Hogyan működik az eszopiklon
Az eszopiklon az úgynevezett Z-anyagok csoportjába tartozik. Elősegíti az alvást azáltal, hogy fokozza a szervezet saját neurotranszmitterének, a GABA-nak (gamma-amino-vajsav) hatását.
A GABA az egyik legfontosabb neurotranszmitter az agyban. Az idegsejtek bizonyos dokkolóhelyeihez (receptorokhoz) kötődve gátolja a sejtek ingerlékenységét. Ennek eredményeként az idegi jelek nehezebben jutnak el egyik idegsejttől a másikig.
Az eszopiklon a GABA receptorok egy specifikus alegységét aktiválja. Ily módon a hatóanyag segíti a betegek elalvását és elalvását. Más GABA-hatások, például izomlazítás, alig fordulnak elő.
Az eszopiklon tabletta lenyelése után gyorsan felszívódik a véráramba, és egy órán belül fejti ki hatását.
A felezési idő körülbelül hat óra. Ez azt jelenti, hogy ezen idő elteltével a szervezet már kiürítette a hatóanyag felét. Ezért a betegek másnap reggel ritkán érzik magukat fáradtnak vagy nem koncentrálnak (az úgynevezett „másnapos hatás”).
Zopiclone
Az egyes altatók zopiklon hatóanyaga két úgynevezett enantiomer keveréke. Ezek olyan vegyületek, amelyek kémiai szerkezete megegyezik, de úgy viselkednek, mint egymás tükörképe (mint a jobb és bal kesztyű).
Elvileg a két enantiomer közül az egyik általában hatékonyabb, míg a másik nagyobb valószínűséggel vált ki mellékhatásokat. A zopiklon esetében csak a balra forduló forma, azaz az eszopiklon felelős a szer elalvást elősegítő és nyugtató hatásáért. A jobbra forgató komponens, az R-zopiklon viszont nem hatékony.
Hogyan használják az eszopiklont
Az Eszopiclone tabletta formájában kapható. A betegek egy milligrammot vesznek be közvetlenül lefekvés előtt, rágás nélkül egy pohár vízzel. Egyes esetekben ez az adag nem elegendő. A kezelőorvos ezt követően legfeljebb két-három milligrammra emeli.
Az eszopiklonra erősebben reagálnak az idősebb betegek és a korábbi betegségben szenvedők. Ráadásul szervezetük lassabban bontja le a hatóanyagot. Ezért az orvos bizonyos esetekben csökkenti a maximális napi adagot. Ugyanez vonatkozik a súlyos vesebetegségben szenvedő betegekre is.
Ne vegye be a tablettákat közvetlenül teli gyomorra, különösen ne egy nehéz vagy zsíros étkezés után. Ellenkező esetben az eszopiklon hatása gyengülhet vagy késhet.
Általában az orvosok csak rövid ideig írják fel az eszopiklont. Bizonyos esetekben azonban hosszabb ideig is szükséges a gyógyszer szedése, például krónikus alvászavarok esetén. Az orvosok ezután eszopiklont írnak fel legfeljebb hat hónapig.
Milyen mellékhatásai vannak az eszopiklonnak?
Egyedi esetekben az eszopiklon memóriazavarokat vált ki anterográd amnézia formájában. Ez azt jelenti, hogy az érintettek már nem emlékeznek a kábítószer hatása alatti cselekvésekre vagy beszélgetésekre. A tünetek általában a gyógyszer bevételét követő első néhány órában jelentkeznek.
Sok más altatóhoz képest az eszopiklon ritkán okoz memóriaproblémákat. Ennek ellenére győződjön meg arról, hogy a gyógyszer bevétele után legalább nyolc órát aludjon megszakítás nélkül, és ne vegyen be újabb adagot éjszaka. Ez segít elkerülni a memóriaproblémákat.
Az eszopiklon gyakori mellékhatásai az emésztőrendszeri rendellenességek is. A betegeknek gyakran van hasi fájdalma, hasmenése vagy hányása. Szájszárazság, garatgyulladás, torokfájás (különösen lenyeléskor) és rekedtség is lehetséges.
A sajgó vagy rángatózó izmok és a hátfájás további nemkívánatos mellékhatások, amelyeket az eszopiklon válthat ki. Gyakran előfordul bőrkiütés is.
A bőrkiütések megjelenése allergiás reakciót jelezhet, ezért orvosnak meg kell vizsgálnia. Egyéb allergiás tünetek a bőrpír vagy nagyon viszkető és égő bőr.
Ha a betegek abbahagyják az eszopiklon szedését, előfordulhat, hogy hosszabb ideig kell elaludniuk az első néhány éjszakán. Az orvosok ezt rebound-effektusnak nevezik. A tünetek általában egy-két nap elteltével maguktól javulnak.
Mikor használják az eszopiklont?
Az orvosok eszopiklont írnak fel felnőtt betegek alvászavarainak rövid távú kezelésére. Ezt azonban általában csak akkor teszik meg, ha az alternatívák nem segítettek kellőképpen, és a beteg még mindig nehezen alszik.
Mikor nem szabad az eszopiklont használni?
