Termékek
A fezoterodin kereskedelemben kapható nyújtott felszabadulás formájában tabletta (Toviaz). Az EU-ban 2007 óta, sok országban pedig 2008 óta hagyják jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Fezoterodin (C26H37NEM3, Mr = 411.58 g / mol) van jelen szerek mint fezoterodin-fumarát. Ez egy észter prodrug, és gyorsan és teljesen hidrolizálódik aktív metabolitjává dezfezoterodin (tovedeso, 5-hidroxi-metil-tolterodin). Ezt a metabolitot a CYP2D6 is képezi tolterodin (Detrusitol), amelyet ugyanarra az indikációra engedélyeztek.
hatások
A fezoterodin (ATC G04BD11) egy kompetitív és specifikus muszkarin receptor antagonista. A teljes hatás 2-8 héten belül késik. A fezoterodin potenciális előnye a tolterodin az alacsonyabb egyéni különbség a észter hidrolízis. Valójában a lakosság nem jelentéktelen része nem képes az aktív metabolitot képezni belőle tolterodin (Gyenge CYP2D6 metabolizátorok).
Jelzések
Kezelésére hiperaktív hólyag.
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. A fezoterodint naponta egyszer étellel vagy anélkül kell bevenni. A maximális napi adag 8 mg.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Vizelet-visszatartás
- Gyomor visszatartás
- Kezeletlen szűk látószögű glaukóma
- Myasthenia gravis
- A májfunkció súlyos károsodása
- Erős vagy mérsékelt CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása mérsékelt vagy súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
- Shweree fekélyes vastagbélgyulladás
- Mérgező megakolon
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A fezoterodin gyorsan és teljesen hidrolizálódik az 5-hidroxi-metil-tolterodin aktív metabolittá, amely a CYP2D6 és a CYP3A4 szubsztrátja. Ezért a megfelelő CYP inhibitorok növelhetik a koncentráció - a metabolit hatásának fokozása és mellékhatások. Más antikolinerg szerek, például triciklusos antidepresszánsok, növelheti a mellékhatások. A fezoterodin csökkentheti a prokinetika hatásait.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmazza száraz száj, húgyúti fertőzés, dysuria, szédülés, álmatlanság, fejfájás, száraz szemek, torokszárazság, alsó hasi fájdalom, hasmenés, diszpepszia, székrekedésés hányinger.