Termékek
A teriflunomid kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Aubagio). Számos országban 2013-ban hagyták jóvá. A korábbi MS gyógyszerekkel ellentétben a teriflunomid perorálisan is bevehető, és nem kell injekciózni.
Szerkezet és tulajdonságok
Teriflunomid (C.12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) a prodrug aktív metabolitja leflunomid (Arava), amelyet jóváhagyott arthritis kezelés. Fehérként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz.
hatások
A teriflunomid (ATC L04AA31) antiproliferatív, immunmoduláló és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Gátolja a pirimidin új szintézisét a mitokondrium. A hatások a dihidroorotát-dehidrogenáz enzim reverzibilis gátlásának köszönhetők. A neoszintézis különösen jelentős a gyorsan osztódó sejtek, például a limfociták esetében. Ban ben sclerosis multiplex, az aktivált B és a száma T-limfociták a központi idegrendszer csökken. A teriflunomid körülbelül 30% -kal csökkenti az új relapszusok relatív kockázatát, enyhítve ezáltal a betegség progresszióját. A teriflunomid felezési ideje nagyon hosszú, legfeljebb 19 nap.
Jelzések
A relapszus-remisszió kezelésére sclerosis multiplex.
Adagolás
Az SMP szerint. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Terhesség
- Súlyos májbetegség
- Leflunomiddal (Arava, generikus gyógyszerek) kombinálva
A teriflunomid gyümölcskárosító és máj-toxikus tulajdonságok. A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A teriflunomid a szubsztrátja és inhibitora BRCPgátolja a CYP2C8, OATP1B1 és OAT3, és indukálja a CYP1A2-t. Kölcsönhatások lehetségesek a K-vitamin antagonistákkal és az etinilnel ösztradiol, Többek között.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások magába foglalja máj enzimek (ALT), hajhullás, hasmenés, befolyásolja, hányingerés érzékszervi zavarok. A teriflunomid ritka súlyos mellékhatásokra, például hepatotoxicitásra, vesebetegségre, hyperkalaemia, és súlyos bőr reakciókat.
