Termékek
A Telaprevir kereskedelemben filmtabletta formájában kapható tabletta (Incivo). Sok országban 2011-ben hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Telaprevir (C.36H53N7O6, Mr = 679.8 g / mol) peptidomimetikum és ketoamid. Fehér kristályként létezik por hogy nehezen oldódik víz. A telaprevir a testben a VRT-127394-diasztereomerré alakul, amely aktívabb, mint az alapvegyület.
hatások
A telaprevir (ATC J05AE11) vírusellenes. Hatása az NS3 / 4A szerin proteáz szelektív, kovalens és reverzibilis gátlásának köszönhető, amely fontos szerepet játszik a vírus érésében és ezáltal a vírus replikációjában. A proteáz átalakítja a HCV poliproteint érett nem strukturálisvá fehérjék NS4A, NS4B, NS5A és NS5B.
Jelzések
Alfa-peginterferonnal és ribavirin az 1. genotípus krónikus kezelésére májgyulladás C kompenzált felnőtt betegeknél máj betegség.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták 8 óránként étkezés közben kell bevenni.
Ellenjavallatok
A terápia ellenjavallt túlérzékenység esetén terhesség, szűk terápiás tartományú CYP3A szubsztrátokkal és erős CYP induktorokkal kombinálva. A teljes óvintézkedéseket lásd a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
A telaprevir a CYP3A és a CYPXNUMXA szubsztrátja és inhibitora P-glikoprotein. Megfelelő gyógyszer-drog kölcsönhatások lehetségesek (lásd fent).
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz vérszegénység, kiütés, thrombocytopenia, lymphopenia, viszketés és hányinger. Ritkán, súlyos és életveszélyes bőr reakciók léptek fel a kezelés során.