Termékek
A nitrátok kereskedelemben kaphatók rágható formában kapszula, transzdermális tapaszok, infúziós készítmények, kenőcs, nyújtott hatóanyag-leadású tabletta, nyújtott felszabadulású kapszulák és spray-k. Első képviselőként nitroglicerin században már előállították és kezelésére használták angina pectoris. A nitrátok tehát a legrégebbi szintetikus anyagok közé tartoznak szerek.
Szerkezet és tulajdonságok
A szerves nitrátok a salétromsav poliolokkal (alkoholok) úgymint glicerin: -CO-NO2. A tiszta anyagok robbanóanyagok, amelyeket robbanóanyagként is használnak (pl. Dinamit). Azonban a szerek stabilizált formában vannak és nem robbanóképesek.
hatások
A nitrátok (ATC C01DA) értágító, vérnyomáscsökkentő, antianginális és görcsoldó tulajdonságokkal rendelkeznek. Lazítják az erek simaizomzatát, valamint a hörgők, húgyúti, epehólyag, epe csatorna, nyelőcső és belek. A nitrátok prodrugjai magas első passz anyagcsere. A hatások a nitrogén-oxid (NO), amely ellazítja a simaizmokat. Az NO stimulálja a guanilát-ciklázt és növeli az intracelluláris szintet koncentráció ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP). A nitrátok aktívak a vénákban, arteriolákban, artériákban és koszorúerekben, és a következő hatásokat közvetítik:
- Az erek tágulása; alacsony dózisoknál ez elsősorban a vénák, de nagyobb dózisoknál artériák is
- Csökkenti a vérnyomást
- Az előfeszítés csökkentése, a vér térjen vissza a szív.
- Csökkentése oxigén fogyasztása szív izom.
- A perifériás ellenállás csökkentése (az utóterhelés csökkentése).
Jelzések
- A rohamok kezelésére és a angina pectoris támadások.
- Szívkoszorúér betegség
- Szív elégtelenség
- Post-myocardialis infarctus, akut myocardialis infarctus.
- Artériás pulmonalis hipertónia
- Anális repedés lásd a nitroglicerin kenőcs alatt
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az adagolás a gyógyszertől és az indikációtól függ. A magas miatt első passz anyagcsereA nitrátokat szublingválisan és transzdermálisan is beadják. Mivel a nitrátterápia során tolerancia léphet fel, a terápia éjszakai 8-12 órás szünetekre ajánlott transzdermális tapaszok.
Hatóanyagok
- Nitroglicerin (= glicerin trinitrát, GTN, pl Nitroglicerin Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Izoszorbid-dinitrát (ISDN, Isoket)
- Nicorandil (Táncos, generikus).
Sok országban nincs vagy már nincs a piacon:
- Izoszorbid mononitrát (ISMN, Corangin, kereskedelemen kívül).
- Pentaeritrit-tetranitrát (PETN)
Ellenjavallatok
Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):
- túlérzékenység
- Akut keringési elégtelenség
- Kimondott hipotenzió
- Kombináció foszfodiészteráz-5 inhibitorok or riociguat.
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
Egyéb vérnyomáscsökkentő szerek és egyéb olyan anyagok, amelyek befolyásolják vér a nyomás erősítheti a nitrátok vérnyomáscsökkentő hatását. Foszfodiészteráz-5 inhibitorok mint például sildenafil, tadalafil, vardenafil ellenjavallt, mert veszélyes cseppentést okozhatnak vér nyomás.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás („Nitrát fejfájás”), hipotenzió, tachycardia (gyors pulzus), kipirulás, hányinger, hányásés fáradtság. Fejfájás a terápia első néhány napjában a leggyakoribb. Folyamatos használat esetén tolerancia fordulhat elő.
