Termékek
A VEGF-inhibitorok kereskedelmi forgalomban kaphatók injekciós formában különböző szállítóktól. Ebben a csoportban az első jóváhagyott ügynök pegaptanib (Macugen) 2004-ben, amely ma már számos országban nem elérhető.
Szerkezet és tulajdonságok
A jelenleg rendelkezésre álló VEGF-gátlók terápiás fehérjék (biológiai). Ők antitestek, antitestfragmensek és fúzió fehérjék. Molekulaméretükben különböznek egymástól. Az Fv töredék brolucizumab van a legkisebb tömeg. ranibizumab ugyanabból az ellenanyagból származik, amelyet a gyártáshoz használtak bevacizumab. Aflibercept egy hamis VEGF-receptor („csali”), amely megragadja a növekedési faktort (ezért a -cept utótag).
hatások
A VEGF-gátlók blokkolják a vaszkuláris endothelialis növekedési faktort (VEGF), amely felelős az új érképződésért nedves állapotban makuláris degeneráció. Megakadályozzák a kölcsönhatást az endoteliális sejtek felszínén található VEGFR-1 és VEGFR-2 receptorokkal. Ez csökkenti az endothel sejtek proliferációját, a neovaszkularizációt (angiogenezist, új érképződést) és az erek permeabilitását.
Jelzések
Nedves (exudatív) és az életkorral összefüggő kezelésére makuláris degeneráció (AMD). Ezenkívül más jelzések is léteznek, például makula ödéma.
Adagolás
Az SMPC szerint. Az szerek után közvetlenül a szem üveges humorába injektálják helyi érzéstelenítés. Ezt intravitreális alkalmazásnak nevezzük. Csak egy kicsi kötet megkövetelt. A terápia kezdetén az injekciót általában havonta adják be; később az adagolási intervallum hosszabb.
Hatóanyagok
Jóváhagyott biológia:
- Aflibercept (Eylea, 2011).
- Brolucizumab (Beovu, 2019)
- ranibizumab (Lucentis, 2006), kapcsolódó bevacizumab.
Címkén kívüli használat:
- A bevacizumab (Avastin, biohasonló, 2004, off-label!).
Kináz inhibitorok:
- Néhány szóbeli kináz inhibitorok VEGF-gátlóként is aktívak. Ezek kicsik molekulák (SMM) helyett biológiai. A mai napig azonban nem engedélyezték őket erre az indikációra. A kináz inhibitorok nem kölcsönhatásba lépnek a VEGF-fel, hanem a receptorokkal.
Kereskedelemen kívül:
- Az oligonukleotid pegaptanib (Macugen, 2004) már nem sok országban kerül forgalomba.
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok közé tartozik:
- túlérzékenység
- A szemen vagy annak körüli fertőzések
- Szemgyulladás (intraokuláris)
- Terhesség, szoptatás
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Nincsenek ismertek kölcsönhatások mással szerek.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők:
- Konjunktivális vérzés
- Szemfájdalom, szemirritáció, idegen testérzet.
- Szürkehályog (szürkehályog)
- Üvegtest leválás
- lebegő
- Megnövekedett intraokuláris nyomás
