökkentő. A visszaélés nem elhanyagolható lehetősége miatt a hatóanyagot csak sürgős esetekben, rövid ideig írják fel a elhízottság.
Mi az amfepramon?
A visszaélés nem jelentéktelen lehetősége miatt a gyógyszert rövid ideig csak sürgős esetekben írják fel a elhízottság. Amfepramon 2-dietil-amino-1-fenil-propán-1-on, 2-dietil-amino-propiofenon, amfepramonum vagy dietil-propion néven is ismert. A feniletil-amin-származékok csoportjába tartozik. Ezek fenil-etil-aminból származó kémiai vegyületek. A feniletilaminok a természetben széles körben elterjedtek (például a neurotranszmitter dopamin vagy aminosav-szerű tiramin), vagy mesterségesen állítják elő (például bizonyos amfetaminok). A feniletilaminok közül amfepramon a katinon alcsoportba tartozik. A katinonokat a katinon vegyületről nevezik el, amely a amfetaminok és stimuláló hatású. Az amfepramon stimulánsként is működik, és stimulálja a szimpatikusat idegrendszer, az autonóm (vegetatív) idegrendszer egy része. Alfa-szimpatomimetikusnak minősül. Kereskedelemben kapható vényköteles gyógyszerként, Regenon és Tenuate márkanév alatt. Németországban az amfepramon a Kábítószer Törvény, de piacképes és orvos felírhatja.
Farmakológiai hatás
Alfa-szimpatomimetikumok (más néven alfa-adrenoreceptor agonisták) az autonómra hatnak idegrendszer. Ezt nevezik önkéntelen vagy autonómnak is idegrendszer mert önként nem befolyásolható. A hatóanyagok stimulálják ennek az idegrendszernek egy meghatározott részét, a szimpatikus idegrendszer. Az amfepramon közvetett alfa-szimpatomimetiként működik. Míg a közvetlen alfa-szimpatomimetikumok utánozni utánozza adrenalin azáltal, hogy ugyanazon receptorokhoz kötődik, a közvetett alfa-szimpatomimetikumok vezet kiadására dopamin és a noradrenalin Ezek aztán serkentik a szimpatikus idegrendszer. Ily módon az amfepramon stimulálja a szív-és érrendszer és bizonyos szervek, de központi idegrendszeri hatása is van azáltal, hogy keresztezi a vér-agy gát az agytevékenységen. Ennek eredményeként a hatóanyag rövid ideig fokozza a fizikai és szellemi teljesítményt, és növeli az éberséget. Vér áramlik a tüdőbe, vérnyomás és a szív arány növekedése. Ezenkívül az amfepramon elnyomja a fáradtság, gátolja a szomjúságot, és (a hypothalamus) az étkezés és az étvágy csökkenését okozza. Az egész szervezetre gyakorolt többszörös hatása miatt az orvos nagyon gondosan meg fogja mérni az amfepramon receptjét, hogy elkerülje mellékhatások.
Gyógyászati felhasználás és alkalmazás
Az alfa-szimpatomimetikumok anorektikumokként (étvágycsökkentők), többek között. Az amfepramont szupportív kezelésre alkalmazzák túlsúly (elhízottság) akinek testtömeg-index (BMI) nagyobb, mint 30. A BMI kiszámítása a következő képlet segítségével történik: BMI = testtömeg kilogrammban ((magasság méterben) 2. A szer azonban csak más megfelelő súlycsökkentés esetén használható intézkedések nem voltak sikeresek. Azoknál a betegeknél, akik fogyókúrával és testmozgással nem tudtak fogyást elérni, de akiknek orvosi okokból sürgősen le kell fogyniuk, az orvos rövid távú amfepramon-kezelést választhat. Mivel központi idegrendszeri anorektikumról van szó, a mellékhatások gyakoriak és fennáll a visszaélés lehetősége. 2001 nyarán a Német Szövetségi Intézet Kábítószer és a Orvosi eszközök (BfArM) mellékhatások miatt visszavonta az amfepramont tartalmazó étvágycsökkentők jóváhagyását. A gyártók sikeresen fellebbeztek e döntés ellen. A készítmények 2004 óta vannak forgalomban. Vitatott azonban a tényleges, hosszú távú súlycsökkentés hatékonysága. Ezért az amfepramont ma már csak egyedi esetekben írják fel, és általában csak az elhízás rövid távú kezelésére alkalmazzák.
Kockázatok és mellékhatások
Az amfepramon (mint sok alfa-szimpatomimetikum) nem elhanyagolható mértékben képes visszaélésre és függőségre. Emiatt besorolták a kábító és szerepel a német 3. mellékletében Kábítószer Törvény (forgalmazható és felírható kábítószerek). A német BfArM és más uniós droghatóságok kifejezetten rámutatnak az alacsony orvosi ellátásra a súlyos mellékhatások kapcsán. Mellékhatásokat is tartalmaz pszichózis, depresszió, hallucinációkizgatottság, alvászavarok, szívdobogásérzés, magas vérnyomás, szédülésés könnyedség. Úgy tűnik, hogy az amfepramon elősegíti a pulmonalis artéria fejlődését is magas vérnyomás. Néhány beteg veszélyes lehet szívritmuszavarok, beleértve a szívinfarktust vagy szívmegállás, az amfepramonnal történő kezelés során. Az amfepramon hosszan tartó alkalmazása függőséget okozhat, és megvonási tünetek jelentkezhetnek a gyógyszer abbahagyása után.
