Termékek
A kis molekulatömegű heparinok kereskedelmi forgalomban kaphatók injekció formájában megoldások, formájában előretöltött fecskendők, ampullák és lándzsás ampullák. A sok országban ma általánosan használt hatóanyagokat az 1980-as évek végén hagyták jóvá. Biohasonlók egyes országokban elérhetőek. A hatóanyagokat angolul az LMWH (kis molekulatömegű heparinok) rövidítéssel rövidítik.
Szerkezet és tulajdonságok
Kis molekulatömegű heparinek sók kémiai vagy enzimatikus depolimerizálásával vagy frakcionálásával nyert szulfatált glikozaminoglikánok heparin. Heparin a bélből nyert állati termék nyálkahártya sertések. A kis molekulatömegű heparinek átlagos molekulatömege kevesebb, mint 8000 Da. Nem frakcionált heparin, ez körülbelül 15,000 XNUMX Da. A heparinok váltakozó D-glükózamin és uronsav (D-glükuronsav vagy L-iduronsav). A gyógyszer-antitrombinnal való kölcsönhatás szempontjából fontos egy pentasaccharid szekvencia, amely véletlenszerűen oszlik el a makromolekulában. Az alacsony molekulatömegű heparinek fehér, higroszkópos porok formájában léteznek, és könnyen oldódnak benne víz.
hatások
A kis molekulatömegű heparinek (ATC B01AB) antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkeznek. A hatások az antithrombin (szinonimája: antitrombin III). Az antitrombin viszont inaktiválja az Xa alvadási faktort a vér alvadási kaszkád. A szokásos heparinnal (nem frakcionált heparin) ellentétben a kis molekulatömegű heparinek alig lépnek kölcsönhatásba a trombinnal (IIa faktor), és kevesebb vérzést okoznak. Jobb farmakokinetikai és farmakodinamikai tulajdonságokkal rendelkeznek. Ezek közé tartozik a magasabb biohasznosulás, hosszabb felezési idő, kiszámítható hatékonyság (nem ellenőrzés), és kevesebbet mellékhatások. Közvetlen faktor Xa inhibitorok amelyek perorálisan adhatók, ma már kereskedelemben is kaphatók.
Jelzések
Az alacsony molekulatömegű heparinokat vénás eredetű tromboembóliás betegségek megelőzésére és kezelésére használják (mélyvénás trombózis, tüdő embólia). Használják például műtéti beavatkozások után, közben dialízis, ágyhoz kötött (immobilizált) betegeknél, in szív betegség és in rák. Egyéb indikációk közé tartozik az instabil angina és miokardiális infarktus (nem Q-hullámú miokardiális infarktus, STEMI).
Adagolás
Az SMP szerint. Kábítószer általában szubkután és ritkábban intravénásan (IV bolus) adják be. A szubkután injekciót a betegek saját maguk is beadják megfelelő utasítás után. Az adagolás a beteg testtömegétől függ.
Ügynökök
- Dalteparin (Fragmin)
- Enoxaparin (Clexane)
- Nadroparin (Fraxiparine, Fraxiforte)
Sok országban nem elérhető vagy már nem kapható:
- Ardeparin
- Bemiparin
- Certoparin (szandoparin, kereskedelem nélküli)
- Parnaparin
- Reviparin
- Tinzaparin
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):
- túlérzékenység
- Súlyos véralvadási rendellenességek
- Akut, klinikailag jelentős vérzés
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Óvatosan kell eljárni, ha más szereket alkalmaznak, amelyek befolyásolják vér alvadás (antitrombotikumokantikoagulánsok, NSAID-ok).
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások vérzés, thrombocytopenia, átmeneti növekedése máj enzimekés helyi reakciók az injekció beadásának helyén, mint pl fájdalom és egy zúzódás (vérömleny).
