bezafibrát a fibrátok csoportjába tartozik. bezafibrát lipidcsökkentő szer és együtt sztatinok és a nikotinsav, fontos terápiás lehetőség az emelkedett betegek kezelésében trigliceridek különösen, de emelt is koleszterin egyes esetekben.
Mi a bezafibrát?
bezafibrát (kémiai neve: 2- (4- {2 - [(4-klór-benzoil) -amino] -etil} -fenoxi) -2-metil-propionsav), például klofibrát vagy fenofibrát, a fibrátok származéka. A fibrátok szerek emelt szintű kezelésére használják vér lipidek (hyperlipidaemia). A bezafibrátot elsősorban a magas szint csökkentésére használják trigliceridek. Azonban a koleszterincsökkentő hatás a vér csak kissé kifejezett, éppen ezért koleszterin a csökkentést elsősorban a sztatinok. A bezafibrát koleszterinszint-csökkentő hatása csak körülbelül 10-25%; ennek megfelelően a legnagyobb hatás nagyobb valószínűséggel a trigliceridek (körülbelül 20-40 százalék). A megemelkedett trigliceridek azért jelentenek nagy problémát, mert egyrészt nehezen kezelhetők, másrészt súlyos szív- és érrendszeri betegségeket okozhatnak. A zsírok megemelkedett plazmaszintjének következményei az érelmeszesedéstől az szív támadás és ütés. A sztatinok itt előnyben részesülnek, mert jóval alacsonyabbak lehetnek lipidek és ezáltal csökkenti a másodlagos betegségek kockázatát is. Ezenkívül a fibrátokat csak második választásként kezelik, és statinként alkalmazzák terápia nem hatékony, ha a sztatinokat nem tolerálják, vagy csak azok a trigliceridek emelkednek, amelyeknek a bezafibrát fő hatása alacsonyabb. A bezafibrátot tabletta vagy kapszula formájában adják, amely fehér és oldhatatlan kristályos anyagot tartalmaz por. A bezafibrátot úgy bontják le, hogy kiválasztódnak a vizelettel, miután klofibrosavvá bomlik. Ennek megfelelően a adag veseelégtelenségben szenvedő betegek esetén módosítani kell
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
A koncentráció A trigliceridek mennyisége a bezafibrát és más fibrátok legfontosabb hatása. Az azonban még nem világos, hogy ez pontosan hogyan valósul meg. Mindazonáltal valószínű, hogy a bezafibrát egy úgynevezett PPARα vagy peroxiszóma proliferátor által aktivált receptort hajt. Egyes tanulmányok azt mutatják, hogy ez aktiválja a PPARγ-t és a PPARδ-t is. A PPARα egy olyan fehérje, amely kötődik a DNS-hez és megváltoztatja az ottani molekuláris folyamatokat, amelyek fontosak a lipid anyagcseréhez. Például fokozott csökkenését okozza LDL 10-25 százalékkal. Ezt a koleszterint azért nevezik rossznak, mert lerakódik a vér hajók és ott gyulladásos reakciót okoz. Az érelmeszesedés az eredmény. Ezenkívül a bezafibrát a HDL, amelyet jó koleszterinnek is neveznek. Azért írják le, hogy jó, mert segít összegyűjteni a mindenhol lerakódott koleszterint és szállítani a máj, amelyen keresztül utólag ürül. Ban,-ben májA bezafibrát a VLDL alacsonyabb felszabadulását is okozza, amely szintén tartalmaz koleszterint, de főleg triglicerideket. Egy másik hatás az, hogy a bezafibrát aktiválja a lipoproteint lipáz, egy triglicerid-lebontó enzim. Az érfalaknál a bezafibrát gyulladáscsökkentő folyamatot okoz. A bezafibrát ezen felül az epehólyagnál hat, ahol növeli az epehólyagot epe, vagyis a kialakulásának kockázata epekő megnövekszik.
Orvosi felhasználás és kezelés és megelőzés céljából történő felhasználás.
A bezafibrátot a trigliceridek emelkedett plazmaszintjeire használják. Emelkedett vér lipidek egyrészt veleszületett lehet, ebben az esetben általában egy enzim hibája van, amely a trigliceridek lebontásához szükséges. Ez feltétel elsődleges családi néven is ismert hipertrigliceridémia. Másrészt megemelkedett vérzsírszinteket lehet megszerezni (másodlagos hipertrigliceridémia). Ez utóbbinak különféle okai vannak. Például megemelkedett trigliceridszintet okozhat az orvos felírása szerek amelyek növelik a vér lipidszintjét (például béta-blokkolók, glükokortikoidok, hormonok). De helytelen, magas zsírtartalmú diéta is vezet a trigliceridek növekedéséhez. Az anyagcserezavar cukorbetegség negatívan megváltoztathatja a vér lipidjeit is. A metabolikus szindróma (négyes: Szőlőcukor intolerancia, magas vérnyomás, károsodott lipid anyagcsere és elhízottság) a bezafibrát egyik lehetséges alkalmazása. A bezafibrát felezési ideje 2 óra, és formája tabletta or kapszula 200 mg-ot naponta háromszor.
Kockázatok és mellékhatások
A mellékhatások a bezafibrát tartalma változatos. Például a nem specifikus hatások közé tartozik a duzzanat, a lélegző, és csalánkiütés, ami az an miatt magyarázható allergiás reakció a test bezafibrálódását. Egyéb mellékhatások a következők: lázEgy influenza-szerű érzés, valamint olyan atipikus hatások, mint pl fejfájás, szédülés, a tudat megváltozása, merevedési problémák és sajgó végtagok. Vannak emésztőrendszeri hatások is, mint pl hányinger, hányás és a hasmenés, valamint hirtelen súlygyarapodás. Étvágytalanság szintén gyakran megfigyelhető. A bezafibráttal meglehetősen ritkán figyelhető meg az izmok lebomlása vagy rabdomiolízise. A betegek szenvednek fájdalom, görcsök és izomgyengeség. Az izmok lebomlását a sztatinok is okozhatják, ezért ezeket nem szabad bezafibráttal együtt adni. Változás a vérkép szintén meglehetősen ritkán megfigyelt mellékhatás. Ezenkívül a bezafibrát növeli a epe, ami növeli a epekő. Betegek máj betegség vagy epehólyag-betegség, valamint veseelégtelenség betegek, terhes nők és szoptató anyák nem szedhetnek bezafibrátot.
