Termékek
A rivaroxaban kereskedelemben filmtabletta formájában kapható tabletta (Xarelto, Xarelto vascularis). 2008-ban hagyták jóvá az első szerként a közvetlen Xa faktor inhibitor csoportban. Alacsony-adag A 2.5 mg Xarelto vascularit 2019-ben számos országban regisztrálták.
Szerkezet és tulajdonságok
Rivaroxaban (C.19H18CIN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) tiszta -enantiomer, szagtalan, nem higroszkópos, fehér vagy sárgás színű por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Ez egy oxazolidinon-származék, amely szorosan kapcsolódik az antibiotikumhoz linezoliddal. A rivaroxaban klórtiofén gyűrűt és morfolinon gyűrűt tartalmaz.
hatások
A rivaroxaban (ATC B01AF01) antitrombotikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások az Xa faktor (tehát a Xarelto márkanév) közvetlen, reverzibilis és szelektív gátlásának köszönhetők. Ez vér az alvadási faktor fontos szerepet játszik a véralvadási kaszkádban. Ez egy szerin-proteáz, amely mind az intrinsic, mind az extrinsic útvonalban az X faktorból képződik, és katalizálja a trombin protrombinból történő képződését. A trombin átalakul fibrinogén fibrinhez, elősegítve a fibrin dugó kialakulását. Ezenkívül befolyásolja a vérlemezkék aggregációját. A heparinokkal ellentétben a rivaroxabant nem kell injekciózni bőr, de tabletta formájában is bevehető. Kiszámítható farmakokinetikával rendelkezik, gyors a fellépés kezdete, és közepesen hosszú felezési ideje 5 és 13 óra között, ellentétben fenprokumon.
Jelzések
- A trombózis profilaxis az alsó végtagok ortopédiai műtéte során. Például a csípő és térdízület helyettesítők, például osteoarthritis műtét után.
- Kezelésére mélyvénás trombózis.
- A tüdő kezelésére embólia.
- A megismétlődés megelőzése érdekében mélyvénás trombózis vagy tüdő embólia.
- A megelőzésére ütés és a szisztémás megelőzés embólia nem szelepes pitvarfibrilláció.
Mélyadagolású tabletták (Xarelto vascularis):
- - vel kombinálva acetilszalicilsav súlyos aterotrombotikus események megelőzésére (ütés, szívinfarktus, kardiovaszkuláris halál) koszorúérben szenvedő betegeknél ütőér betegség vagy manifeszt perifériás artériás vaszkuláris betegség és az iszkémiás események magas kockázata.
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az tabletta 2.5 mg és 10 mg adagokat étkezéstől függetlenül kell bevenni. A 15 mg és 20 mg tablettamásrészt étellel adják be, mert ez növekszik biohasznosulás. A tablettákat naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni, az indikációtól függően.
Ellenjavallatok
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A rivaroxabant a CYP3A4, a CYP2J2 és a CYP-független mechanizmusok metabolizálják, és a P-glikoprotein és a BRCP. A CYP-inhibitorok növelhetik a vérzés kockázatát, a CYP-induktorok pedig csökkenthetik a hatást. Kombináció másokkal antitrombotikumokAz antikoagulánsok szintén növelik a vérzés kockázatát.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák a különböző szervek vérzését. A következő mellékhatások szintén gyakoriak:
- Láz, perifériás víz megtartás, gyengeség, fáradtság.
- Emésztőrendszeri tünetek, mint pl hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés.
- Bőrkiütés, viszketés
- Fájdalom a végtagokban
- Szédülés, fejfájás
- Vérszegénység
- A transzaminázok növekedése
A vérzés ritkán lehet végzetes.
Ellenméreg
Alfa-andexanet antidotumként kapható. Ez egy inaktív Xa faktor, amely megköti a rivaroxabant és megszünteti az antikoaguláns hatásokat.
