Zikonotid a fájdalomcsillapító név. A gyógyszert súlyos krónikus betegségek kezelésére használják fájdalom.
Mi a zikonotid?
Zikonotid a fájdalomcsillapító név. A gyógyszert súlyos krónikus betegségek kezelésére használják fájdalom. Zikonotid intratekális katéter segítségével adják be. A zikonotid hatóanyag egy polipeptid, amelyet fájdalomcsillapítóként használnak Prialt márkanév alatt. A gyógyszer eredetileg a tengeri csiga Conus magus mérgéből származik. Az orvostudomány azonban a természetes anyag szintetikus másolatát használja. A zikonotidot 2001-ben vezették be a piacon ritka betegségek kezelésére. 2005 óta a hatóanyagot Prialt néven hagyják jóvá Európában. Kezdeti fázisában a zikonotidot a lehetséges helyettesítőnek tekintették morfin. 2010 óta azonban a gyógyszer több önálló eset alapján magasabb öngyilkossági kockázat miatt vita tárgyát képezi.
Farmakológiai hatás
A zikonotid nem opioid, és nem lép kölcsönhatásba az opiát receptorokkal. Ehelyett az aminosav-peptid hatása azon alapul, hogy N-típusú antagonistaként hat kalcium csatornák, amelyek feszültség-korlátozottak. Ezek magasban fordulnak elő sűrűség speciális neuronális sejtekben a gerincvelő. Ezeken a helyeken az NCCB csatornák, ahogy ők is hívják, szabályozzák a neurotranszmitterek felszabadulását, amelyek részt vesznek a fájdalom. Megkötésével a kalcium csatornákon keresztül a zikonotid lelassíthatja a kalcium beáramlását a nociceptív afferens felé idegek. Az N-típusú blokád miatt kalcium csatornákon a fájdalomjelek továbbítása végül megszakad. Ezenkívül a zikonotid neuroprotektív hatást fejt ki. Kémiai szempontból a zikonotid képviseli az MVIIA omega-konopeptidet. Ez egy kis fehérjemolekula, amely 25-ből áll aminosavak. A hatóanyag nem alkalmas tabletta formájában történő bevitelre, mivel a fehérjemolekulát az emésztőrendszer lebontaná enzimek a gyomor-bél traktusban. A zikonotid ezért nem érheti el célhelyét a gerincvelő. Ezért a hatóanyagot kizárólag folyamatos infúzióval juttatják a szervezetbe gerinccsatorna. A gyógyszert acetátként adják be mechanikus fájdalomszivattyún keresztül. Zikonotid és relaxánsok kombinációja, központi hatással, helyi érzéstelenítőkés opioidok is lehetséges.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Bár a zikonotid a nem opioid fájdalomcsillapítók közé tartozik, alkalmas kifejezettek kezelésére krónikus fájdalom. Azonban annak igazgatás azokra az emberekre korlátozódik, akiknél intratekális érzéstelenítés megkövetelt. Ebben az eljárásban a fájdalomcsillapítót közvetlenül a gerinccsatorna amely több csigolyán halad át. A legtöbb esetben zikonotid terápia azokat a betegeket érinti, akik számára az opioidkészítmények nem elegendőek a kezeléshez, vagy akik intoleranciával rendelkeznek. A többi nem opioid fájdalomcsillapítóval ellentétben a zikonotid alkalmas súlyos fájdalom kezelésére is. A zikonotidot intrathecalis katéter segítségével adják be. Fontos, hogy a gyógyszert 2 és 8 Celsius fok közötti hőmérsékleten tárolja, és ne tegye ki mínusz hőmérsékletnek. Ezenkívül a gyógyszert meg kell védeni a fénytől. A adag A kezelés kezdetén a zikonotid 2.4 µg / nap. A további folyamat során az adagolás a szükséges szintre emelkedik. Ezáltal az ajánlott maximális mennyiség eléri a napi 21.6 µg-ot. A legtöbb esetben a adag 9.6 µg értéket tekintünk elegendőnek.
Kockázatok és mellékhatások
A zikonotid szedése számos mellékhatással járhat. Gyengeség érzése, hányinger, hányás, járási zavarok, homályos látás és zavartság különösen gyakori. Az sem ritka, hogy káros mellékhatásokat tapasztalnak, mint pl étvágytalanság, alvási problémák, hangulatingadozás, idegesség, kettős képek látása, hangok hallása, szorongás, gondolkodási rendellenességek, paranoia, vizelettartási nehézség, vizelet-visszatartás, izom fájdalom, víz visszatartás a test szöveteiben, mellkasi fájdalom, hidegség, fogyás, nehézség érzése lélegző, erős izzadás, viszketés, alacsony vér nyomás, száraz száj, fülcsengés, lázés depresszióEgyéb lehetséges mellékhatások, amelyek azonban meglehetősen ritkán fordulnak elő, az eszméletlenség, járási problémák, bőrkiütések bőr, fájdalom a nyak, hátfájás, megnövekedett testhőmérséklet, görcsök, akut vese kudarc vagy agyhártyagyulladás. Még a ütés szintén vér a mérgezés a lehetőségek körébe tartozik. Feltételezhető összefüggés van a zikonotid-használat és az öngyilkossági kísérletek között. Ezért a kezelés előtt az orvosnak alapos vizsgálatot kell végeznie. Hasonlóképpen, következetes ellenőrzés családtagok által ajánlott. Ha a beteg túlérzékeny a zikonotiddal szemben, a hatóanyagot nem szabad használni. Kerülni kell a kemoterápiás szerekkel való kombinációt is. Ezek rákellenes szerek és különféle antibiotikumok, feltéve, hogy azok igazgatás keresztül is zajlik gerinccsatorna. A gyógyszer használata közben terhesség és a laktáció nem ajánlott. Bár ebben az időszakban nincsenek humán vizsgálatok a kockázatokról, az állatkísérletek káros hatásokat mutattak az utódokra. Hogy a zikonotid alkalmazása gyermekeknél ajánlott-e, azt a kezelőorvos döntheti el. Még nem készült tanulmány ebben a témában. A zikonotid és bizonyos egyéb egyidejű alkalmazása szerek néha vezet károsnak kölcsönhatások. Például olyan hatóanyagok, mint a vérnyomáscsökkentő klonidin, a helyi érzéstelenítő bupivakainnak, az érzéstelenítő propofol, vagy az izomlazító baklofen álmosságot okozhat, ha zikonotiddal együtt alkalmazzák. Ha a fájdalomcsillapítót kombinálják morfin, óvatosság is javasolt. Még a zikonotid alacsony dózisai mellett is gyakran jelentkeztek súlyos mellékhatások, például járási zavarok, zavartság és téveszmék. Ezenkívül a betegek gyakran szenvedtek étvágyzavaroktól és hányás.
