Bendamustine egy rendkívül hatékony kemoterápiás szer, amely bizonyos kezelési típusokban jobb kezelési eredményeket ér el rák összehasonlítva a hagyományos terápiákkal (CHOP sémák). Ugyanakkor ezeknél lényegesen kevesebb mellékhatással jár. A legtöbb beteg a hajhullás, amely csak ritkán fordul elő, mint különösen pozitív.
Mi a bendamustin
Bendamustine egy rendkívül hatékony kemoterápiás szer, amely jobb kezelési eredményeket hoz létre bizonyos típusú rák összehasonlítva a hagyományos terápiákkal (CHOP sémák). Bendamustine (molekulaképlet: C16H21Cl2N3O2) bendamustin-hidrokloridként létezik a rák szerek. Kémiailag a bifunkcionális alkilanzien csoportjába és az nitrogén-veszett származékok. Ezekkel összehasonlítva azonban sokkal kevesebb mellékhatást okoz. A bendamustin egy citosztatikus gyógyszer, amely alkilezéssel dezaktiválja a tumorsejteket. Hematológiai és szilárd daganatokban egyaránt hatékonyan gátolja a tumor növekedését. A bendamustint monokészítményként vagy a monoklonális antitesttel együtt alkalmazzák rituximab. A hatóanyagot az 1960-as években fejlesztették ki az NDK-ban, és először tudományosan 1963-ban írták le. Az orvosok IMET3393-nak hívták. Az 1960-as évek végén gyógyszerként kapható (kereskedelmi név: Cytostasan). A Németországi Szövetségi Köztársaságban 1993-ban hagyták jóvá. A néhány percen belül hatékony gyógyszer sokkal hatékonyabban küzd a rákos sejtekkel, mint a hatóanyagcsoport többi tagja. Ez nemcsak deaktiválja őket, hanem elindítja öngyilkossági programjukat (apoptózis). Kombinációban terápia val vel rituximab, még az alkilező szerekkel szemben rezisztens és refrakteran reaktív tumorsejtek is találhatók. A gyógyszer pontos adagolását a klinikai kép, az előkezelés foka és a beteg testfelületének nagysága alapján határozzák meg. A Bendamustine monopreparátumként Levact és Ribomustine márkanév alatt kapható.
Farmakológiai hatás
A bendamustin kifejezetten gyors hatású: körülbelül 7 percen belül elterjed az összes testszöveten, a beteg daganattól és életkortól függetlenül. A testben való elterjedés azonban nem egységesen fordul elő. Ban,-ben máj, azonnal átalakul citotoxikus hidroxi-származékká. A bendamustin daganatellenes és anticitocid hatású. A hatóanyag metabolizálódik a máj. Ez az M3 és M4 aktív metabolitokat termeli, amelyek azonban sokkal alacsonyabb hatékonyságot mutatnak az alapanyaghoz képest: M3 vér plazma a koncentráció kb. 1:10, összehasonlítva a bendamustiddal (M4) 1: 100 arányban. A bendamustid alkilezéssel elpusztítja a tumorsejtek DNS-ét. Megváltoztatja a DNS kettős szálát a DNS és a funkcionális térhálósításának ösztönzésével fehérjék. Ennek eredményeként kettős spirálszál-törések és kromoszómaszál-törések következnek be, amelyek nem javíthatók. A rákos sejtek mutálódnak és működése megszakad. A sérült genetikai információk már nem olvashatók és nem írhatók át. Ennek eredményeként a degenerált sejt már nem tud osztódni / szaporodni, és végül elpusztul. A sérült daganat DNS helyrehozása erősen gátolt, különösen a emlőrák. A bendamustin több mint 90% -ban kötődik a plazmához fehérjék (albumin) intravénás beadás után igazgatás és ennek ellenére átlagosan 40 percen belül kiválasztódik a szervezetből. Közel 95% -a ürül a húgyutakon keresztül. A beadott gyógyszereknek csak körülbelül egytizedét nem metabolizálja a szervezet. A vizeletben kimutathatók.
Orvosi felhasználás és alkalmazás
A bendamustint csak parenterálisan adják be. A adag kiválasztva, figyelembe véve az egyes tényezőket (életkor, rák típusa, tumor stádium, előzetes kezelés, testfelület), 50 és 150 mg / m² KOF között mozog. A gyógyszert általában rövid ideig tartó infúzióként (30-60 perc) alkalmazzák két egymást követő napon. Kemoterápiás kezelés 4 hetente ismételjük. Alacsonyabb dózisokban (50-60 mg / m² KOF) akár 5 egymást követő napon is beadható. Előnyös, ha nincs keresztrezisztencia más citosztatikusokkal szemben szerek bendamustin alkalmazásával. A gyógyszer engedélyezett a kezelésére Hodgkin-kór, myeloma multiplex, köpenysejt lymphoma, indolens nemHodgkin-limfóma és krónikus limfocita leukémia (CLL). Azonban a bendamustin hatékonynak bizonyult a emlőrák - amelyekre az NDK-ban engedélyezték - és a kissejtes hörgőkarcinóma. Például a túlélés indolens nemHodgkin-limfóma és mantrasejtes limfóma a rák későbbi stádiumaiban kombinációval terápia bendamustin és rituximab összehasonlítva a szokásos kezeléssel (CHOP-séma) körülbelül 70-31 hónapig progressziómentes. A CHOP beadásakor a tumor növekedése előrehaladt, bár gátolt. A Bendamustine nem hatékony melanóma, csírasejtdaganatok, lágyrész-szarkóma, máj karcinóma, epe csatorna karcinóma, és laphámsejtes karcinóma az fej és a nyak.
Kockázatok és mellékhatások
Gyakori mellékhatások a leukocita hiány, vérszegénység(vérszegénység), mieloszuppresszió, étvágytalanság, hányinger, túlérzékenységi reakciók, károsodott érzék íz, száraz száj, kócos hasi fájdalom, hőérzet, arcpír, nyálkahártya-irritáció, hasmenés, székrekedésés fertőzés. Ritkább esetekben bőr rendellenességek, allergiás reakciók és érhártyagyulladás az injekció beadásának helyén előfordulhat. Hajhullás (alopecia) nagyon ritka, és soha nem érinti az egész fejbőrt. Hányinger a bendamustinnal történő kezelés során is ritkábban fordul elő, mint más citosztatikus kezelésnél szerek. Hányinger a betegek körülbelül egyharmadánál késéssel fordul elő, és hányinger-gátló szerrel (5HT3 antagonista) kezelik. A daganatot gátló gyógyszer nem alkalmazható károsodás esetén vese funkció, súlyos májkárosodás, megváltozott vér számol, sárgaság, korábbi nagyobb műtét, sárga láz oltás, fertőzések, terhesség és laktáció (állatkísérletek során a embrió történt). Függetlenül attól, hogy a bendamustin átjut-e a placenta gáton, vagy bejut-e anyatej emberben még nem állapították meg. A szexuálisan aktív korú betegeknek hatékonyakat kell használniuk fogamzásgátlás alatt kemoterápiás kezelés a bendamustinnal együtt, és a férfi betegeknek továbbra is alkalmazniuk kell fogamzásgátlás az utolsó infúzió után 6 hónapig.
