A kinolonok külön osztályát képviselik antibiotikumok. Mindegyikük azonos kémiai szerkezettel rendelkezik, amely kinolinból származik. Különböző kinolonok állíthatók elő a szubsztituensek cseréjével nitrogén-tartalmú gyűrűrendszert.
Mik a kinolonok?
A kinolonok külön osztályát képviselik antibiotikumok. Széles körben alkalmazhatóak sokféle típusú alkalmazással szemben baktériumok. A kinolonok alapstruktúrája a nitrogénkinolinból származó gyűrűrendszert tartalmaz. A gyűrűrendszer a benzol gyűrű és piridin gyűrű. A kinolonokban karbonsav- és karbonilcsoport is található nitrogén- piridin gyűrűt tartalmaz. Különböző szubsztituensek kapcsolódnak a benzol gyűrű és a piridingyűrű nitrogénatomja. Alapvetően a kinolonok a giráz baktérium enzim gátlásával hatnak. A fluorokinolon szintén gátolja a baktériumok növekedését egy másik biokémiai úton, bár ezt még nem sikerült teljesen tisztázni. A. Kiterjesztett intézkedése miatt fluorokinolon, sokféle alkalmazásuk van sokféle ellen baktériumok. A már nem használt nalidixinsav hatóanyag kiindulási anyagként szolgál a kinolonok szintéziséhez. A nalidixinsavat viszont szintetikus úton is előállítják. Alternatív megoldásként a nem fluortartalmú kinolonok piperazingyűrűvel rendelkeznek a megfelelő helyen. A kinolonok hatásspektruma nagyon tág. A hatóanyagok ezen osztályának korlátozott és széleskörű és intenzív hatású képviselői egyaránt vannak. Az antibakteriális hatás alapvető mechanizmusa minden kinolon esetében azonos. Csak a szubsztituensek határozzák meg befolyásuk intenzitását és szelektivitását.
Farmakológiai hatás
A kinolonok antibakteriális hatása a bakteriális giráz gátlásán alapul. A giráz egy enzim, amely csak a baktériumok. Biztosítja a DNS spirális szerkezetének despirálását és helyreállítását. Csak a vágyalt állapotban olvasható és fordítható le a bakteriális DNS genetikai kódja fehérjék. A giráz blokkolása esetén azonban a DNS-csavarodás folyamata már nem aktív. A DNS már nem olvasható megfelelően, aminek következtében a baktériumok szaporodása gátolt. A meglévő baktériumok lassan elpusztulnak. Abban az esetben fluorokinolon, van egy további mechanizmus, amely számos baktériumtörzs növekedésének gátlásához vezet. Ezt a folyamatot azonban még nem sikerült teljesen tisztázni. A szubsztituensek meghatározzák a erő hatásának, és ugyanakkor mely baktériumok elleni küzdelem. Egyes kinolonok főleg a gram-pozitív baktériumokra, mások a gram-negatív baktériumokra gyakorolják hatásukat. A sokféle baktériummal szemben széles hatásspektrummal rendelkező kinolonok mellett léteznek olyan kinolonok is, amelyek aktivitási spektruma nagyon korlátozott. Mivel a giráz csak a baktériumokban található meg, a kinolonok csak bakteriális fertőzéseket képesek kezelni. A gombák és a vírusok.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A kinolonokat bakteriális fertőzések leküzdésére használják. Hogy melyiket antibiotikumok a szerek ezen osztályában a legjobb esélyeket ígérik a gyógyulásra, először meg kell határozni a baktériumok típusát. Ez azért van, mert nem minden kinolon hatékony minden baktérium ellen. Ez a tény a különböző alkalmazási területekre ad okot. A szerek különféle módon alkalmazható. Szájon át szedhetők tabletta, kapszula vagy gyümölcslevek formájában, vagy beadhatók infúziós oldat formájában. Minden kinolon hatékony a húgyutakban és vese fertőzések. A szerek norfloxacin vagy a pipemidinsav felhasználható húgyúti fertőzések esetén. Norfloxacin hatásos a szexuális úton terjedő betegség tripper (gonorrea). Kábítószer mint például enoxacin légzési, tüdő or bőr fertőzések. A drog levofloxacin még szélesebb körű alkalmazásokkal rendelkezik. A húgyúti és légzőszervi fertőzések mellett a bőr, lágy szövetek és szemek. A két gyógyszer ofloxacin és a ciprofloxacin kiterjed az alkalmazások legszélesebb körére. Az itt található alkalmazások vese, húgyúti, légutak or bőr - fertőzések, valamint csont- és ízületi fertőzések, a emésztőrendszer, epehólyag, fül, orr és a torok, és a szemek. Továbbá, ciprofloxacin -ban is használható vérmérgezés (vér mérgezés), lépfene or cisztás fibrózis (cisztás fibrózis) gyermekeknél. A fluorokinolonokat nagyon jól felszívják a test szövetei, ezért gyorsan megtalálhatók a szervezetben mindenhol. Ezért a fluorokinolonok felhasználhatók olyan fertőzések leküzdésére, amelyeket más gyógyszerekkel, például csontokkal vagy másokkal nehéz elérni prosztata fertőzések.
Kockázatok és mellékhatások
A kinolonok kölcsönhatásba lépnek más gyógyszerekkel, vagy csökkentik hatékonyságukat, vagy mellékhatásokhoz vezetnek. Például a kinolonok hatékonyságát kétértékű vegyületek csökkentik kalcium or magnézium sók és savkötők mert együtt alkotnak komplexeket. Reumaellenes szerekkel és szteroidokkal együtt alkalmazva izgatottság léphet fel. Ezenkívül különféle mellékhatások jelentkezhetnek a gyógyszerek alkalmazásakor. Hányinger és a hányás megfigyelhetők. Hasmenés és a hasi fájdalom ritkábban fordulnak elő. Neurológiai rendellenességek, például fokozott ingerlékenység, nyugtalanság, álmatlanság, szédülés vagy hallucinációk ritka esetekben is előfordulhat. A kinolonokkal végzett kezelés során fokozott érzékenység mutatkozik a napsugárzásra. A napozás vagy a magaslati nap használata ellenjavallt kinolon terápia. A tanulmányok is jelzik porcogó a kinolonok káros tulajdonságai. Szívritmuszavarok gerjesztés vezetési zavarai miatt is lehetségesek. Nagyon ritka mellékhatások közé tartozik a vér szám és allergiás reakciók. A kinolonokat nem szabad használni terhesség és a szoptatás. Ugyanez vonatkozik a gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásra is. Ellenjavallat súlyos agyi görcsöknél is jelen van veseelégtelenségvagy szívritmuszavarok.
