Riociguat

Termékek

A Riociguat kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (Adempas). Ezt számos országban 2013-ban hagyták jóvá. A Riociguat az első hatóanyag ebből a csoportból szerek.

Szerkezet és tulajdonságok

Riociguat (C.₂₀H₁₉FN₈O₂, M_r = 422.4 g / mol) fehér vagy sárga, kristályos, nem higroszkópos anyagként létezik, amely nehezen oldódik víz.

hatások

A Riociguat (ATC C01DX) értágító, vérnyomáscsökkentő és antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkezik. Fokozza nitrogén-oxid (NO) kötődik az oldható guanilát-ciklázhoz (sGC), és emellett közvetlenül stimulálja a guanilát-ciklázt, az NO-tól függetlenül. Ez a cGMP fokozott képződéséhez vezet a vaszkuláris simaizomban.

Jelzések

• Krónikus tromboembóliás tüdő magas vérnyomás (CTEPH).
• Artériás tüdő magas vérnyomás (PAH, nem minden országban).

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az tabletta naponta háromszor, étkezéstől függetlenül. Az adag kéthetes időközönként lassan növekszik, és egyedileg állítják be.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Terhesség és szoptatás
• Kombináció bizonyos más gyógyszerekkel

Az óvintézkedések részletes ismertetése és kölcsönhatások megtalálható a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A riociguatot a CYP450 izoenzimek (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) metabolizálják, és a P-glikoprotein és a BRCP. Megfelelő farmakokinetikai gyógyszer kölcsönhatások lehetségesek. Kísérő igazgatás nitrátok, NO donorok, foszfodiészteráz-5 inhibitorok, és a nem specifikus foszfodiészteráz inhibitorok ellenjavallt, mert felerősítik a hatásokat és mellékhatások a riociguat.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás, szédülés, diszpepszia, perifériás ödéma, alacsony vérnyomásés hányinger. A Riociguat növelheti a vérzés kockázatát.