Termékek
A fampridint az Egyesült Államokban 2010-ben, az EU-ban 2011-ben (2017-ben), és sok országban 2019-ben hagyták jóvá nyújtott hatóanyag-leadású tabletta formájában (Fampyra). Az Egyesült Államokban dalfampridinnek (Ampyra) nevezik.
Szerkezet és tulajdonságok
Fampridin (C.5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) egy piridin, amely a 4. pozícióban egy aminocsoportot tartalmaz (4-amino-piridin). Finom fehérként létezik por amelyben oldódik víz. A fampridin pKa-értéke 9.1, és főleg fiziológiai pH-n protonálódik.
hatások
A fampridin (ATC N07XX07) hatásait elsősorban a feszültség által vezérelt blokkolásnak tulajdonítják. kálium csatornák. A kifelé történő csökkentésével kálium áramlik a csatornákon keresztül a demyelinizált axonokban, meghosszabbítja a repolarizációt és fokozza a akciós potenciál. Ennek eredményeképpen, axon a funkció javul, és több impulzus továbbítódik a idegrendszer. Ezenkívül más hatásmechanizmusokat is tárgyalnak, különösen a neurotranszmitterek fokozott felszabadulását, mint pl acetilkolin. A fampridin nem okoz a QT-intervallum meghosszabbítása. A felezési idő körülbelül 6 óra. A legtöbb más SM gyógyszerrel ellentétben a fampridin elsősorban a tünetek ellen hatékony, és nem a immunrendszer szint.
Jelzések
A járóképesség javítása felnőtt betegeknél sclerosis multiplex járási fogyatékossággal.
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. Tabletták - naponta kétszer, azaz reggel és este, 12 órás különbséggel és böjtölés.
Ellenjavallatok
- Túlérzékenység.
- Egyidejű kezelés másokkal szerek tartalmazó fampridin.
- Görcsrohamok a beteg történetében vagy jelenlegi rohamok. A fampridin ugyanis növeli a rohamok kockázatát.
- Vesekárosodás.
- Egyidejű kezelés OCT2 inhibitorokkal, mint pl cimetidin.
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A fampridin egy szerves kation, amely a vese. Megfelelő mértékben aktívan szekretálódik az OCT2 szerves kationszállítóval. OCT2 inhibitorok vagy szubsztrátok, mint pl cimetidin, karvedilol, propranololés metformin gátolhatja a fampridin kiválasztódását és növelheti a mellékhatások.
Káros hatások
A húgyúti fertőzéseket leggyakrabban klinikai vizsgálatokban figyelték meg. Egyéb gyakori mellékhatások a következők:
