Termékek
Az antihisztaminok gyakran formájában tabletta. Ezen kívül cseppek, megoldások, cukorkák, kapszula, gélek, krémek, szemcsepp, orrspray-k, és injekciós megoldások elérhetők többek között. E csoport első hatóanyaga a fenbenzamin (Antergan) volt, amelyet Franciaországban fejlesztettek ki az 1940-es években. Ma már nem kapható kereskedelemben.
Szerkezet és tulajdonságok
A hagyományos antihisztaminok alkil-aminok, etilén-diaminok, fenotiazinok és piperazinok. Ma olyan képviselők is piacon vannak, amelyek nem tartoznak ebbe a csoportba. Az antihisztaminok fontos szerepet játszottak az elődeiként neuroleptikumok és a antidepresszánsok.
hatások
Az antihisztaminoknak (ATC R06) antihisztamin, antiallergiás, viszketésgátló és gyulladáscsökkentő tulajdonságuk van. Részben kiegészítik:
- Hízósejt stabilizáló
- Antikolinerg
- Nyugtató és alvást kiváltó
- Hányinger és hányás elleni hányinger
- Antivertiginous szédülés ellen
- Proarritmiás, kardiotoxikus (asztemizol, terfenadin, a QT-intervallum meghosszabbítása).
Az antihisztaminok inverz agonisták a hisztamin H1 receptor, vagyis stabilizálják a receptort inaktív konformációjában. Így megszüntetik a hisztamin és enyhíti az allergiás tüneteket. Így az antihisztaminok nem hisztamin receptor antagonisták.
Jelzések
A felhasználási javallatok magukban foglalják:
- Allergiás betegségek
- Allergiás nátha, szénanátha
- Allergiás kötőhártya-gyulladás
- Csalánkiütés
- Hisztamin intolerancia
- Viszketés
- Rovarcsípés, szúnyogcsípés
- Hányás, terhességi hányás
- Megfázás
- Köhögés
- Mozgásszervi betegség
- Szédülés
- Alvászavarok
Hatóanyagok 1. generáció
Az első generációs szerek általában nem specifikusak a H1 receptorra, antikolinergek, keresztezik a kereszteződéseket vér-agy gátat, és lépjen be az agyba. Ott központi zavarokat váltanak ki, mint pl fáradtság, álmosság és szédülés, mert kölcsönhatásba lépnek a központi receptorokkal. Rövidebb a hatásuk, mint a 2. generációs antihisztaminok, ezért gyakrabban kell beadni őket. Az első generációs antihisztaminok ellentmondásosak, és óvatosan és egyáltalán nem használhatók bizonyos indikációk esetén:
- Bamipin (Soventol, D).
- Klórfenamin (pl. Arbid cseppek).
- Klórfenoxamin (Systral, D)
- Clemastine (Tavegyl)
- Ciproheptadin (USA)
- dimenhydrinate (Trawell, mások).
- Dimetindén-maleát cseppek (Feniallerg), dimetindén-maleát gél (Fenistil).
- Difenhidramin (Benocten, Benylin, mások).
- Doxilamin (Sanalepsi)
- Hidroxi-zin (Atarax)
- Ketotifen (Zaditen)
- Meklozin (Itinerol B6)
- Mepiramin (Stilex)
- Oxomemazin (Toplexil)
- Feniramin (NeoCitran)
- Tripelennamin (vetibenzamin, állatoknak).
Több országban már nem elérhető:
- Buklizin (longifén)
- Karbinoxamin (Rhinotussal)
- Ciklizin (marzin)
- Dexbróm-feniramin (Disofrol)
- Dexklór-feniramin (polaramin)
- Difenilpiralin (Arbid cseppek, régi készítmény).
- Promethazine (Rhinathiol prometazin, Broncatar).
- Feniltoloxamin (Codipront)
Hatóanyagok 2. generáció
A második generációs szerek általában specifikusak a H1 receptorra és kevésbé depresszívek. Ezért „nem nyugtató antihisztaminoknak” is nevezik őket, de ritkábban okozhatnak álmosságot. Nem lépik át a vér-agy gát, specifikusak a H1 receptorra, és nem antikolinergek. Hosszabb, 12–24 órás hatástartamuk is van, ezért csak naponta egyszer kell beadni őket.
- Bilasztin (Bilaxten)
- A cetirizin (Zyrtec, generikus).
- Dezloratadin (Aerius, generikus gyógyszerek)
- Fexofenadine (Telfast, Telfastin Allergo, generikus).
- Levocetirizin (Xyzal, generikus).
- Loratadin (Claritine, generikus gyógyszerek)
A következő ügynökök sok országban nincsenek vagy vannak már forgalomban:
- Akrivasztin (Semprex, nem forgalmazott).
- Ebastine (Ebastel, D)
- Mizolasztin (Mizollen, kereskedelem nélküli)
- Rupatadin
- Terfenadin (Teldane, kereskedelem nélküli)
Külső antihisztaminok
Szemcsepp:
- Lásd alább antihisztamin szemcseppek.
Orrspray:
- Lásd alább antihisztamin orrspray.
Bőrgyógyászat:
- Dimetinden-maleát gél (Fenistil).
- Klemasztin (Tavegyl gél, nem kapható).
- Mepiramin (Stilex, Parapic)
