Termékek
A levodopa kizárólagosan kombinált termékek perifériával együtt dekarboxiláz inhibitor (karbidopa or benserazid) vagy COMT-gátló (entakapon). Számos országban 1973 óta engedélyezték, és kereskedelemben kapható többek között tabletta, kapszula, szuszpendálható tabletta és nyújtott felszabadulású tabletta formájában.
Szerkezet és tulajdonságok
A levodopa (C9H11NEM4, Mr = 197.2 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por hogy nehezen oldódik víz. A tirozin aminosav származéka. A levodopa prodrugja a neurotranszmitter dopamin, amely a központban aktiválódik idegrendszer dekarboxilezéssel.
hatások
A Levodopa (ATC N04BA01) kompenzálja a dopamin a agy, amely Parkinson-kór esetén az agy fekete anyagában a dopaminerg idegsejtek funkciójának elvesztéséből és megszűnéséből adódik. A Parkinson-kór tünetei mint például a lelassult mozgás és a merevség, jól reagálnak a levodopa kezelésére. Ezzel szemben a remegés, a beszéd- és nyelési rendellenességek, valamint a merev járás ellenáll a dopaminerg terápiának. Az antiparkinson hatását fokozza a levodopa és az a kombinálása dekarboxiláz inhibitor. A dekarboxiláz inhibitorok nem képesek átjutni a vér-agy gát, ami a levodopa perifériás átalakulását gátolja dopamin. Ez a kombináció azt eredményezi, hogy csökkenti a adag és csökkentse a dopamin perifériás képződésének tulajdonítható mellékhatásokat.
Hatásmechanizmus
A hatások a dopaminnak a posztszinaptikus D1 és D2 receptorokkal való kölcsönhatásának köszönhetők.
Jelzések
Parkinson-kór kezelésére és nyugtalan láb szindróma. Egyéb indikációk léteznek, például a ritkán előforduló Segawa-szindróma (off-label).
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. Napi adag egyénileg kerül meghatározásra. Étkezés után a levodopa bevétele meghosszabbíthatja a hatás időtartamát és csökkentheti mellékhatások mint például a mozgászavarok.
Ellenjavallatok
A levodopa ellenjavallt túlérzékenység esetén, szűk látószögű betegeknél glaukóma vagy a kórtörténet melanómaés nem szelektívek egyidejű alkalmazásakor MAO-gátlók és a metoklopramid. Ez utóbbi blokkolja a dopamin receptorokat a agy, súlyosbítva a PD tüneteit. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A magas fehérjetartalmú étkezés egyidejű bevitele, ill igazgatás of savkötők, dopamin antagonisták (neuroleptikumok), És vasaló csökkentheti a levodopa hatásait. MAO-A-gátlókkal kombinálva válság növekedése vér nyomás léphet fel. Ezeket a levodopa-kezelés megkezdése előtt két héttel fel kell függeszteni. Vérnyomáscsökkentővel együtt szerek, ortosztatikus hipotenzió léphet fel. Egyéb kölcsönhatások leírták fenitoin és a papaverin, ami tompíthatja a antiparkinson a levodopa hatásai.
Káros hatások
Közös mellékhatások tartalmaz hányinger, hányásés szív- és érrendszeri rendellenességek. Ezek a dopamin központi hatásainak tudhatók be. Általában az elsővel fordulnak elő adag és az adagok növelésével növekedhet. Dekarboxiláz inhibitorokkal kombinálva ezek csökkenthetők mellékhatások. A levodopával végzett többéves kezelés gyakran ingadozik a hatásban és zavarokat okoz a mozgásban. A legkifejezettebb forma az on-off jelenség, amelyet a jó mobilitás és a teljes merevség váltakozó fázisai jellemeznek. Ennek oka valószínűleg az elégtelenül állandó extracelluláris dopamin koncentráció a bazális sejtekben. Az effektív ingadozások tartós felszabadulással csökkenthetők tabletta vagy azokkal kombinálva dopamin agonisták.
