Levodopa: Hatások, felhasználások és kockázatok

A levodopa vényköteles gyógyszer a központi rendellenességek kezelésére idegrendszer. A hatóanyag az L-dopa, amely a neurotranszmitter hogy átkelhet a vér-agy gátat a betegség helyének elérésére. Parkinson kór az egyik leggyakoribb feltétele terápia val vel levodopa.

Mi a levodopa?

Parkinson kór az egyik leggyakoribb feltétele terápia val vel levodopa. A levodopát L-dopának is nevezik, kémiailag aminosav és fenilalanin-származék. A vegyület kémiai neve L-3,4-dihidroxi-fenil-alanin vagy 2-amino-3- (3,4-dihidroxi-fenil) -propánsav. Az emberi test szintetizálja az L-dopát a tirozin aminosavból. Ez a esszenciális aminosav fenilalaninból képződik, amely számos ételben jelen van. A tirozin hidroxilezése után L-DOPA képződik. Ez képviseli a különféle anyagok szintézisének elődjét hormonok és a követek a testben. Ezek tartalmazzák dopamin, adrenalin, noradrenalin és a melanin. Az L-dopa az idegsejtekbe kerül, ahol további reakció megy végbe, például a dopamin. A dopamin az L-dopa dekarboxilezése után képződik. Ez a reakció a centrumban fordul elő idegrendszer (CNS), hanem azon kívül is. A gyógyszeres kezelésnél a reakciónak elsősorban a központi idegrendszerben kell bekövetkeznie. Emiatt a levodopát, mint gyógyszert, döntően egy másik komponenssel kombinálják: egy dopaminnal dekarboxiláz inhibitor. A megfelelő készítményeket nevezzük például levodopa comp-nak. vagy ezen felül azonosítsa ezt a karboxiláz-gátlót a névben.

Farmakológiai hatás

Az első L-dopával végzett kezelési kísérleteket 1961-ben dokumentálták. A cél az volt, hogy kompenzálják az neurotranszmitter dopamin a agy. Közvetlen igazgatás a dopamin sikertelen volt, mert a dopamin nem jut be a agy a véráramból. Ez azt jelenti, hogy míg az L-DOPA áthaladhat a természetes, szelektíven áteresztő gáton az agy között (központi idegrendszer(CNS) és a véráram, továbbra is átjárhatatlan a dopamin számára. A levodopa, mint a dopamin előfutára, az agy belépése után jut be az agyba vér-agygát, és a megszüntetése of szén dioxid (dekarboxilezés). A véráramban az L-dopa is dopamin képződik. A gyógyszer további fejlesztése megakadályozza ezt a hatást az L-dopa és a dopamin kombinálásával dekarboxiláz inhibitor. Benserazid és a karbidopa olyan inhibitorok, amelyek megakadályozzák az L-dopa átalakulását az agyon kívüli dopaminná. A levodopa terápiás hatása az első három-hét évben kitűnő. Ezt követően mellékhatások jelentkeztek, amelyeket L-dopa késői szindrómának vagy L-dopa hosszú távú szindrómának neveznek. Egyénenként változó idő elteltével olyan állapot érhető el, amelyben túl kevés a dopamint szolgáltató sejt, és a dopamin tárolása nem megfelelő. Az L-dopa hatása két óra múlva csökken. Ha nem pótolják, akkor hiányosságok vannak érvényben (adag hatások) nyilvánvalóvá válnak. Továbbá a dopamin receptorok reagálnak a nem folyamatos dopamin ellátásra. Egyrészt a hiperexitáció akaratlan mozgásként jelentkezik (dyskinesiák); másrészt rövid távon csökken az érzéketlenség lassulással, merevséggel vagy izomgörcsökkel (motoros ingadozások).

Orvosi felhasználás és alkalmazás

A levodopával történő gyógyszeres kezelés fő indikációja Parkinson kór. Ebben a betegségben az idegsejtek speciális hálózata az úgynevezett Alapi idegsejtek érintett és a mozgás vezérlő központjaként szolgál. A mozgás szabályozásához dopamin jelenléte szükséges. A dopamin anyagcseréjéhez kapcsolódó két terület különleges szerepet játszik: a fekete anyag (substantia nigra) és az úgynevezett striatum. Míg az előbbiben dopamin képződik, a csíkos test felveszi a dopamint, és biztosítja annak specifikus jelekké történő átalakulását és továbbítását. Ebben a folyamatban a dopamin hírvivő anyagként működik (neurotranszmitter). Parkinson-kórban a fekete anyag sejtjei elpusztulnak, így kevesebb dopamin szintetizálódik. A Parkinson-kór az idegrendszer egyik leggyakoribb betegsége. Az életkor növekedésével a betegség gyakrabban fordul elő. Nyugtalan láb szindróma bizonyos esetekben levodopával is kezelik. Ezt a neurológiai rendellenességet a lábak vagy a lábak érzékszervi zavarai, akaratlan mozgások kísérik. Ismeretes, hogy a dopamin anyagcseréjének változásai jelentős szerepet játszanak ebben a rendellenességben. A levodopa a tünetek enyhüléséhez vezet. A levodopát egyre gyakrabban alkalmazzák a Huntington-kór. Huntington-kór egy örökletes rendellenesség, amely még mindig gyógyíthatatlan. A betegek zavart érzelmi életet, valamint az izmok és az arckifejezések zavart kontrollját mutatják. Azoknál a betegeknél, akik izommerevséget (szigort) tapasztalnak, a levodopával végzett gyógyszeres kezelés javulást hozhat.

Kockázatok és mellékhatások

A túlzott adagok a mozgás zavarait okozhatják (diszkinézia) vagy pszichológiai problémák (álmatlanság, hallucinációk). A lehetséges mellékhatások közé tartoznak hányás, hányingerés szív- és érrendszeri rendellenességek. Szenvedő betegek phaeochromocytoma, súlyos pajzsmirigy-túlműködés, vagy szűk látószögű glaukóma (glaukóma formája) nem szedheti a levodopát. Különleges kockázat van a szívritmuszavarok, után szív támadás vagy gyomor-bélrendszeri fekélyek. Ezen kívül számtalan kölcsönhatások mással szerek. Dopamin antagonisták, a gyomornedv savasságát semlegesítő anyagok (savkötők) És vasaló készítmények csökkentik a levodopa hatását, csakúgy, mint az idegtompító anyagok (neuroleptikumok), opioid fájdalomcsillapítók és vérnyomáscsökkentő szerek. Bizonyos MAO-gátlók (MAO-B inhibitorok) viszont fokozzák a hatást. Ha viszont egyidejűleg MAO-A inhibitorokat szednek, akkor ez a vér nyomás. Induláskor terápia levodopával együtt minden esetben lelkiismeretesen ellenőrizni kell más gyógyszerek egyidejű alkalmazását.