Nem szedhet eszopiklont, ha:
- túlérzékenyek az eszopiklonra, a gyógyszer egyéb összetevőire vagy a zopiklonra
- súlyos légzési rendellenességekben szenved, mint például alvási apnoe szindróma (ismétlődő rövid légzéskimaradások alvás közben)
- myasthenia gravisban (olyan autoimmun betegségben szenved, amelyben az idegi jelek átvitele károsodott)
- súlyos májműködési zavara van
Gyermekek és serdülők nem szedhetnek eszopiklont, mivel a hatóanyag ebben a korcsoportban nem engedélyezett.
Ezek a kölcsönhatások eszopiklonnal is előfordulhatnak
Ha az eszopiklont nyugtató hatású gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, a hatások kölcsönösen erősíthetik egymást. Életveszélyes következmények a csökkent légzési késztetés (légzésdepresszió) és a kóma.
A központi depresszáns gyógyszerek közé tartozik
- Nyugtatók (nyugtatók)
- Altatók (altatók)
- Érzéstelenítést kiváltó szerek (kábítószerek)
- Pszichózisok kezelésére szolgáló gyógyszerek (antipszichotikumok), pl. haloperidol
- A depresszió kezelésére szolgáló gyógyszerek (antidepresszánsok)
- Epilepszia kezelésére szolgáló gyógyszerek (epilepszia elleni szerek)
- Antihisztaminok (allergia elleni gyógyszerek), mint például a cetirizin
Az alkoholnak depresszív hatása is van. Ezért az eszopiklon szedése közben kerülje az alkoholt!
A súlyos mellékhatások kockázata megnő, különösen, ha a betegek egyidejűleg opioidokat (például fájdalomcsillapítót, fentanilt) szednek. Az orvosok ezért ilyen esetekben csak akkor adnak eszopiklont, ha nincs megfelelő alternatíva. Ezután a lehető legalacsonyabb adagot írják fel rövid időn belül, és jobban odafigyelnek a mellékhatásokra. Ezek tartalmazzák
- álmosság
- zavar
- lelassult légzés
- Csökkent reflexek
- lelassult reakciók
- esetleg alacsony vérnyomás és lelassult szívverés
Az eszopiklon főként a májban bomlik le a CYP3A4 enzimrendszeren keresztül. Egyes hatóanyagok gátolják ezt az enzimrendszert. Az eszopiklonnal egyidőben alkalmazva lebomlása ezért lelassul – hatásai és mellékhatásai fokozódnak. Ilyen enzimgátlók például bizonyos gombás fertőzések elleni gyógyszerek (azolantimikotikumok), makrolid antibiotikumok és a grapefruit (gyümölcs vagy gyümölcslé formájában). Ezekben az esetekben az orvos csökkentheti az eszopiklon adagját. Idősebb betegek, akik erős enzimgátlót szednek, egyáltalán nem szedhetik az altatót (lásd fent: Ellenjavallatok).
Vannak olyan hatóanyagok is, amelyek felgyorsítják a máj enzimrendszerét és ezáltal az eszopiklon lebomlását. Ezek az úgynevezett enziminduktorok közé tartozik a rifampicin (főleg a tuberkulózis kezelésére szolgáló antibiotikum), az epilepszia elleni gyógyszerek (például a karbamazepin) és a gyógynövényes antidepresszáns orbáncfű.
Elővigyázatosságból tájékoztassa kezelőorvosát és gyógyszerészét az Ön által szedett összes gyógyszerről és étrend-kiegészítőről.
Eszopiklon terhesség és szoptatás alatt
Nagyon kevés tapasztalat áll rendelkezésre az eszopiklon terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban. Az orvosok nem gyanítják a magzati fejlődési rendellenességek fokozott kockázatát.
A biztonság kedvéért az orvosok megfelelőbb gyógyszereket javasolnak a terhes nők számára, például difenhidramint a terhesség első két trimeszterében vagy alvást kiváltó antidepresszánsokat, például amitriptilint.
Az eszopiklont használó és terhességet tervező vagy teherbeeső nőknek azonnal meg kell beszélniük kezelőorvosukkal a következő lépéseket.
Szoptató nők esetében az orvosok eseti alapon döntenek arról, hogy az eszopiklon szedhető-e. Ha hosszabb ideig szedik, az anyáknak abba kell hagyniuk a szoptatást.
Hogyan szerezzünk gyógyszert eszopiklonnal
Németországban és Ausztriában az eszopiklon gyógyszert vényre lehet beszerezni a patikákban.
Jelenleg nem kapható eszopiklont tartalmazó gyógyszer Svájcban.
További fontos információk az eszopiklonról
A korábbi vizsgálatok során a betegeknél alig alakult ki tolerancia az eszopiklonnal szemben. Ez azt jelenti, hogy a szervezet nem szokja meg az eszopiklont, hogy az altató idővel ne veszítse el hatását.
Az eszopiklon csak gyengén aktiválja a GABA dokkolóhely alegységét, ami függőséget okoz. Mindazonáltal fennáll a lelki (pszichológiai) és fizikai függővé válás veszélye, különösen hosszabb ideig tartó nagy dózisok esetén. Ez a kockázat megnövekszik azoknál a betegeknél, akik alkohol-, gyógyszer- vagy kábítószer-függők vagy mentális betegségben szenvednek.