Termékek
A tolterodin kereskedelemben kapható nyújtott felszabadulás formájában kapszula (Detrusitol SR). 2000 óta számos országban jóváhagyják. Utódterméke, fezoterodin (Toviaz), 2008-ban indult dezfezoterodin (Tovedeso) 2019-ben. Nem késleltetett készítmény kereskedelmi forgalomban is kapható az Egyesült Államokban (Detrol).
Szerkezet és tulajdonságok
Tolterodin (C.22H31NEM, Mr = 325.5 g / mol) tercier amin. Jelen van szerek tolterodin-tartarát formájában fehér kristályos por oldható víz 12 mg / ml koncentrációban. A tolterodint a CYP2D6 biotranszformálja az aktív metabolittá dezfezoterodin (tovedeso). fezoterodint szintén metabolizálódik ugyanarra a metabolitra, de észter hidrolízis, amely kevésbé változik az egyének között.
hatások
A tolterodin (ATC G04BD07) paraszimpatolitikus tulajdonságokkal rendelkezik. A muszkarin receptor kompetitív gátlója hólyag falizom, amely fontos szerepet játszik a vizelet kiválasztásában és a patogenezisében ingerlékeny hólyag. Az irodalom szerint a tolterodin in vitro egyetlen szeleptípust sem szelektív. Azonban in vivo előnyösen kötődik a hólyag ahelyett, hogy nyálmirigyek. Ennek ellenére száraz száj a leggyakoribb káros hatás.
Jelzések
Kezelésére hiperaktív hólyag.
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. A szokásos adag 2-4 mg étellel vagy anélkül. A nyújtott felszabadulású adagolási forma miatt naponta egyszer igazgatás a viszonylag rövid felezési idő ellenére is elegendő.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Vizelet-visszatartás
- Súlyos fekélyes vastagbélgyulladás
- Mérgező megakolon
- Kezeletlen szűk látószögű glaukóma
- Myasthenia gravis
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A tolterodint a CYP2D6 és a CYP3A4 metabolizálja. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások lehetségesek. Egyéb kölcsönhatások kolinészteráz inhibitorokkal írták le, antikolinerg szerek, metoklopramidés ciszapridot.
Káros hatások
Káros hatások nagyrészt a gyógyszer antikolinerg tulajdonságainak tulajdonítható. A leggyakrabban mellékhatások tartalmazza száraz szájálmosság, fáradtság, álmatlanság, fejfájásszédülés, látászavarok, orrmelléküreg gyulladás, puffadás, diszpepszia, hasi fájdalom, székrekedés, száraz bőr, bőrpír, perifériás ödéma és dysuria.
