Termékek
A regorafenib kereskedelemben kapható filmtabletta formájában tabletta (Stivarga). Sok országban 2013 februárjában hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Regorafenib (C.21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g / mol) van jelen szerek mint regorafenib-monohidrát, amely gyakorlatilag nem oldódik a víz.
hatások
A regorafenib (ATC L01XE21) daganatellenes és antiangiogén tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások számos kináz (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR) gátlásának köszönhetők. A regorafenib felezési ideje hosszú, 20-30 óra. Meghosszabbította a túlélést metasztatikus colorectalis kezelésben rák a klinikai vizsgálatok során átlagosan 1.4 hónap.
Jelzések
- 2. vonalas szerként metasztatikus kolorektális karcinómában szenvedő betegek kezelésében.
- Gasztrointesztinális stromalis daganatok, hepatocelluláris carcinoma (nem engedélyezett minden országban).
Adagolás
A szakmai információk szerint. Tabletták naponta egyszer, egy könnyű étkezés után. A terápiát ciklusokban adják szünetekkel (3 hét kezelés, majd 1 hét pihenés).
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A regorafenibet a CYP3A4 és az UGT1A9 metabolizálja, és a BRCP és P-gp, UGT és CYP inhibitor. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások lehetségesek. Egy másik interakciót írtak le antibiotikumok.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák a gyengeséget, fáradtság, étvágytalanság, csökkent táplálékfelvétel, kéz-láb szindróma, hasmenés, fogyás, fertőzések, magas vérnyomásés hangzavarok. A regorafenib rendelkezik máj-toxikus tulajdonságok és ritkán okozhat súlyos májbetegséget.
