CYP450 A citokrómok A P450 enzimcsalád, amely kiemelt fontosságú a gyógyszerek biotranszformációjában. A gyógyszerek metabolizmusának legfontosabb izoenzimjei a következők: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 A CYP rövidítés utáni szám a családot jelöli, a következő betű az alcsaládot és az utolsó szám… Citokróm P450 (CYP)
Bevezetés A biotranszformáció egy endogén farmakokinetikai folyamat, amely a hatóanyagok kémiai szerkezetének megváltozásához vezet. Ennek során a szervezet általános célja, hogy az idegen anyagokat hidrofilabbá tegye, és a vizelettel vagy a székleten keresztül történő kiválasztásra irányítsa. Ellenkező esetben lerakódhatnak a szervezetben, és… Metabolizmus (biotranszformáció)
Definíció Ha két vagy több gyógyszert kombinálnak, akkor hatással lehetnek egymásra. Ez különösen igaz a farmakokinetikájukra (ADME), valamint a hatásokra és a káros hatásokra (farmakodinamika). Ezt a jelenséget interakciónak és gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásnak nevezik. A kölcsönhatások általában nemkívánatosak, mert például a hatékonyság elvesztéséhez, mellékhatásokhoz, mérgezéshez, kórházi kezeléshez… Kölcsönhatások
Definíció A glükuronidáció egy intracelluláris metabolikus reakcióra utal, amelyben egy endogén vagy exogén szubsztrát glükuronsavhoz konjugálódik. A szervezet ezáltal a szubsztrátokat jobban oldja vízben, így gyorsan kiürülhetnek a vizelettel. A glükuronidáció a II. Fázis metabolizmusához (konjugációk) tartozik. UDP: uridin-difoszfát UGT: UDP-glükuronoziltranszferáz érintett enzimek A glükuronidáció… Glükuronidáció
Termékek A topiramát kereskedelmi forgalomban kapható tabletta és kapszula formájában (Topamax, generikus). 1996. óta számos országban és az Egyesült Államokban engedélyezték. Szerkezet és tulajdonságok A topiramát (C12H21NO8S, Mr = 339.36 g/mol) fehér por, keserű ízű, vízben oldódó. Ez egy szulfamáttal helyettesített monoszacharid. Hatások … A topiramát
Háttér Az emberi szervezetnek számos mechanizmusa van az endogén és idegen anyagok metabolizálására. Az egyik ilyen mechanizmus a glükuronidáció, amely elsősorban a májban fordul elő. Ebben a folyamatban az UDP-glükuronoziltranszferázok (UGT) szupercsaládból származó enzimek glükuronsavmolekulát visznek át az UDP-glükuronsavból a szubsztrátumba. Példaként acetaminofent, alkoholokat, fenolokat, karbonsavakat használva… Meulengracht-kór
Termékek A Lamotrigine kereskedelmi forgalomban kapható tabletták és diszpergálható vagy rágható tabletták formájában (Lamictal, generikus gyógyszerek). 1994 óta számos országban engedélyezték. A vanillint általában ízesítőszerként, szacharint édesítőszerként adják a tablettákhoz. Szerkezet és tulajdonságok A lamotrigin (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g/mol) egy klórozott feniltriazin -származék, amely… Lamotrigin (Lamictal)
Termékek Az Oxymorphone kereskedelmi forgalomban kapható az Egyesült Államokban tabletták és nyújtott hatóanyag-leadású tabletták formájában, valamint parenterálisan és rektálisan. Sok országban nincs regisztrálva. Az Oxymorphone -t 1959 óta engedélyezték az Egyesült Államokban (márkanevek: Numorphan, Opana, Opana ER, generics). Ez egy kábítószer. A potenciál miatt… Oxymorphone
