Carbidopa az L-DOPA dekarboxiláz inhibitorok gyógyszercsoportjába tartozó gyógyszer. A gyógyszert kezelésére használják Parkinson kór és szerepel a WHO alapvető gyógyszerek listáján.
Mi a karbidopa?
Carbidopa az L-DOPA gyógyszer dekarboxiláz inhibitor gyógyszercsoport. A gyógyszert kezelésére használják Parkinson kór. Carbidopa szelektív dekarboxiláz inhibitor. A dekarboxiláz inhibitorok a DOPA dekarboxiláz úgynevezett kompetitív inhibitorai. Ez egy olyan enzim, amely késlelteti az L-dopa lebomlását. L-dopa, más néven levodopa, olyan anyag, amely a prekurzoraként működik melanin, adrenalin, dopamin és a noradrenalin. A gyógyszert az 1950-es években fedezték fel. 1961-ben, 1963-ban, 1969-ben és 1971-ben a Merck and Co. szabadalmaztatta. A karbidopát általában a gyógyszerrel együtt forgalmazzák levodopa. A karbidopát együtt használják levodopa kezelni Parkinson kór.
Farmakológiai hatás
A karbidopa szelektíven gátolja a dekarboxilázt. Így a gyógyszer megakadályozza az L-DOPA átalakulását dopamin a periférián. Mivel a karbidopa nem képes átjutni a vér-agy gát, az L-DOPA átalakulása dopamin a agy a folyamat nem befolyásolja.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A karbidopát a Parkinson-kór kezelésére használják. A Parkinson-kór egy neurodegeneratív betegség, amely lassan előrehalad. Jellemzője, hogy a középagyban a substantia nigrában idegsejtek pusztulnak el, amelyek dopamint termelnek. Így van egy hiánya a neurotranszmitter a dopamin és végső soron az aktiváló hatás csökkenése Alapi idegsejtek a kérgén nagyagy. Vezető a Parkinson-kór tünetei izommerevség (szigor), lelassult mozgások, izomremegés, mozdulatlanság és testtartási instabilitás. A PD kezelése általában L-DOPA készítményekkel történik. Az L-DOPA a dopamin bioszintézisének előfutára. Miután elhaladt a vér-agy gát, az L-DOPA az agyban dopaminná metabolizálódik. Ez fejleszti a kívánt farmakológiai hatást és a tünetek enyhüléséhez vezet. A Levodopa tehát az ún prodrugjai. Annak megakadályozására, hogy az anyag a periférián metabolizálódjon, az L-DOPA dekarboxiláz inhibitor karbidopát alkalmaznak. A periférián a karbidopa dekarboxilációjának gátlása nélkül a beadott L-DOPA 95 százaléka már az agyon kívül metabolizálódik. A karbidopa további beadásával a adag az L-DOPA mennyisége csökkenthető. Így kevesebb mellékhatás is előfordul. Azok a betegek, akik az L-DOPA és a karbidopa kombinációját kapják, kevésbé szenvednek nokturiában, tachycardia, vagy ortosztatikus diszreguláció.
Kockázatok és mellékhatások
A karbidopa szedése azonban mellékhatásokat is eredményezhet. Például, hányinger és a hányás megeshet. Skizofrénia-szerű tünetek is megfigyelhetők. Itt meg lehet különböztetni a pozitív és a negatív tüneteket. A pozitív tünetek a normális személyiség mellett kvázi jelentkeznek. Ide tartoznak a téveszmék, gondolkodási zavarok és az ego rendellenességei. A negatív tünetek befolyásolják a hajtást, a pszichomotoros funkciókat, a gondolkodást és a hatást. Az affektus elszegényedése kialakul. Az érzelmek átélésének képessége csökken. Az érintett személy pszichomotoros aktivitása csökken. A betegek arckifejezése és gesztusa merevnek tűnik. A hajtás is csökken. A gondolkodás üres, fantáziátlan és elszegényedett. Ezeket a tüneteket gyakran kognitív károsodás egészíti ki. Továbbá skizofrénia-szerű tünetek, a betegek is megzavarodhatnak, vagy rémálmokat okozhatnak. Alvászavarok, akutan is előfordulhatnak. Folyamatos gyógyszeres kezeléssel akinesia alakulhat ki. Az akinesia a mozgás kóros hiánya. Ezt a jelenséget aadag akinézia PD-ben. Itt a mozgásvesztés az a hatásának időtartamának végén következik be adag bevett Parkinson-gyógyszerből. A karbidopával történő hosszú távú gyógyszeres kezelés másik mellékhatása fagyasztó. A neurológiában a kifejezés fagyasztó a mozgás hirtelen elzáródására utal. A betegek mozgás közben megdermednek, és nem tudnak mozogni. Ezenkívül paroxizmális be- / kikapcsolási jelenségek is előfordulhatnak. Az on / off jelenséget hirtelen változások jellemzik a jó mobilitástól az abszolút mozdulatlanságig. A jelenségek percekig és órákig tarthatnak. A pontos okot még nem sikerült meghatározni. Továbbá hiperkinézia és diszkinézia a karbidopa hosszan tartó alkalmazásával kialakulhat. Hiperkinéziában a mobilitás kórosan megnő. Ez akaratlan, hirtelen és kiszámíthatatlan arc-, törzs-, nyak, vagy végtagok. Diszkinézia a normális mozgás zavara is. A PD-ben a dyskinesiák önkéntelen túlmozgásokként jelentkeznek. Óvatosan kell eljárni, ha a levodopát és a karbidopát triciklikussal kombinálják antidepresszánsok. Itt egyedi esetekben életveszélyes csökkenés vér nyomás lép fel. Ezzel szemben válságszerű emelkedés vérnyomás -val kombinálva fejlődhet szerek a MAO inhibitor csoportból. meg kell jegyezni, hogy metoklopramid felgyorsítja a gyomor kiürülését, és ezáltal fokozza a karbidopa és a levodopa hatását. A magas fehérjetartalmú étkezés egyidejű bevitele csökkentheti a kombinált gyógyszer hatását. Ugyanez vonatkozik a vasaló előkészületek. Vas ezért a készítményeket mindig legalább két órával azelőtt vagy utána legalább két órával kell elvégezni igazgatás a gyógyszerkombináció.
