Ciklesonid

Termékek

A ciklikonidot adagolva adják beadag inhalátor (Alvesco). Számos országban 2006 óta jóváhagyják. Az Egyesült Államokban a orrspray allergiás nátha kezelésére 2012 óta (Zetonna).

Szerkezet és tulajdonságok

Ciklikonid (C.₃₂H₄₄O₇, M_r = 540.7 g / mol) prodrug, és az intracelluláris észterázok hidrolizálják tüdő az aktív metabolit C21-dezizobutirilciklikonidhoz (= desziklusonid). Ez bizonyos szelektivitást biztosít az alsó résznél légutak. A ciklikonid egy nem halogénezett glükokortikoid, amely szerkezetileg szorosan kapcsolódik a budezonid és -enantiomerként létezik. Fehér vagy sárgásfehér kristályos por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz.

hatások

A ciklikonid (ATC R03BA08) gyulladáscsökkentő, antiasztmatikus, antiallergiás és immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a dezzikliconid metabolitnak a glükokortikoid receptorhoz való kötődéséből származnak. A maximális hatás késik és körülbelül négy hét múlva jelentkezik. A vegyület számos tulajdonsága közvetíti a szelektív hatást a tüdőben, és úgy gondolják, hogy csökkentik a szisztémás káros hatásokat:

• Adminisztráció a gyógyszer inaktív prodrugként és enantiomerként („helyszíni” aktiváció).
• Alacsony orális biohasznosulás (<1%), magas első passz anyagcsere és gyors megszüntetése.
• Magas lerakódás a tüdőben
• Magas fehérje-kötődés

Jelzések

• A bronchiális asztma hosszú távú kezelésére
• Allergiás nátha (orrspray, sok országban még nem).

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. A gyógyszert rendszeres használatra szánják, és napi 1-2 alkalommal belélegzik. Nem alkalmas akut terápiára asztma támadás. A kialakulás kockázatának csökkentése érdekében orális rigó, étkezés előtt használja, vagy öblítse le száj után belélegzés.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A ciklikonid tovább metabolizálódik a CYP3A4 hidrolízise és kisebb mértékben a CYP2D6 által. Az alacsony plazmakoncentráció miatt releváns farmakokinetikai gyógyszer kölcsönhatások nem várhatók. Társ-igazgatás A CYP-inhibitorok növekedése a cikliconid vagy metabolitjainak növekedését eredményezheti.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások hogy alkalmanként előfordulhatnak orális rigó, fejfájás, rekedtség, köhögés után belélegzés, paradox bronchospasmus, hányinger, hányás, rossz íz, kiütés és száraz száj. Mint másnál inhalációs glükokortikoidok, fennáll a szisztémás mellékhatások kockázata. szájpenész úgy tűnik, hogy valamivel ritkábban fordul elő más inhalációs glükokortikoidemhez képest.