Termékek
A közvetlen Xa faktor inhibitorok kereskedelemben kaphatók filmbevonat formájában tabletta és a kapszula. In 2008, rivaroxaban (Xarelto) volt az első ügynök ebben a csoportban, amelyet sok országban és az EU-ban is jóváhagytak. Ma vannak más is szerek a piacon, amelyeket az alábbiakban sorolunk fel. Tetszik trombin inhibitorok, ezek a hatóanyagok az úgynevezett DOAK-okhoz (közvetlen orális antikoagulánsok), illetve a NOAK-okhoz (új orális antikoagulánsok) tartoznak. A hatóanyagok neve tartalmazza az Xa rövidítést, pl. vagy valami.
Szerkezet és tulajdonságok
A Xa faktor inhibitorok kis molekulájú vegyületek és nem biológiai. Úgy tervezték, hogy L alakban megkötődjenek az Xa gyógyszer-faktor faktor aktív helyéhez.
hatások
A Xa faktor inhibitorok (ATC B01AF) antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkeznek. A hatások az Xa faktor közvetlen, reverzibilis és szelektív gátlásán alapulnak. Ez az alvadási faktor fontos szerepet játszik a vér alvadási kaszkád. Ez egy szerin-proteáz, amely mind az intrinsic, mind az extrinsic útvonalban az X faktorból képződik és katalizálja a trombin protrombinból történő képződését. A trombin átalakul fibrinogén fibrinhez, elősegítve a fibrin dugó kialakulását. A Xa faktor inhibitorok emellett közvetett hatást gyakorolnak a thrombocyta aggregációra. nem úgy mint kis molekulatömegű heparinek, a Xa faktor inhibitorokat nem kell injekciózni a bőr de perorálisan vehető fel. Összehasonlítva a K-vitamin antagonistákkal, mint pl fenprokumonkiszámítható és lineáris farmakokinetikájúak és gyorsak a fellépés kezdete. Az adagolás egyszerű (fix) és nem terápiás ellenőrzés megkövetelt.
Jelzések
- A megelőzésére trombózis az alsó végtagok nagy ortopédiai műtétje során, például csípő- és térdprotézisek (ízületprotézisek).
- Kezelésére mélyvénás trombózis és tüdő embólia.
- Az ismétlődő betegségek megelőzésére mélyvénás trombózis és tüdő embólia.
- A megelőzésére ütés valamint a szisztémás megelőzésére embólia nem szelepes pitvarfibrilláció.
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az szerek általában naponta egyszer veszik be. Ez a. Kivételével csipkedtek (Eliquis), amelyet naponta kétszer kell beadni, reggel és este.
Aktív összetevők
Közvetlen Xa faktor inhibitorok:
- Apixaban (eliquis)
- Betrixaban (Bevyxxa, jelenleg sok országban nem engedélyezett).
- Edoxaban (Lixiana)
- Rivaroxaban (Xarelto)
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás, a hatóanyagtól függően):
- túlérzékenység
- Klinikailag jelentős aktív vérzés
- Akut gyomor- vagy bélfekély
- Súlyos máj- és vesebetegség
- Terhesség és szoptatás
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A Xa faktor inhibitorok a CYP450 izozimek szubsztrátjai, és ennek megfelelőt okozhatnak kölcsönhatások. Óvatosan ajánlatos kombinálni őket szerek hogy befolyásolják vér alvadás. Ide tartoznak például a nem szteroid gyulladáscsökkentők, acetilszalicilsav, a thrombocytaaggregáció-gátlók és a K-vitamin antagonisták.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások vérzés különféle szervekben, például a szemben, gumik, bőr, gyomor-bél traktus és orr. Súlyos vagy életveszélyes vérzés ritkán fordulhat elő. Mint egyetemes antidotum, Alfa-andexanet kifejlesztettek egy rekombináns, módosított és enzimatikusan inaktív Xa faktort, amely megköti a hatóanyagokat és így inaktiválja azokat.
