Háttér
Becslések szerint világszerte több mint 180 millió ember krónikusan fertőzött a májgyulladás C vírus. A. Lehetséges súlyos szövődményei májgyulladás cirrhosis, máj carcinoma, és májelégtelenség. A vírus különféle genotípusai közül különösen az 1. genotípus rosszul reagál a jelenlegi kezelésre (50%). Alapértelmezett szerek alkalmazott szubkután peginterferon alfa és orális ribavirin.
Termékek
A boceprevir kereskedelemben kapható kapszula formájában (Victrelis). 2011 óta számos országban jóváhagyják.
Szerkezet és tulajdonságok
Boceprevir (C.27H45N5O5, Mr = 519.7 g / mol) egy peptidomimetikus ketoamid. Két diasztereomer keverékeként létezik, fehér, amorf por hogy nehezen oldódik víz.
hatások
A boceprevir (ATC J05AE12) vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Gátolja a vírus érését és további szaporodását. A hatások az NS3-szerin proteáz, egy olyan vírusenzim gátlásának köszönhetők, amely a HCV polipeptidet nem strukturálisvá alakítja. fehérjék. Az enzim aktív helye egy katalitikus triádból áll, szerinnel, hisztidinnel és an aszparaginsav. A boceprevir az elektrofil ketoamidcsoporton keresztül kovalensen és reverzibilisen kötődik a 139-szerinhez, megakadályozva ezzel a polipeptid hasítását (ábra).
Jelzések
Krónikus kezelésére májgyulladás C genotípusú fertőzés alfa peginterferonnal és ribavirin kompenzált felnőtt betegeknél máj olyan betegség, akiket nem kezeltek meg előzetesen, vagy akik nem reagálnak a korábbi terápiára, vagy
Adagolás
Az SMP szerint. A boceprevirt rövid, 3.4 órás felezési ideje miatt naponta háromszor adják be, étkezés közben kell bevenni. Étkezés vagy snack elfogyasztása kötelező, mert ez jelentősen megnő biohasznosulás.
Ellenjavallatok
A boceprevir ellenjavallt túlérzékenységben, autoimmun hepatitisben, CYP3A4 / 5 szubsztrátokkal kombinálva és terhesség. A teljes óvintézkedések és kölcsönhatások, lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Más szerekkel kombinálva különösen meg kell jegyezni, hogy a boceprevir a CYP3A4 / 5 erős gátlója, és a szubsztrátok plazmakoncentrációjának jelentős növekedését eredményezheti. A boceprevir terápiát nyújthat a HIV és a HCV együttfertőzéséhez a HIV proteáz inhibitorok koncentrációjának csökkentésével.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz fáradtság, vérszegénység, hányinger, fejfájásés íz zavarok. Számos egyéb mellékhatás figyelhető meg.
