Probenecid egy második vonalbeli gyógyszer hiperurikémia és a köszvény. Gátolja az URAT1 hőcserélőt a vese, növelve a karbamid a vizeletbe, miközben csökken a szerves anionok kiválasztása. Probenecid kölcsönhatásba lép számos mással szerek.
Mi a probenecid?
Mivel a gyógyszer serkenti a testet a kiválasztódásra húgysav, probenecid az uricosuric csoportjába tartozik szerek. Alkalmazási területe a hiperurikémia és a köszvény, ez utóbbi a következménye hiperurikémia. A probenecid egy második vonalbeli szer: sok esetben nem a legjobb megoldás az első vonalbeli kezelésre. A C13H19NO4S molekulaképletű hatóanyag szilárd és kissé keserű íz. Gyógyszerként a kristályok gyakran tabletták formájában vannak. Az MSD Sharp und Dohme GmbH Santuril néven szabadalmaztatta a készítményt. Eredetileg a gázellátás biztosítására irányult penicillin világháború alatt, mert a probenecid fokozhatja a penicillin hatását, tehát alacsonyabb adag szükséges, amikor a kettő szerek kombinálódnak. A gyakorlatban azonban a gyógyszert nem használták, mert a probenecid kifejlesztése csak 1952-ben fejeződött be.
Farmakológiai hatás
Az emberi testben a vese vizeletet termel, először képezi az elsődleges vizeletet. Ebből a szerv visszanyeri a különféle anyagokat, többek között elektrolitok és a karbamid. Ebben a szűrési folyamatban karbamid az ozmotikus gradiens elmozdítását szolgálja, amely lehetővé teszi a folyadék és a benne oldott anyagok diffundálódását a membránon keresztül. Újrafelszívódás után az URAT1 hőcserélő - összehasonlítva a forgóajtóval - az egyik oldalon szerves anionokat vesz fel, a másik oldalon pedig karbamidot nyer. A probenecid beavatkozik ebbe a folyamatba: A húgysav csökken, mert a gyógyszer zavarja a hőcserélőt. Ennek eredményeként az emberi test többet szabadít fel húgysav a vizelettel a szokásos módon. Ez a folyamat csökkenti a húgysav szintjét a vér, amely felelős a hiperurikémiáért és az általa okozott ízületi problémákért. Cserébe, amikor a probenecid csökkenti az URAT1 cserélõ aktivitását, több szerves anion marad a testben. Ily módon a probenecid befolyásolhatja más gyógyszerek hatását is, ha a szervezet ezeket is kiválasztja molekulák alacsonyabb mennyiségben.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A gyógyszer hiperurikémia vagy a köszvény ez adódik belőle, de ez nem az első vonalbeli kezelési lehetőség. Ehelyett a probenecidet általában csak azután használják, hogy más szerekkel való erőfeszítések sikertelenek voltak. Erre a célra Németországban is jóváhagyják. Az orvostudomány a hiperurikémiát kórosan emelkedett húgysavszintként határozza meg, amely meghaladja a 6.7 mg / dl (nők) vagy 7.4 ml / dl (férfiak) vér szérum. A tünetek nem minden esetben jelentkeznek hyperuricémiában. Ha azonban a húgysav sóként kristályosodik a ízületek, köszvény alakul ki. Akut roham során gyulladásos tünetek jelennek meg az érintett ízületnél. Gyakran kísérik őket fájdalom. Akut során köszvény támadása, a probenecid ellenjavallt. Válaszul a lerakódott húgysavra sók a ízületek, a porcogó megkeményedik és megvastagszik. Ezt a stádiumot krónikus köszvénynek is nevezik. Bár a legtöbb ember a kezdetekkor 30-40 éves, ritka esetekben köszvény fordulhat elő gyermekkor. A probenecid azonban nem alkalmas 2 évnél fiatalabb gyermekek számára.
Kockázatok és mellékhatások
A probenecid nem alkalmas vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésére. Ez akkor is igaz, ha fokozott a valószínűsége a fejlődésnek vese kövek. Ezenkívül a gyógyszer ellenjavallt túlérzékenység és akut jelenléte esetén köszvényes roham. A probenecid lehetséges mellékhatásai a következők: bőr olyan reakciók, mint viszketés, hajhullásés fogínygyulladás<p></p> emésztési problémák mint például puffadás és a hányinger. Továbbá, fejfájás, álmosság és étvágytalanság megeshet. Kölcsönhatások lehetségesek a probenecid és sok más gyógyszer között. A legtöbb esetben a probenecid növeli a koncentráció az egyéb hatóanyagok közül vér szérum és így megváltoztathatja hatásukat. Egyéb szerek, például acetilszalicilsav (ASA) csökkentheti a probenecid terápiás hatását, vagy más esetekben vezet a hatás fokozott kockázatának.
