fezoterodint

Termékek

A fezoterodin kereskedelemben kapható nyújtott felszabadulás formájában tabletta (Toviaz). Az EU-ban 2007 óta, sok országban pedig 2008 óta hagyják jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Fezoterodin (C26H37NEM3, Mr = 411.58 g / mol) van jelen szerek mint fezoterodin-fumarát. Ez egy észter prodrug, és gyorsan és teljesen hidrolizálódik aktív metabolitjává dezfezoterodin (tovedeso, 5-hidroxi-metil-tolterodin). Ezt a metabolitot a CYP2D6 is képezi tolterodin (Detrusitol), amelyet ugyanarra az indikációra engedélyeztek.

hatások

A fezoterodin (ATC G04BD11) egy kompetitív és specifikus muszkarin receptor antagonista. A teljes hatás 2-8 héten belül késik. A fezoterodin potenciális előnye a tolterodin az alacsonyabb egyéni különbség a észter hidrolízis. Valójában a lakosság nem jelentéktelen része nem képes az aktív metabolitot képezni belőle tolterodin (Gyenge CYP2D6 metabolizátorok).

Jelzések

Kezelésére hiperaktív hólyag.

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. A fezoterodint naponta egyszer étellel vagy anélkül kell bevenni. A maximális napi adag 8 mg.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Vizelet-visszatartás
  • Gyomor visszatartás
  • Kezeletlen szűk látószögű glaukóma
  • Myasthenia gravis
  • A májfunkció súlyos károsodása
  • Erős vagy mérsékelt CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása mérsékelt vagy súlyos máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
  • Shweree fekélyes vastagbélgyulladás
  • Mérgező megakolon

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A fezoterodin gyorsan és teljesen hidrolizálódik az 5-hidroxi-metil-tolterodin aktív metabolittá, amely a CYP2D6 és a CYP3A4 szubsztrátja. Ezért a megfelelő CYP inhibitorok növelhetik a koncentráció - a metabolit hatásának fokozása és mellékhatások. Más antikolinerg szerek, például triciklusos antidepresszánsok, növelheti a mellékhatások. A fezoterodin csökkentheti a prokinetika hatásait.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmazza száraz száj, húgyúti fertőzés, dysuria, szédülés, álmatlanság, fejfájás, száraz szemek, torokszárazság, alsó hasi fájdalom, hasmenés, diszpepszia, székrekedésés hányinger.