A hatóanyag ciszapridot az egyik prokinetika, amely növeli a gyomor-bél traktus motilitását. A hatóanyag súlyos szív mellékhatásokat okoz, ezért sok országban kivonták a piacról. Használata nem ajánlott; biztonságosabb szerek prokinetikai csoportból állnak rendelkezésre.
Mi a ciszaprid?
Cizaprid a prokinetikák csoportjába tartozik. A prokinetika olyan szerek, amelyek elősegítik a gyomor-bél traktus mozgékonyságát vagy mobilitását. Számos országban kivonták a piacról súlyos mellékhatások miatt, amint azt okozzák szívritmuszavarok és meghosszabbítja a QT intervallumot. Kémiailag a benzamid származéka. A képlet C23H29ClFN3. 4-ben kivonták az Egyesült Államok piacáról, majd Németországban is felfüggesztették a jóváhagyást. Néhány országban azonban továbbra is elérhető. Csak gondoskodó megfontolások mellett szabad ezt megtenni.
Farmakológiai hatás
Cizaprid paraszimpatomimetikus, vagyis fokozza a paraszimpatikus hatását idegrendszer. A paraszimpatikus idegrendszer az autonóm idegrendszer része és a szimpatikus idegrendszer. A ciszaprid anyag stimulálja a szerotinin 5HT4 receptorokat. Ennek a stimulációnak az eredményeként a receptorok felszabadítják a neurotranszmitter acetilkolin. Acetilkolin központi szerepet játszik az ingerületátvitelben. Kiengedik a szinaptikus hasadék és kölcsönhatásba lép a posztszinaptikus membránon található receptorokkal. Ennek eredményeként a célsejt membránja megváltoztatja ionáteresztő képességét, ami kiválthatja a célsejt gerjesztését (depolarizációját) vagy gátlását (hiperpolarizációját). A ciszaprid hatóanyag alkalmazásakor a motilitás növekedése és a perisztaltika növekedése következik be a acetilkolin. Így összességében prokinetikus hatása van. Mellékhatásként proarritmiás hatás a szív ismert, ahol a ciszapriddal az úgynevezett hosszú QT szindróma gyakori előfordulását figyelték meg. A Long-QT szindróma a szív a channelopathiák csoportjába tartozik, amelyekben kórosan megnyúlt QT-intervallum fordul elő. Ha a hosszú QT szindróma következtében jelentkezik igazgatás a ciszaprid szekunder, azaz szerzett QT-szindróma. A mellékhatás eredményeként számos országban kivonták a gyógyszert a piacról. A biohasznosulás ciszaprid körülbelül 30-40%, a gyógyszer jelen van a vér főleg a plazmához kötődik fehérjék, a plazma felezési ideje körülbelül tíz óra. A ciszaprid főleg a máj, a citokróm P450 rendszeren keresztül és a belekben. A gyógyszert kizárólag a vese és a epe.
Gyógyászati felhasználás és alkalmazás
A gyógyszert ben használják visszafolyás nyelőcsőgyulladás, a gyomor-bél traktus általános motilitási rendellenességei, a gyomor bénulása és székrekedés. Az indikációk a ciszaprid farmakológiai tulajdonságaiból származnak, és a hatás területe kizárólag a gyomor-bél traktus. visszafolyás nyelőcsőgyulladás egy gyulladás a savas gyomornedv visszafolyása (visszafolyása) által okozott nyelőcső. Ellenjavallatok szívritmuszavarok<p></p> tachycardia. Az ellenjavallatok a ciszaprid súlyos kardiális mellékhatásainak köszönhetők.
Kockázatok és mellékhatások
A kockázatok és a mellékhatások magukban foglalják szívritmuszavarok és a fentiek a QT-intervallum meghosszabbítása. A mellékhatások drasztikusak, és néha végzetesek is lehetnek. A kábítószert vagy a hatóanyagot sok országban kivonták a piacról, mert a használatával kapcsolatos kockázatokat túl magasnak ítélték meg. A ciszaprid alkalmazása nem ajánlott, mivel a prokinetika csoportjából más, kevésbé mellékhatásokkal járó szerek állnak rendelkezésre, amelyek hatékonysága szempontjából nem alacsonyabbak a ciszapridnál.
