Termékek
A pregabalin kereskedelemben kapható kapszula formájában és orális oldat formájában (Lyrica, generikus gyógyszerek). Az Egyesült Államokban és az EU-ban 2004-ben, és sok országban 2005-ben hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Pregabalin (C.8H17NEM2, Mr = 159.2 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por amelyben oldódik víz. A program utódügynökeként fejlesztették ki gabapentin (Neurontin, generikus) farmakokinetikai tulajdonságainak javítása érdekében. A pregabalin az izobutil-származék neurotranszmitter GABA és -enantiomerként létezik. Az -enantiomer farmakológiailag inaktív.
hatások
A pregabalin (ATC N03AX16) fájdalomcsillapító, antiepileptikus, szorongáscsökkentő és nyugtató tulajdonságait. Középen idegrendszer, csökkenti a különféle neurotranszmitterek, pl glutamát, noradrenalinés P anyag, ezáltal csökken az idegsejtek ingerelhetősége.
Hatásmechanizmus
Mint gabapentin, a hatások a szabályozó α-hoz való kötődés miatt következnek be2-δ-alegység feszültség-kapu kalcium preszinaptikus idegsejtek csatornái. Ezek a csatornák 4 alegységből állnak és közvetítik a beáramlást kalcium ionok neuronokká válása, ami a neurotranszmitterek exocitózisához vezet, és ezáltal a akciós potenciál a szinapszisban. A pregabalin megkötése csökkenti a kalcium ionok konformációs változás révén (ábra). Milyen különbségek vannak az elődtől gabapentin? A pregabalin nagyobb affinitással kötődik a kalciumcsatornákhoz, magasabb biohasznosulás, lineáris farmakokinetika, és ritkábban kell bevenni. A Gabapentin nem javallt szorongási rendellenességek vagy kezelésére fibromyalgia.
Jelzések
- Perifériás és központi neuropátiás fájdalom (pl. diabéteszes neuropathia, postherpeticus neuralgia, gerincvelő sérülés)
- Részleges rohamok másodlagos általánosítással vagy anélkül.
- Generalizált szorongásos zavar
Egyes országokban a pregabalin kiegészítő kezeléssel is engedélyezett fibromyalgia.
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. Kapszula általában naponta kétszer-háromszor, étkezéstől függetlenül. A kezelést fokozatosan kezdik, és ajánlatos fokozatosan csökkenteni a adag amikor megáll.
Visszaélés
A pregabalinnal visszaélésként vissza lehet élni kábító.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A pregabalin alacsony farmakokinetikai gyógyszer-potenciállal rendelkezik kölcsönhatások mert szinte nem metabolizálódik és változatlanul ürül a vese. Miatta nyugtató tulajdonságait, erősítheti az alkohol és lorazepam (Temesta, generikumok). Légzési rendellenességek és eszik centrális depresszáns egyidejű alkalmazásával számoltak be szerek. Más kölcsönhatások leírták opioidok.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások álmosságot, aluszékonyságot és fejfájás.
