A hatóanyag paclitaxel a terápia különböző típusú rák. Az a tulajdonsága, hogy gátolja a rák sejtekben.
Mi a paklitaxel?
A hatóanyag paclitaxel különböző típusú rák. A paclitaxel citosztatikus gyógyszer. A taxánok csoportjába tartozik, és a rák különböző típusainak kezelésére szolgál. Ide tartoznak a petefészek és emlőrák. A gyógyszer a csendes-óceáni tiszafa (Taxus brevifolia) kérgéből származik. A paklitaxellel kapcsolatos kutatásokat az 1960-as évek végén kezdték meg MC Wani és Monroe E. Wall tudósok, akik széleskörű keresést indítottak új rákellenes szerek után. 1971-ben a két kutatónak sikerült először elkülönítenie a paklitaxel vegyületet a csendes-óceáni tiszafa kivonásával. E folyamat során észlelték a rákos sejtekre gyakorolt anti-proliferatív hatást. Jelenleg a paklitaxelt infúziós koncentrátumként kínálják. Európában a gyógyszer az 1990-es évek eleje óta kapható. Mivel a csendes-óceáni természetes tiszafa iránti kereslet korlátozott miatt nem elégíthető ki terjesztés, az utóbbi években a gyógyszer részleges szintetikus extrakciója történt a baccatin III-ból. Ezt az anyagot az európai tiszafa tűi tartalmazzák, és Ojima-Holton eljárással nyerik. Alternatív megoldásként a paklitaxel tiszafa-tenyészetekből történő biotechnológiai extrakciója is lehetséges.
Farmakológiai hatás
Mint fent említettük, a paclitaxel a tiszafából származik, amely a lombhullató fákhoz tartozik és tű alakú levelei vannak. A gyógyszer segítségével rákellenes hatás lehetséges. A paclitaxel zavarja a rákos sejtek osztódását és a mitózis gátlók alcsoportjába tartozik. A sejtosztódás során mikrotubulusok (szálkötegek) keletkeznek. A döntő pillanatban ezek képesek megkettőzni a másolatokat kromoszómák, amelyek a genetikai anyag részét képezik. E folyamat révén biztosítják egy független sejt kialakulását. A citosztatikus gyógyszerrel ellentétben vinblasztin valamint köszvény gyógyszer kolchicin, amelyek közvetlen gátló hatással vannak a mikrotubulusok összeépítésére, a paklitaxel megakadályozhatja azok lebomlását. Ily módon a sejtciklus során a mikrotubulusok rendellenes kötegstruktúrája képződik, ami viszont a genetikai osztódás akadályozásához vezet. A mikrotubulusok stabilizálása a sejtek teljes belső szerkezetére is hatással van. A Paclitaxel minden osztódó sejtre hatással van. Ennek eredményeként fokozott a mellékhatások kockázata. Azonban a rákos sejtek jobban érintettek, mert megosztásuk különösen gyors.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A Paclitaxel alkalmazható a rák különböző típusainak kezelésére. Például a citosztatikus gyógyszerrel együtt mutatják be ciszplatin előrehaladottak kezelésére petefészekrák. A gyógyszer akkor is megfelelő, ha műtét után a daganat maradványai a testben megmaradnak, és elérik az egy centiméternél nagyobb méretet. A Paclitaxel kezelésre is használható metasztázisok (leánydaganatok), ha a platinát tartalmazó anyagok nem vezet javuláshoz. A paclitaxelt is beadják emlőrák hogy már áttétet adott a szomszédba nyirok csomópontok. Ehhez azonban előkezelésre van szükség ciklofoszfamid és antraciklinek. A paclitaxel kombinációra is alkalmas terápia a monoklonális antitesttel trastuzumab ha a páciensnek specifikus növekedési receptora van a rákos sejteken, és az antraciklin-kezelés nem megfelelő. A paclitaxelt önmagában használják emlőrák kezelés csak akkor, ha antraciklin terápia sikertelen. Ha nem kissejtes hörgőrák esetén nem lehet sugárzást vagy műtétet végezni, a paklitaxelt együtt adják be ciszplatin. A paclitaxelt szintén alkalmasnak tekintik a Kaposi szarkóma. Ez egy speciális típusú rák, amely elsősorban a AIDS betegek. A paclitaxelt intravénás infúzió formájában adják be.
Kockázatok és mellékhatások
A paclitaxel szedése néha zavaró mellékhatásokat eredményezhet. Felső légutak a fertőzések a leggyakoribbak. Ezek tartalmazzák rhinitis, torokfájás, orális rigóés szájherpeszEzenkívül húgyúti rendellenességek, vérzés, vérszegénység, fehér vér sejthiány, nyálkahártya gyulladás, bőr kiütések, kipirulás, idegi diszfunkció, hasmenés, hányinger, hányás, székrekedés, hasi fájdalom, izom kellemetlenség, ízületi fájdalom, hajhullás, és előfordulhat a végtagok ödémája. A kevésbé gyakori mellékhatások közé tartoznak szédülés, idegi diszfunkció, idegesség, influenza-szerű tünetek, fejfájás, íz változások, fülcsengés, szívdobogás, ájulás, viszketés, pattanás, borjú görcsök, csontfájdalom, hátfájás, mellkasi fájdalom, depresszió, hidegrázásés láz. A kezelés során a betegeknek jelentkezniük kell fényvédő a kezükre és a lábukra. Van néhány ellenjavallat is a paclitaxelre. Például a gyógyszert nem szabad beadni, ha a betegnek kifejezett túlérzékenysége van a gyógyszerrel szemben. Egyéb ellenjavallatok közé tartoznak a nem kezelhető fertőzések Kaposi szarkóma, a neutrofilek jelenléte és súlyos máj diszfunkció. Szívműködési zavar vagy enyhe májműködési zavar esetén az orvosnak gondosan mérlegelnie kell a kockázatokat az előnyökkel. Nincs információ a paklitaxel használatáról terhesség. Azonban nem szabad beadni terhesség mert mint más citosztatikus szerek, károsíthatja a terhes nőt. A paclitaxelt szoptatás alatt is el kell kerülni, mivel nem ismert, hogy a gyógyszer átjut-e anyatej. A paclitaxel alkalmazása előtt petefészekrák, fontos, hogy a gyógyszert mindig a citosztatikus gyógyszer előtt adják be ciszplatin. Ellenkező esetben fennáll annak veszélye, hogy súlyosabb károsodás lép fel csontvelő funkciót, ha ellenkező irányban használják.
