prokainamid az antiaritmiás csoportba tartozó gyógyszer szerek. Az anyagot elsősorban a terápia of szívritmuszavarok.
Mi az a prokainamid?
prokainamid egy Ia osztályú antiaritmiás gyógyszer. Ezek rontják a szív sejtek, ami a akciós potenciál. Ennek eredményeként a szív a sejtek nem annyira izgatók, és a felesleges szívaktivitás megszűnik. I. osztály antiaritmiás szerek csoportjának felelnek meg nátrium csatorna blokkolók. Azonban, prokainamidot nem első vonalbeli szer, de Európában szinte kizárólag tartalék antiaritmiás szerként alkalmazzák. A biohasznosulás a prokainamid 80 százaléka; a hatóanyagnak csak 20 százaléka kötődik az úgynevezett plazmához fehérjék a vér. A gyógyszer metabolizálódik főleg a máj a máj citokróm P450 rendszere. A plazma felezési ideje átlagosan három óra. Ez azt jelenti, hogy ebben az időszakban a koncentráció prokainamid vér a plazma az eredeti érték felére csökken. A prokainamid a vesén keresztül ürül.
Farmakológiai hatás
A prokainamid a nátrium csatorna blokkolók. Ezeket ún nátrium csatorna antagonisták. Egy feszültség által vezérelt nátriumcsatornához kötődnek, amely a depolarizációért felelős akciós potenciál Az akciós potenciál egy sejt membránpotenciáljának átmeneti eltérése a pozitív tartományba. Megfelelő depolarizáció nélkül nem lehetséges akciópotenciál, így ingerátvitel sem lehetséges az idegrostok és a sejtek területén. A nátriumcsatorna-blokkolókat különböző alosztályokra osztják a csatornához való affinitásuk és a cselekvési sebességük szerint. A prokainamid az Ia osztályba tartozik. Ezek blokkolják a nátriumcsatornákat és lassítják a depolarizáció sebességét. Gátlásával kálium csatornákon keresztül a prokainamid a repolarizációs idő meghosszabbodását okozza, és összefoglalva az akciós potenciál meghosszabbodásához vezet.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az antiaritmiás gyógyszert a terápia of szívritmuszavarok. Például refrakter kamrai és supraventrikuláris tachycardiák szerepelnek a prokainamiddal történő kezelés indikációi között. A kamrai aritmiák a szív az úgynevezett His köteg közelében, a vezetési rendszer része. Kamrai tachycardia, a szív percenként 320-szor dobog. Erre is hivatkoznak kamrafibrilláció. A supraventrikuláris tachycardiák viszont a kamrák felett, a sinus csomópont vagy a pitvarok. A prokainamidot tachyarrhythmia esetén is alkalmazzák. A tachyarrhythmia a szívritmuszavar (aritmia) és tachycardia, vagy egy túl gyors szívverés.
Kockázatok és mellékhatások
A prokainamid gyakori mellékhatásai közé tartozik a keringési zavar és az alacsony szint vér nyomás (alacsony vérnyomás). Láz az antiaritmiás gyógyszer szedésekor is előfordulhat. Ritkább esetekben ún agranulocytosis kialakulhat. Ez bizonyos hiányosságok teljes hiányát eredményezi fehérvérsejtek, a granulociták a vérben. A betegek kifejezett betegségérzetben, bakteriális fertőzésekben szenvednek hidegrázás és a lázés nyálkahártya elhalás az végbélnyílás, nemi szervek és torok. Antinukleáris indukció útján antitestek, a prokainamid szisztémás rendszert válthat ki lupus erythematosus. Ez egy szisztémás betegség, amelynek tünetei pl láz, izomgyulladás, szembetűnő arcpír és orr, veseelváltozások, neurológiai tünetek vagy a vérkép jelentős változásai. A prokainamid szedése során is előforduló mellékhatások a következők lehetnek: száj, zavarok íz szenzáció, fejfájásés szédülés. Hányinger, hányásés székrekedés lehetséges mellékhatások is. A prokainamidot nem szabad ismert túlérzékenység esetén alkalmazni. Az ellenjavallatok magukban foglalják szívelégtelenség valamint lelassult szívverés. Hasonlóképpen, a prokainamid nem alkalmas a szívvezetési rendszer rendellenességeiben szenvedő betegeknél, mint pl beteg sinus szindróma.Az első három hónapban a prokainamid alkalmazása ellenjavallt, csakúgy, mint az alacsony vérnyomás, elektrolit egyensúlyhiány és súlyos bronchiális asztma. Az autoimmun rendellenesség myasthenia gravis, amely izombénulással jár, szintén az ellenjavallatok közé tartozik. Ezenkívül a prokainamidot nem szabad szedni a kezelés alatt terhesség vagy szoptatás közben.
