Bendamustine

Termékek (Products)

A bendamustin liofilizátumként kereskedelemben kapható infúziós oldat (ribomustin) előállítására. Valójában jó szóbeli biohasznosulás amikor elvették böjtölés, de csak parenterálisan adják be. Általános szerek be vannak jegyezve. A Bendamustine-t 1963-ban Ozegowski et al. Jenában az akkori Kelet-Németországban, és az 1990-es évekig csak Németországban került forgalomba. Az 1990-es években kereskedelemben elérhetővé vált más európai országokban. Az Egyesült Államokban 2008-ban és számos országban 2009-ben hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Bendamustin (C.16H21Cl2N3O2, Mr = 358.26 g / mol) a klór-metin (mechlorethamine, nitrogén-elveszett). Hasonló felépítésű klorambucil és a ciklofoszfamid, mindkettőt krónikus limfocita kezelésére is használják leukémia. Van azonban benzimidazolcsoportja is, mint pl kladribin, így purin analóg is. A 2-klór-etil-amin-csoport felelős az alkilező tulajdonságokért, és a vajsav növeli az oldhatóságot. A Bendamustine jelen van szerek hidrokloridként.

hatások

A bendamustin (ATC L01AA09) daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik a DNS alkilezésével, a DNS szintézisének és helyreállításának károsodásával, szálszakadásokat, apoptózist és sejthalált okozva. Purin analógként antimetabolitként is hatékony lehet; ez a második mechanizmus azonban ellentmondásos. Az egyik előnye az alacsony keresztrezisztencia más citosztatikusokkal szemben szerek.

Jelzések

A bendamustint számos országban kizárólag krónikus limfociták kezelésére hagyták jóvá leukémia. Más európai országokban más rosszindulatú daganatokra is engedélyezett, beleértve Hodgkin-limfóma, non-Hodgkin-limfóma, emlőrákés myeloma multiplex.

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. A gyógyszert rövid távú infúzióként adják be az 1. és a 2. napon igazgatás 4 hetente megismételve több ciklusban. Az adagolás a testfelület alapján történik.

Ellenjavallatok

A bendamustin nem alkalmazható túlérzékenység esetén, alatt terhesség vagy feltételezett terhesség, laktáció alatt, súlyos máj parenchymás károsodás, sárgaság, meglévő súlyos csontvelő depresszió és súlyos vér számolja meg a rendellenességeket, a korábbi jelentős műtéti eljárásokat és a fertőzéseket, különösen a leukocytopeniával kapcsolatosakat. A teljes óvintézkedések megtalálhatók az alkalmazási előírásban.

Kölcsönhatások

A bendamustin a máj többek között a CYP1A2 által konjugált glutationnal. A relevancia kölcsönhatások a CYP1A2-n keresztül nem vizsgálták eléggé; megfelelő inhibitorokkal vagy induktorokkal azonban csak óvatosan kell kombinálni. Más mieloszuppresszív szerek fokozhatják a hatásukat csontvelő.

Káros hatások

A leggyakoribb mellékhatások fertőzés, leukopenia, vérszegénység, hányinger és hányás, nyálkahártya-gyulladás, emésztési tünetek, mint pl hasmenés és a székrekedésés túlérzékenységi reakciók. Hányáscsillapítókat kezelésére használják hányinger és hányás.