Termékek
A leflunomid kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Arava, generikumok). 1998 óta számos országban engedélyezték. 2011-ben generikus verziók sok országban értékesítésre kerültek.
Szerkezet és tulajdonságok
Leflunomid (C.12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) izoxazol-karboxamid. Ez prodrug és biotranszformálódik a bélben az aktív metabolit gyűrűjének megnyitásakor teriflunomid. Teriflunomid gyógyszerként (Aubagio) is forgalmazzák és kezelésére használják sclerosis multiplex.
hatások
A leflunomid (ATC L04AA13) antiproliferatív, immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. A hatásokért nem az alapvegyület felelős, hanem az aktív metabolit teriflunomid (A771726), amely elsősorban a limfocitákban csökkenti a pirimidin szintézist. Ez gátolja a DNS és RNS szintézist, valamint a T-sejt aktiválódást és szaporodást. Más gyorsan osztódó sejtek is érintettek (lásd a mellékhatások alatt). A hatások a dihidroorotát-dehidrogenáz enzim gátlásának köszönhetők, amely központi szerepet játszik a pirimidin szintézisében. A teriflunomid felezési ideje hosszú, legfeljebb négy hét.
Jelzések
Aktív rheumatoid kezelésére arthritis és aktív pszoriázisos ízületi gyulladás.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták általában naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Kábítószer kölcsönhatások leírták máj-toxikus, hematotoxikus és immunszuppresszív szerek, alkohol, erős fehérje-kötő szerek, rifampicin, CYP2C9 szubsztrátok, K-vitamin antagonisták, kolesztiramin, aktív szén és élő vakcinák.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges káros hatások a következők:
- Hasmenés, hányinger, hasi fájdalom, hányás, szájnyálkahártya-rendellenességek, étvágytalanság, fogyás, gyengeség
- A vérnyomás emelkedése
- Fejfájás, szédülés, paresztézia.
- Vérképzavarok, leukopenia
- Allergiás reakciók
- Hajhullás, bőr kiütés, száraz bőr.
- Tendinitis
- A májenzimek növekedése
- Fokozott fogékonyság a fertőző betegségek iránt
A leflunomid növeli a fertőző betegségek és a neoplazmák kockázatát. Termékenységet károsító tulajdonságokkal rendelkezik, ezért nem szabad használni terhesség vagy laktáció. A leflunomidnak van máj mérgező tulajdonságokkal rendelkezik, és ritkán okozhat súlyos májkárosodást.
