Trombininhibitorok

Termékek

A trombininhibitorok számos országban kereskedelmi forgalomban kaphatók infúziós készítmények formájában és másként kapszula. Megszületett az első orális trombininhibitor ximelagatrán (Exanta) 2003-ban. Ennek köszönhetően máj toxicitás miatt az értékesítést le kellett állítani. Jelenleg a legszélesebb körben alkalmazott orális és közvetlen trombin inhibitor, dabigatrán (Pradaxa), 2008-ban hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Az idősebb trombininhibitorok a Hirudin analógjai nyálmirigyek a pióca, amely 65-ből áll aminosavak. Ezek olyan peptidek, amelyek perorálisan nem érhetők el biológiailag. Az újabb szerek nem peptid szerkezetűek, kicsik molekulák, és szájon át is bevehető.

hatások

A trombininhibitorok antikoaguláns és antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkeznek. A hatások a szerin proteáz trombin gátlásának köszönhetők, amely központi szerepet játszik a vér alvadás. A trombin katalizálja a fibrin képződését fibrinogénaktiválja a különböző alvadási faktorokat, és emellett elősegíti a vérlemezkék aggregálódását. A trombint a protrombinból képezi az Xa faktor.

Jelzések

A szereket különböző indikációkra engedélyezték:

• Mélyvénás trombózis (megelőzés és kezelés).
• Tüdő embólia (megelőzés és kezelés).
• Megelőzése ütés és szisztémás embólia nonvalvularis felnőtt betegeknél pitvarfibrilláció.
• A perkután koszorúér-beavatkozás (PCI) hátterében.
• Antikoaguláció heparin-indukált thrombocytopenia II.

Adagolás

Az SMP szerint. A trombininhibitorokat orálisan vagy parenterálisan adják be.

Hatóanyagok

Peptid trombin inhibitorok:

• bivalirudinnak (Angiox, nem elérhető).
• Desirudin
• Hirudin (pióca)
• Lepirudin (Refludan, kereskedelem nélkül).

Nem peptid trombin inhibitorok:

• Argatroban (Argatra)
• Dabigatránnal (Pradaxa), antidotum: idarucizumab (Praxbind).
• Ximelagatran (Exanta, kereskedelem nélkül, máj mérgező), a melagatrán prodrugja.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):

• túlérzékenység
• Vérzés, vérzésre való hajlam
• szigorú máj or vese diszfunkció (a hatóanyagtól függően).

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

Más szerek hogy befolyásolják vér az alvadás növelheti a vérzés kockázatát. Dabigatránnal szubsztrátja P-glikoprotein.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák a különböző szervek vérzését. Az antitest fragmens idarucizumab A (Praxbind) a dabigatrán ellenszere.