Meghatározás
Vérplazma koncentráció egy gyógyszerészeti anyag koncentrációja vér plazma egy adott időpontban utána igazgatás. A plazma a folyékony része vér sejtkomponenseit leszámítva. Koncentráció jellemzően µg / ml-ben van kifejezve.
Plazma koncentráció-idő görbék
Ha utána többször megmérik a plazma szintjét igazgatás, egy plazma koncentráció-idõ görbe felépíthetõ az értékekbõl. Az ábra szemlélteti az idealizált menetet egy tabletta bevétele után: a görbe alakja tükrözi a hatóanyag farmakokinetikáját. A befolyásoló tényezők a következők:
- Dózis
- Engedje
- Felszívódási arány
- Biohasznosulás
- Az eloszlás mennyisége
- Eliminációs ráta
Így például, ha a adag megnő, a maximális plazmakoncentráció nő. A mért értékekből különféle farmakokinetikai paraméterek nyerhetők, amelyekkel a gyógyszer jellemezhető. A görbe matematikailag kiszámítható (pl. Bateman-függvény).
Maximális plazmakoncentráció
Cmax a gyógyszer után elért legnagyobb plazmakoncentráció igazgatás. Ez nagyban függ a sebességétől abszorpció perorális beadás során. Minél gyorsabban jut be a gyógyszer a szervezetbe, annál magasabb a Cmax. A görbe balra tolódik. Ha egy gyógyszert étellel együtt adnak be, a Cmax gyakran, de nem mindig érhető el később, és a csúcs ellaposodik. A görbe jobbra tolódik. Az alkalmazástól a maximális koncentrációig eltelt időt t-ben fejezzük kimax. Kábítószer kölcsönhatások a C növekedéséhez vezethetmax és növeli a mellékhatások.
A görbe alatti terület (AUC).
A görbe alatti terület (AUC) intravénás alkalmazás esetén mindig azonos, függetlenül az injekció sebességétől és helyétől. Közvetlenül arányos a adag beadva. Általában alacsonyabb a perorális beadásnál, mert különféle akadályok állják a gyógyszer útját. A biohasznosulás F az orális és intravénás AUC hányadosa.
A plazmakoncentráció egyéb funkciói
A plazmakoncentráció azt jelzi, hogy egy gyógyszer felszívódik, és szisztémás hatást fejthet ki. Gyakran meg lehet állapítani a kapcsolatot a farmakológiai hatásokkal. Az a tény azonban, hogy egy ügynök megjelenik a vér nem jelenti azt, hogy farmakológiailag aktív. Például, ha nem terjesztik a kábítószer-célpontra - például a vér-agy gát az agyban - nem tudja kifejteni a hatását. A terápia monitorozásához a plazmakoncentráció mérhető. Például annak meghatározására szolgál, hogy a koncentráció a terápiás tartományon belül van-e. Érdekes a plazmakoncentráció is, például a gyógyszer-gyógyszer miatt kölcsönhatások vagy az étel hatása a biohasznosulás (lásd fent).
