Ciklosporin hatóanyaga a immunszuppresszív gyógyszerek. Elsősorban az utólagos kilökődés megelőzésére szolgál szervátültetés.
Mi az a ciklosporin?
Ciklosporin hatóanyaga a immunszuppresszív gyógyszerek. Elsősorban az utáni kilökődés megelőzésére szolgál szervátültetés. Ciklosporin az immunválaszt elnyomó gyógyszeranyag közönséges neve. A gyógyszert a norvég Cylindrocarpon lucidum és Tolypocladium inflatum gombafajokból állítják elő. Kémiailag a ciklosporin egy ciklikus fehérje tizenegy különböző aminosav-észterrel. A ciklosporint először alkalmazták átültetés Ez a kezdeti használat forradalmat jelentett az orvostudomány ezen területén, mivel a ciklosporin jelentősen megnövelte a szervrecipiensek túlélési idejét. A gyógyszer felfedezői Hartmann Stähelin és Jean-François Borel voltak.
Farmakológiai hatás
A ciklosporin egy úgynevezett ciklikus fehérje. A ciklofilin A-hoz kötődik. Ez egy immunofilin. Az immunofilinek azok fehérjék amelyek a szervezet sejtjeiben találhatók. Pontos jelentőségük a szervezet számára még mindig nem ismert. A ciklosporin esetében intracelluláris receptorként működnek. A prolil-cisz-transz izomerázhoz való kötődés komplexet hoz létre, amely viszont a kalcineurinhoz kötődik. A kalcineurin egy foszfatáz kalcium és kalmodulin függő. A ciklofilin A és a ciklosporin komplexe megakadályozza a calcineurinban található nukleáris faktor actatin T-Cell (NFAT) aktiválódását. Ez egy gén- szabályozó fehérje. Normális esetben az aktivált NFAT belép a sejtmagba, és indukálja a citokinek, interleukinek és interferonok. A ciklosporin gátlása nélkül számos immunstimuláló anyag szabadul fel. A ciklosporin átmenetileg deaktiválja ezt a mechanizmust, és így gátolja a felszabadulást immunstimulánsok és a fehér elterjedése vér sejteket. Ily módon a ciklosporin immunszuppresszív hatást fejt ki.
Orvosi felhasználás és alkalmazás
A ciklosporint a immunrendszer. Ilyen immunszuppresszió szükséges azután átültetés, például. A transzplantáció után a szervezet felismerheti, hogy az átültetett szerv idegen, és megtámadhatja azt. Ebben az esetben a immunrendszer úgy reagál a transzplantációra, mint egy kórokozóra. Az ilyen kilökődési reakciók napokkal, hónapokkal vagy akár évekkel a műtét után jelentkezhetnek. immunszuppresszánsok ciklosporint alkalmaznak ezen reakciók megelőzésére. A ciklosporint azonban arra is használják autoimmun betegségek. Autoimmun reakcióban a immunrendszer gyakran még ismeretlen okok miatt fordul saját szövetei vagy szervei ellen. Colitis ulcerosa és a Crohn-betegség között vannak autoimmun betegségek amelyeket ciklosporinnal kezelnek. A krónikus gyulladásos bélbetegségek olyan tünetekkel járnak, mint pl hasi görcsök, hasmenés és súlyos emésztési zavarok. glomerulonephritis ciklosporinnal is kezelik. glomerulonephritis a vesetestek betegsége, amely általában egy-két héttel a felső légúti ill fülfertőzés. A ciklosporin egyéb javallatai közé tartozik a súlyos vagy akár terápia-ellenálló bőr olyan betegségek, mint pl pikkelysömör or atópiás dermatitis (neurodermitis) és krónikus gyulladás az kötőhártya vagy szaruhártya. A gyógyszerrel kombinálva metilprednizolon, jó eredményeket érünk el a ciklosporin kezelésében foltos kopaszság. Foltos kopaszság körkörös néven is ismert hajhullás. Ez a leggyakoribb gyulladás feltétel bevonásával hajhullás. A ciklosporint is használják rák terápia. A gyógyszerrel együtt verapamil, megakadályozza, hogy a kemoterápiás szerek a multidrog rezisztencia fehérje 1 által a célsejtekből kijussanak. Az MDR1 transzporter gyakran felelős a kemoterápiás szerekkel szembeni rezisztenciáért.
Kockázatok és mellékhatások
A ciklosporin rendszeres alkalmazása még alacsonyabb dózisok esetén is károsíthatja a vesét. Kár a máj és gyomor-bél traktus is lehetséges. Továbbá a növekedés a gumik és a víz visszatartás fordulhat elő. Magas vérnyomás or hirsutizmus is lehetséges mellékhatások. Hirsutismus egy férfi minta a test haj terjesztés nőknél.Az érintett nőknél például erős szőrszálak találhatók az állkapocs területén a fül közelében, a felsőn ajak, az állon, az mellkas és a hason. Azoknál a betegeknél, akik rendszeresen nagy dózisú ciklosporint szednek, az immunrendszer erősen legyengül. Általában a transzplantált betegeket érinti ez az immunhiány. Egyrészt a immunhiány kívánatos a transzplantációs kilökődés megelőzésére; másrészt növeli annak valószínűségét rák háromszoros-ötös szorzóval. Emellett megnő a fertőzésveszély. Még a ténylegesen ártalmatlan fertőzések is súlyos lefolyásúak lehetnek. Emellett növekedés tapasztalható vér lipidszintek. Egyes betegeknél fibroadenóma is kialakul a gyógyszer szedése során. A fibroadenomák jóindulatú daganatos daganatok az emlőmirigy területén. A ciklosporin szedése alatt kerülni kell az erős napsugárzást. UV besugárzás és fényterápia szintén ellenjavallt.
