Belimumab egy IgG1 lambda monoklonális antitest, amelyet emberi kezelésre engedélyeztek. Az EU-ban 2011-ben hagyták jóvá szisztémás kezelésként lupus erythematosus. A hagyományos terápiák támogatására használják, ha azok nem eredményezik a betegség állapotának jelentős javulását.
Mi a belimumab?
Belimumab Benlysta kereskedelmi néven forgalmazzák. A géntechnológiával módosított monoklonális antitestet a szisztémás kezelésre használják lupus erythematosus. Belimumab (belimumabum) Benlysta kereskedelmi néven kerül forgalomba. A géntechnológiával módosított monoklonális antitestet a szisztémás kezelésre használják lupus erythematosus (SLE). IgG1-molekulája B-re hat limfociták és leállítja autoimmunológiai válaszukat. Szisztémás lupusban hajók a kötőszöveteken belül és bőr a leukocita lerakódások blokkolják (kollagenózis). A betegség oka, amely átlagosan kétezer embert érint, egyelőre ismeretlen. Az orvostudomány azonban autoimmun reakciót feltételez. A lupus erythematosust gyakran olyan tünetek kísérik, mint pl influenza- a test gyengülése, izompanaszok, sokízületi gyulladás, pillangó bőrpír az arcán és orrés papulák bőrmérleg. Szisztémás lupusban belső szervek szintén érintettek: központi idegrendszer, vesék, kiáltottés szívburok. A betegek gyakran kialakulnak vérszegénység és megnövekedett antitest státusuk van (anti-DNS-AK, anti-Sm, ANA).
Farmakológiai hatások
A Belimumab gátolja a immunrendszer B leukociták, tehát immunszuppresszív hatása van. Blokkolja a BLyS vagy a BAFF citokin aktivitását. Ez a immunrendszer amely felelős a B-sejtek szaporodásáért („B-limfocita-stimulátor”). Ha túl sok BLyS van jelen a szervezetben, különféle autoimmun reakciók lépnek fel egyszerre. Egyes klinikai vizsgálatok szerint a monoklonális antitest jelentős hatással van az SLE lefolyására. Eddig azonban hatékonysági vizsgálatokat csak olyan SLE-s betegeknél végeztek, akiknek kevésbé súlyos a kórfolyama, és akiknek nem volt súlyos lupus vese gyulladás vagy idegkárosodás. Ez lehet vezet orvosokhoz fordulni az idősebb, bizonyítottan rituximab, amely a súlyosabb lupuszt is javítja, a belimumab helyett. A monoklonális antitest hatékonynak bizonyult azoknál a betegeknél, akiknél a hagyományos kortikoszteroidokkal (súlyosabb esetek) és ASA-val (enyhébb esetek), valamint a ciklosporin A-val szembeni hagyományos kezelés nem vagy csökkent. azathioprin és a citosztatikumok (mindent bele címkén kívüli felhasználás). Fáradtság (súlyos fáradtság), amely a lupus erythematosusban gyakori, szintén jelentősen javítható a igazgatás a belimumab. A belimumab kötődik az oldható B-limfocita stimulátor fehérjéhez, a BLyS-hez, ezáltal inaktiválja és megakadályozza autoimmun módon történő működését. Monoklonális antitest terápia másoknak is megfelelő lehet autoimmun betegségek amelyben megemelkedett BLyS szintek mutathatók ki a vér. Az antitest fehérjét lebontja a proteolitikus metabolizmus enzimek peptidekhez és aminosavak. Hogy az átalakulás hogyan halad részletesen, még mindig nem világos. Tekintettel a terápia gyermekeknél és serdülőknél a mai napig nem állnak rendelkezésre megbízható tudományos adatok. Állatkísérletek során a igazgatás a Belimumab nem okozott kárt a embrió vagy az anya termékenysége. A B-leukociták a születés után néhány hónappal normalizálódott. Nem ismert, hogy a belimumab elősegítheti-e rák.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A belimumabot szisztémás lupus erythematosus (SLE) esetén alkalmazzák, amikor a betegség annak ellenére sem javul jelentősen igazgatás of immunszupresszív szerek. A kezelés első hónapjában körülbelül egy órán át tartó rövid távú infúziót adnak be a 0., a 14. és a 28. napon. A második hónaptól kezdve az SLE-betegek havonta egyszer kapják intravénásan. Betegek elhízottság kapnak a adag 10 mg / testtömeg-kg és soványság az egyének ennek megfelelően kevesebbet kapnak. A adag szint nem befolyásolja a beadott gyógyszer hatékonyságát, azonban általában magasabb dózisok vezet súlyosabb mellékhatásokra. A gyógyszer kereskedelmi forgalomban kapható a por előbb 80 mg / ml infúziós oldat koncentrátumba kell elkészíteni. A hatóanyag orvosi felezési ideje körülbelül 19 nap. A test átlagosan 215 ml / nap metabolizálódik. Nem adag károsodott vesefunkciójú betegeknél kiigazításra van szükség, mivel a szervezet ennek megfelelően üríti ki a gyógyszert: a proteinuriában szenvedő betegeknél a kiválasztás fokozottan meghaladja a napi 2 g-ot. Késéssel kreatinin kiválasztásakor a hatóanyag lassabban bomlik le. Az infúzió előtt antihisztamin és / vagy lázcsillapító adható. Ha a szisztémás lupus erythematosusban szenvedő betegek legalább hat hónap elteltével nem javulnak, akkor a monoklonális antitesttel történő kezelést általában abbahagyják.
Kockázatok és mellékhatások
A belimumab során előforduló mellékhatások terápia következők: Láz, leukocita hiány, hasmenés, hányinger, hányás, fertőzés, progresszív multifokális leukoencephalopathia (PML), alvászavarok, migrén fejfájás, bőrkiütés, arcödéma, fáradtság, depresszióés fájdalom a karokban és a lábakban. A Belimumab nem alkalmazható élő antitest túlérzékenység esetén vakcinák, krónikus és visszatérő fertőzések, súlyos lupus renalis, súlyos centrális idegrendszer lupus, HIV-fertőzés, túlérzékenységi reakciók, rosszindulatú daganatok, májgyulladás B vagy C, IgA-hiány, hipogammaglobulinemia és a fő szerv vagy őssejt-transzplantáció. Annak érdekében, hogy azonnal megkezdhesse a megfelelő orvosi ellátást intézkedések bármilyen túlérzékenységi reakció esetén a monoklonális antitest kezelését csak olyan létesítményekben szabad elvégezni, ahol megfelelő orvosi szakemberek állnak rendelkezésre. Használat közben terhesség csak akkor ajánlott, ha nincs alternatív lehetőség. A gyógyszer is átjut anyatej. Ezért azt javasoljuk a szoptató nőknek, hogy mielőbb hagyják abba a szoptatást. A Belimumab nem adható együtt ciklofoszfamid és más immunszuppresszív szerek.
