A benzodiazepinek speciális kémiai vegyületek (a. vegyületek) benzol diazepin gyűrűvel), amelyek pszichotrop hatásokat fejtenek ki a szervezetben. Az orvostudományban szorongáscsökkentőként (szorongásoldóként), központi izomrelaxánsként, nyugtatóés alvást kiváltó (hipnotikus) szerek. Néhány antikonvulzív (antikonvulzív) hatása benzodiazepinek használatukat is magyarázza epilepszia elleni gyógyszerek.
Mik azok a benzodiazepinek?
Minden termék benzodiazepinek azonos kémiai szerkezetű származékok. Ez egy biciklusos gyűrűrendszer benzol és a diazepin gyűrűk. A benzol gyűrű a benzoid aromás szénhidrogének legegyszerűbb képviselője, amelynek molekulaképlete: C6H6. A diazepin gyűrű összeolvad hozzá (kondenzációval kapcsolódik össze). A diazepin gyűrű héttagú, telítetlen gyűrű 2-gyel nitrogén atomok. A diazepin cseng nitrogén a gyűrű 1. és 4. pozíciójában lévő atomokat - az úgynevezett benzo-1,4-diazpinokat - elsősorban szerek. A diazepin-gyűrű 5. helyzetében egy másik hattagú gyűrű kapcsolódik, de nem izzítással. Különböző kötőhelyek a benzolgyűrű régióban, a diazepin gyűrűn és a további hattagú gyűrűn különböző hatóanyagokat eredményeznek, amelyek némelyike eltérő hatású.
Farmakológiai hatás
A benzodiazepinek kötődéssel aktiváló hatást mutatnak a gamma-amino-vajsav (GABA) A receptoron, ezáltal fokozva a neurotranszmitter GABA. A GABA-A receptorok az egész agy és a gerincvelő. A megkötés növeli a GABA-A receptor nyitási valószínűségét, ami megnövekedett klorid beáramlik az idegsejtbe. Ez hiperpolarizálja az idegsejt membránt, ami csökkent ingerlékenységet eredményez. A GABA-A receptor 6 alegységből áll, a klasszikus benzodiazepinek affinitást mutatnak ezekhez az alegységekhez 4 (alfa1, alfa2, alfa3 és alfa5). A receptorra gyakorolt hatás csak a neurotranszmitter A GABA együtt - ezért alloszterikus modulátorok, és nem szűkebb értelemben vett agonisták. A hatás azoknál erősebb szinapszisok amelyek kevés GABA-t tartalmaznak. A hatás aktivitásfüggő. Ez azt jelenti, hogy a gyenge adóválaszok aránytalanul fokozódnak. Ez felelős lehet a benzodiazepinek specifikus hatásáért is. A benzodiazepinek az emberi testben hatnak:
- Szorongásoldó (szorongásoldó).
- Görcsoldó (görcsoldó)
- Izomlazító (izomlazító)
- Nyugtató (nyugtató)
- Alvást kiváltó (hipnotikus)
- Amnéziás (emlékezet rés a hatás időtartama alatt).
- Kicsit hangulatjavító (megjegyzés: ha létezik mögöttes depressziós rendellenesség, ez is felerősödhet).
- Részben eufórikus (adag-függő és a bevitel intervallumától függ).
A benzodiazepinek nagy dózisa nem növeli a maximális hatást. Ugyanakkor csökken a szükséges mennyiség adag A GABA maximális hatást vált ki. Így a adaga gamma-amino-vajsav válaszgörbéje balra tolódik.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az elérhető hatások miatt a benzodiazepineket elsősorban a sürgősségi gyógyszer és a pszichiátriában. A lehetséges alkalmazási területek azonban jelentősen korlátozottak a magas függőségi potenciál, valamint az erős légzésdepresszív mellékhatások miatt. Körülbelül 8 hetes rendszeres benzodiazepinek alkalmazása elvonási tünetekhez vezet a gyógyszer abbahagyása után. Ezért ajánlott, hogy a benzodiazepineket ne alkalmazzák 4 hétnél tovább (szigorú javallatot és a lehető legkisebb dózist feltételezve). Kivételt képeznek az antiepileptikus benzodiazepinek, amelyeket gyakran életre kell szedni. A hatóanyagok diazepam és a lorazepam különösen alkalmasak első vonalbeli szerként akut epilepsziás rohamok kezelésére. A pszichiátriában a benzodiazepineket elsősorban a szorongás és az izgatottság kezelésére használják. Gyakran használják akut gyógyszerként is pánikrohamok. A benzodiazepinek szintén szilárd helyet foglalnak el a Alkohol megvonás tünetek. A benzodiazepinek alkalmazhatók alváskezdemények és alvásfenntartási rendellenességek rövid távú kezelésében is. Függőségi potenciáljuk miatt azonban más anyagcsoportok (mint pl antihisztaminok) egyre előnyösebbek sürgősségi gyógyszer, benzodiazepineket is alkalmaznak a érzéstelenítés és részeként fájdalom terápia (fájdalomcsillapítás). A szelektív műtét során a műtét előtti premedikáció gyakran benzodiazepinnel, például midazolam a páciens feszültségének és esetleges szorongásának enyhítésére az eljárás előtt.
Kockázatok és mellékhatások
A benzodiazepinek különböző mértékű légzőszervekkel rendelkeznek depresszió a medulla oblongata légzőközpontjának megnyomásával. Bár légzőszervi depresszió dózisfüggő módon fordul elő, önmagában a benzodiazepinek életveszélyes mérgezései ritkák. Különösen vegyes mérgezésekben együtt alkohol vagy más központi idegrendszerben aktív szerek (például opiátok), jelentősen megnő a halálos légzésleállás kockázata. A kölcsönhatás a benzodiazepinek és a alkohol kereszt toleranciának nevezik a GABA-A receptorra gyakorolt hasonló hatás miatt. Így a megnövekedett toleranciára adott válaszként gyakran alkalmazott dózisnövelés fokozott mellékhatásokhoz vezet. A benzodiazepinek addiktív potenciálja nyilvánvaló a súlyos fizikai függőségben, amely terápiás dózisok mellett is jelentkezik. Ezért nem meglepő, hogy a benzodiazepineknél a legmagasabb a visszaélések aránya világszerte. A gyógyszeres kezelés ekkor zavarokhoz vezet emlékezet - funkció, viselkedési rendellenességek, pszichomotoros lassulás és paradox hatások (a szorongás és / vagy alvászavarok). A benzodiazepinek szedésének ellenjavallatai a következők:
- Myasthenia gravis (a gerjesztés neuromuszkuláris átvitelének zavara).
- Ataxia (mozgászavar összehangolás).
- Szűk látószögű glaukóma (glaukóma)
- Meglévő addiktív betegség (a történelemben is).
- Allergia a hatóanyagra
- Alvási apnoe szindróma (lélegző szünetek alvás közben).