Termékek
A roziglitazon kereskedelemben kapható volt tabletta formában (Avandia). 1999 óta jóváhagyták, és kereskedelmi forgalomban is kapható, fix kombinációban biguanid metformin (Avandamet). A szulfonilkarbamiddal való kombináció glimepirid (Avaglim, EU, off-label) sok országban nem engedélyezték. A lehetséges kardiovaszkuláris kockázatokról szóló publikáció a 2007-től kezdődő vitákhoz vezetett a gyógyszer biztonságosságával kapcsolatban (Nissen & Wolski, 2007 Pubmed). A tanulmány kimutatta a szívinfarktus kissé megnövekedett kockázatát és a kardiovaszkuláris halál kockázatának nem szignifikáns növekedését. Új adatok alapján az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) 2010 szeptemberében úgy döntött, hogy visszavonja a hatóanyag jóváhagyását és eltávolítja az összes roziglitazont tartalmazó terméket a piacról. A Swissmedic októberben követte ezt a döntést, és sok országban törölte a jóváhagyást. A glitazon pioglitazon továbbra is a piacon marad.
Szerkezet és tulajdonságok
Roziglitazon (C.18H19N3O3S, Mr = 357.43 g / mol) racemát és jelen van szerek roziglitazon-maleátként fehér színű szilárd anyag, amely savban könnyen oldódik víz. Az oldhatóság a pH növekedésével csökken. Glitazonok mint például a roziglitazont, a tiazolidindion-gyűrű miatt tiazolidindionoknak is nevezik.
hatások
A roziglitazon (ATC A10BG02) antidiabetikus, antihiperglikémiás, normalizálódik vér szőlőcukorés csökkenti a HbA1c értéket. Ez egy nagy affinitású agonista a PPAR-y nukleáris receptoron, amely szabályozza a szőlőcukor és a lipid anyagcsere. Hatása elsősorban a zsírszövet, az izom és a fokozott érzékenységnek köszönhető máj nak nek inzulin, így csökken inzulinrezisztencia és egyre növekvő mennyiségű vér szőlőcukor szövetekbe. ellentétben a szulfonilureák, a roziglitazon nem segíti elő inzulin kiválasztást.
Jelzések
A roziglitazont 2. vonalas szerként engedélyezték a 2. típusú kezelésre cukorbetegség mellitus.
Adagolás
Az előírt adag napi 1-2 adagban, étkezéstől függetlenül. A maximális napi adag 8 mg.
Ellenjavallatok
A roziglitazon ellenjavallt túlérzékenység esetén, szív kudarc (NYHA III. és IV. osztály) és akut koszorúér szindróma. A teljes óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A roziglitazon teljes mértékben biotranszformálódik aktív és inaktív metabolitokká a CYP2C8, kisebb mértékben a CYP2C9 útján. Induktorok, mint pl rifampicin ezért csökkentheti biohasznosulásés a CYP2C8 inhibitorai, mint például a trimetoprim vagy gemfibrozil növelheti a roziglitazon expozícióját. Metotrexát növelheti a maximális plazmát is koncentráció és AUC. A roziglitazont nem szabad kombinálni inzulinok mert több mellékhatások várható.
Káros hatások
A roziglitazont az elmúlt években kritika érte a kardiovaszkuláris potenciál miatt mellékhatások. Ezek magukban foglalják a betegség kialakulását vagy súlyosbodását szív kudarc, folyadékretenció, ödéma, súlygyarapodás miatt víz retenció és szív iszkémia (károsodott vér áramlik a szív). A kockázat mellékhatások fokozódik, ha más antidiabetikus szerekkel kombinálják, különösen inzulinok. Vitatott kérdés, hogy a roziglitazonnal jelentősen több szívizominfarktus és több haláleset fordul-e elő. A roziglitazont más mellékhatások miatt is kritizálták. Ezek tartalmazzák vérszegénység (gyakori), csonttörések (gyakori), makula ödéma (nagyon ritka), hypercholesterinaemia, fokozott étvágy, hipoglikémia, székrekedés, és nagyon ritkán anafilaxiás reakciók, hasnyálmirigy-gyulladás, fulmináns májgyulladás, hepatocelluláris elhalás, és a bilirubin.
